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化工儀器網(wǎng)>產(chǎn)品展廳>試劑標(biāo)物>行業(yè)專用試劑>生化與分子生物學(xué)用試劑>836620-48-5 Foxo1抑制劑,AS1842856

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836620-48-5 Foxo1抑制劑,AS1842856

具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)
  • 公司名稱 上海騰騫生物科技有限公司
  • 品牌 其他品牌
  • 型號(hào) 836620-48-5
  • 產(chǎn)地
  • 廠商性質(zhì) 生產(chǎn)廠家
  • 更新時(shí)間 2024/12/3 19:25:16
  • 訪問次數(shù) 3940
產(chǎn)品標(biāo)簽

836620-48-5Foxo1抑制劑

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上海騰騫生物科技有限公司,成立于2014年10月,一家*的醫(yī)藥化學(xué)、精細(xì)化工和新材料科學(xué)等領(lǐng)域的產(chǎn)品研發(fā)、生產(chǎn)和銷售的研發(fā)公司,擁有一支富有創(chuàng)造天賦的專業(yè)團(tuán)隊(duì),在原料藥、精細(xì)化工、中間體以及新材料科學(xué)等的新工藝開發(fā)、工藝優(yōu)化、工藝驗(yàn)證以及定制合成等領(lǐng)域具有較強(qiáng)的優(yōu)勢(shì)。定制和銷售各類醫(yī)藥中間體、精細(xì)化工(雜環(huán)、芳環(huán)、脂肪族以及有機(jī)硅)、光電材料中間體(OLED、OPV及OTFT)、聚酰亞胺單體、聚酰胺單體以及可光聚合液晶小分子等。定制各種新型結(jié)構(gòu)和稀有結(jié)構(gòu)化合物,提供生物染料、抑制劑定制服務(wù)。

本公司同時(shí)代理國內(nèi)外試劑和耗材,優(yōu)勢(shì)供應(yīng)麥克林、笛柏、羅恩、畢得、sigma、Thermo fisher、Pierce、Abcam、CST等,致力于為廣大用戶提供一站式服務(wù)。

公司堅(jiān)持以誠信為本、服務(wù)至上的理念,奉行“質(zhì)量*、效率優(yōu)先”的客戶服務(wù)宗旨,以市場為先導(dǎo),以科技為基礎(chǔ),以建設(shè)創(chuàng)新型企業(yè)為目標(biāo),積極借鑒*技術(shù),致力于醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)的現(xiàn)代化發(fā)展。公司將產(chǎn)品和服務(wù)已遍布醫(yī)藥行業(yè)、電子行業(yè)、學(xué)術(shù)機(jī)構(gòu)及其他研發(fā)領(lǐng)域,為推動(dòng)醫(yī)藥化學(xué)和新材料領(lǐng)域的發(fā)展共同奮斗! 

 

 

生化試劑,抗體蛋白純化耗材,化學(xué)試劑及技術(shù)服務(wù)

供貨周期 兩周

Foxo1抑制劑,CAS:836620-48-5

是forkhead box O類轉(zhuǎn)錄因子1(FoxO1; HepG2細(xì)胞中IC50 = 33nM)的有效抑制劑。用AS-1842856抑制FoxO1介導(dǎo)的反式激活導(dǎo)致劑量依賴性的葡萄糖 - 6磷酸酶(G6Pase)和磷酸烯醇式丙酮酸羧激酶(PEPCK)mRNA的表達(dá),并抑制大鼠肝癌Fao細(xì)胞和2型糖尿?。═2DM)小鼠模型的葡萄糖生成。 AS-1842856還抑制3T3-L1前脂肪細(xì)胞分化并減少脂肪細(xì)胞中的脂滴生長。

生物活性

產(chǎn)品描述AS1842856是具有細(xì)胞可透性的抑制劑,抑制Foxo1的轉(zhuǎn)錄活性,IC50=33 nM。AS1842856可直接結(jié)合活化Foxo1,但不結(jié)合Ser256位磷酸化的Foxo1。
靶點(diǎn)
Foxo1 
(In HepG2 cells)
33nM
體外研究

AS1842856通過直接與Foxo1結(jié)合,抑制了Foxo1所介導(dǎo)的反式激活。在瞬時(shí)轉(zhuǎn)染了Foxo1表達(dá)載體的HepG2細(xì)胞中,AS1842856有效地抑制了Foxo1介導(dǎo)的啟動(dòng)子活性,這一具有劑量依賴性的效果類似于胰島素處理效果。0.1 μM AS1842856分別抑制了3% Foxo3a-和20% Foxo4-介導(dǎo)的啟動(dòng)子活性。相反地,F(xiàn)oxo1介導(dǎo)的啟動(dòng)子活性降低了70%。Foxo1 抑制劑AS1842856可能通過降低G6Pase和PEPCK的mRNA水平,抑制內(nèi)源性G6Pase和PEPCK活性,這可能抑制Fao細(xì)胞中葡萄糖的生成。

體內(nèi)研究對(duì)患有糖尿病的db/db突變小鼠施以口服AS1842856,通過抑制肝臟糖異生相關(guān)基因,導(dǎo)致其空腹血糖值大幅度下降。正常小鼠口服AS1842856后則無此影響。處理以AS1842856還會(huì)抑制由于注射丙酮酸酯(正常小鼠以及db/db小鼠)所引起的血糖水平的上升。

制備儲(chǔ)存液

濃度溶劑體積(DMSO)質(zhì)量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.8787 mL14.3935 mL28.7869 mL
5 mM0.5757 mL2.8787 mL5.7574 mL
10 mM0.2879 mL1.4393 mL2.8787 mL
50 mM0.0576 mL0.2879 mL0.5757 mL

 

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)

大鼠肝癌Fao細(xì)胞在含有5.5mM葡萄糖和10%FBS的DMEM中培養(yǎng)。 使用葡萄糖CII-測(cè)試試劑測(cè)量葡萄糖生產(chǎn)速率。 簡而言之,在用濃度的胰島素或AS1842856處理18小時(shí)后,將細(xì)胞用PBS洗滌三次。 然后將細(xì)胞在葡萄糖生產(chǎn)緩沖液(不含葡萄糖的DMEM,pH 7.4,含有20mM丙酮酸鈉,無酚紅)中的5%CO2中于37℃孵育3小時(shí)[1]。 僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)

將AS1842856溶于6%環(huán)糊精用于口服給藥。 丙酮酸或葡萄糖耐量試驗(yàn)在7至9周齡的雄性小鼠中進(jìn)行。 在三個(gè)時(shí)間點(diǎn)(上午8點(diǎn),下午6點(diǎn),和第二天上午8點(diǎn))將小鼠口服AS1842856溶于6%環(huán)糊精或載體(僅6%環(huán)糊精)。 zui初給藥后取出食物并在整個(gè)研究期間禁食(禁食26小時(shí))[1]。僅供參考。

化學(xué)數(shù)據(jù)

分子量347.38
化學(xué)式

C18H22FN3O3

CAS號(hào)836620-48-5
穩(wěn)定性3 years -20°C powder
別名N/A


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