酮康唑原料行情

酮康唑原料行情

產(chǎn)品名稱：酮康唑

CAS： 65277-42-1

標準： USP

天然/合成：合成

級別： 醫(yī)藥級

含量： 99.5%

外觀： 白色粉狀

包裝： 25kg/紙板桶 可拆分

成份： 僅供出口

理化屬性：白色結(jié)晶性粉末。熔點146℃，不溶于水。

類別： 化工原料

行業(yè)： 化工原料

領(lǐng)域： 咪唑類廣譜抗真菌藥

下延產(chǎn)品：金達克寧、霉康靈和可寧

運用： 對淺部深部真菌感染均有效，既能抑制真菌生長，也能抑制孢子轉(zhuǎn)變?yōu)榫z體，防止進一步感染

用法用量：一般感染的用量：1日200mg，頓服，在餐間服用吸收好。直至癥狀消失，微生物培養(yǎng)結(jié)果陰性為止。通常療程：真菌性口炎10日；皮膚和毛發(fā)真菌病1～2個月；曲菌病和全身白色念珠菌病1～2個月；類球孢子菌病和組織胞漿菌病2～6個月；球孢子菌病、甲癬和慢性粘膜皮膚白色念珠菌病可長達6～12個月。當療效不好時也可加倍量，即1日400mg，頓服：陰道白色念珠菌?。?次400mg，1日2次，連用5日。兒童用量：1～4歲每日50mg；5～12歲每日100mg。前列腺癌：1日量為800～1200mg

酮康唑 用途與合成方法

抗真菌藥 酮康唑是一種咪唑類廣譜抗真菌藥，市面上銷售的商品名稱為金達克寧、霉康靈和可寧，通過高度選擇性干擾真菌的細胞色素P-450的活性，從而抑制真菌細胞膜上麥角固醇的生物合成。對淺部、深部真菌感染均有效，既能抑制真菌生長，也能抑制孢子轉(zhuǎn)變?yōu)榫z體，防止進一步感染。低濃度抑菌，高濃度殺菌。對念珠菌屬、著色真菌屬、球孢子菌屬、組織胞漿菌屬、孢子絲菌屬及毛發(fā)癬菌等均有抗菌作用。臨床上適用治療手癬、足癬、皮膚癬、體癬、股癬、鵝口瘡、花斑癬及皮膚念珠菌病。

酮康唑洗劑作為皮膚外用藥，臨床主要用于治療和預防由馬拉色菌引起的各種感染，如花斑癬、脂溢性皮炎和頭皮糠疹(頭皮屑)，并能迅速緩解由脂溢性皮炎和頭皮糠疹引起的脫屑和瘙癢。

藥理作用 1.藥理學酮康唑?qū)龠量╊惪拐婢?，對深部感染真菌如念珠菌屬、著色真菌屬、球孢子菌屬、組織漿胞菌屬、孢子絲菌屬等均具抗菌作用，對毛發(fā)癬菌等亦具抗菌活性。本品對曲霉、申克氏孢子絲菌、某些暗色孢科、毛霉屬等作用較弱。本品通過干擾細胞色素P-450的活性，從而抑制真菌細胞膜主要固醇類-麥角固醇的生物合成，損傷真菌細胞膜并改變其通透性，以致重要的細胞內(nèi)物質(zhì)外漏。酮康唑可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成，抑制氧化酶和過氧化酶的活性，引起細胞內(nèi)過氧化氫積聚導致細胞亞微結(jié)構(gòu)變性和細胞壞死。對白念珠菌則可抑制其自芽孢轉(zhuǎn)變?yōu)榍忠u性菌絲的過程。

2.毒理學動物*毒性實驗表明，酮康唑可使堿性磷酸酶明顯上升，肝細胞變性。

藥代動力學 本品在胃酸內(nèi)溶解吸收，胃酸酸度減低時可使吸收減少，餐后服用可使其吸收增加。餐后服用酮康唑的生物利用度為75%。單劑口服本品200mg和400mg后，血藥峰濃度分別為3.6±1.65mg/L和6.5±1.44mg/L。達峰時間為1～4小時。本品吸收后在體內(nèi)分布廣泛，可至炎癥的關(guān)節(jié)液、唾液、膽汁、尿液、肌腱、皮膚軟組織、糞便等。對血-腦脊液屏障穿透性差，大多數(shù)情況下，腦脊液藥物濃度低于1mg/L。本品亦可透過血胎盤屏障。血清蛋白結(jié)合率約為90%以上。消除半減期為6.5～9小時。部分藥物在肝內(nèi)代謝，降解為無活性的咪唑環(huán)和嗪環(huán)。代謝物及原形藥主要由膽汁排泄，經(jīng)腎臟排出僅占給藥量的13%，其中約2%～4%為藥物原型，本品亦可分泌至乳汁中。

適應證 酮康唑適用于下列系統(tǒng)性真菌感染的治療：

1.念珠菌病、慢性皮膚黏膜念珠菌病、口腔念珠菌感染、尿路念珠菌感染，局部治療無效的慢性、復發(fā)性陰道念珠菌病。

2.皮炎芽生菌病。

3.球孢子菌病。

4.組織胞漿菌病。

5.著色真菌病。

6.副球孢子菌病。

由皮膚真菌和酵母菌所致的皮膚真菌病、花斑癬及發(fā)癬，當局部治療或口服灰黃霉素無效，或難以接受灰黃霉素治療的嚴重頑固性皮膚真菌感染，可用本品治療。