藥典二部原料級(jí)藥用級(jí)鹽酸普魯卡因麻醉藥

物化性狀：

外觀性狀 白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無臭，味微苦，隨后有麻痹感。熔點(diǎn) 155-156 °C，沸點(diǎn)195-196°C/17mm,閃點(diǎn)195-196°C/17mm,溶解性:本品在水中易溶，略溶于乙醇

酯鍵易水解，溫度和pH影響水解速度。芳伯胺基易氧化變色，制備注射劑時(shí)應(yīng)調(diào)pH3.5-5.0 ，控制滅菌溫度和時(shí)間，以100℃流通蒸汽滅菌30min為宜，安培通入惰性氣體，加抗氧化劑，除金屬離子或加入金屬離子掩蔽劑，避光、密閉、放置陰涼處。芳伯氨基可發(fā)生重氮化-耦合反應(yīng)，即在稀鹽酸中與亞硝酸鈉反應(yīng)后，加堿性β-萘酚試液5生成橙（猩）紅色偶氮化化合物沉淀.

藥典二部原料級(jí)藥用級(jí)鹽酸普魯卡因麻醉藥

普魯卡因是局部麻醉藥。臨床常用其鹽酸鹽，又稱"奴佛卡因"。白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，易溶于水。 注射液中加入微量腎上腺素，可延長作用時(shí)間。用于浸潤麻醉、腰麻、"封閉療法"等。除用藥過量引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)及心血管系統(tǒng)反應(yīng)外，偶見過敏反應(yīng)，用藥前應(yīng)作皮膚過敏試驗(yàn)。其代謝產(chǎn)物對(duì)氨苯甲酸 (PABA）能減弱磺胺類藥的抗菌效力

性較小，是常用的局麻之一。本藥屬短效酯類局麻，親脂性低，對(duì)黏膜的穿透力弱。一般不用于表面麻醉，常局部注射用于浸潤麻醉、傳導(dǎo)麻醉、蛛網(wǎng)膜下腔麻醉和硬膜外麻醉。注射給藥后1-3min起效，可維持30-45min，加用腎上腺素后維持時(shí)間可延長20%。普魯卡因在血漿中能被酯酶水解，轉(zhuǎn)變?yōu)閷?duì)氨苯甲酸（PABA)和二乙氨基乙醇，前者能對(duì)抗磺胺類藥物的抗菌作用，故應(yīng)避免與磺胺類藥物同時(shí)應(yīng)用。普魯卡因也可用于損傷部位的局部封閉。過量應(yīng)用可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)和心血管反應(yīng)。有時(shí)可引起過敏反應(yīng)，故用藥前應(yīng)做皮膚過敏試驗(yàn)，但皮試陰性者仍可發(fā)生過敏反應(yīng)。對(duì)本藥過敏者可用氯普魯卡因和li多卡因代替。