171927-40-5 SCH 51344
- 公司名稱 上海騰騫生物科技有限公司
- 品牌 其他品牌
- 型號 171927-40-5
- 產(chǎn)地
- 廠商性質(zhì) 生產(chǎn)廠家
- 更新時間 2024/12/3 19:19:46
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供貨周期 | 兩周 |
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抑制劑SCH 51344,CAS:171927-40-5
Kd: 49 nM
SCH 51344是一種強效的MTH1抑制劑。
MTH1,也被稱為NUDT1,是一種核苷酸池消毒酶。MTH1功能喪失可損害KRAS腫瘤細胞的生長。RAS與細胞中多個靶點相互作用,并調(diào)節(jié)至少兩個信號通路,一個控制細胞外信號調(diào)節(jié)激酶(ERK)的激活,另一個調(diào)節(jié)膜皺裂的形成。這兩種通路可協(xié)同引起轉(zhuǎn)化。
體外:抑制RAS加速的惡變,并增加Ras轉(zhuǎn)化細胞中α-肌動蛋白啟動子刺激的CAT活性。對Ras誘導(dǎo)的ERK和JNK激活幾乎無作用。抑制REF-52成纖維細胞中Ras加速的膜皺裂,并廢除Ras介導(dǎo)的腫瘤細胞系中錨定非依賴性的生長。在SW480結(jié)腸癌細胞中也誘導(dǎo)DNA損傷[1,2]。
特異性地抑制由H-RAS、K-RAS、N- RAS和RAC的活化形式刺激的膜皺裂。用該化合物處理的成纖維細胞對RAS介導(dǎo)的ERK和JUN激酶活性活化的影響非常小。是一種有效的Rat-2成纖維細胞(由致癌RAS和RAC V12的三種形式轉(zhuǎn)化)錨定非依賴性生長的抑制劑。這些事實表明,膜皺裂通路RAC下游存在抑制的關(guān)鍵組分,并表明,靶向該途徑可能是一種有效的方法,以抑制RAS和其他癌基因引起的轉(zhuǎn)化。
化學(xué)性質(zhì)
CAS號 | 171927-40-5 | SDF | Download SDF |
化學(xué)名 | |||
SMILES | CC1=NN=C(N2)C1=C(NCCOCCO)C3=C2C=CC(OC)=C3 | ||
分子式 | C16H20N4O3 | 分子量 | 316.35 |
溶解性 | >31.6mg/mL in DMSO | 儲存條件 | Store at -20°C |
一般建議 | 為了使其更好的溶解,請用37℃加熱試管并在超聲波水浴中震動片刻。不同廠家不同批次產(chǎn)品溶解度各有差異,僅做參考。若實驗所需濃度過大至產(chǎn)品溶解極限,請?zhí)砑又軇┲芑蜃孕姓{(diào)整濃度。 | ||
運輸條件 | 試用裝:藍冰運輸。 其他可選規(guī)格:常溫運輸或根據(jù)您的要求用藍冰運輸。 |