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精準抗癌新突破!多肽偶聯(lián)核素藥物:腫瘤治療的“核彈頭”時代來臨

閱讀:372      發(fā)布時間:2025-3-24
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多肽偶聯(lián)核素藥物:診療一體的抗癌利器

近年來,腫瘤治療領域迎來革命性突破——多肽偶聯(lián)核素藥物(PRC或RDC)憑借“精準打擊”和“診療一體”的優(yōu)勢,成為抗癌戰(zhàn)場的新星!這類藥物通過靶向多肽將放射性核素精準送達腫瘤細胞,實現(xiàn)“可視化診斷+高效治療”雙重效果,被譽為“核醫(yī)學的導彈”。

 

已上市藥物盤點:

這些“核彈頭”正在拯救生命

1

Lutathera®(镥[177Lu]-DOTA-TATE) 

適應癥:生長抑素受體陽性胃腸胰神經(jīng)內分泌腫瘤(GEP-NETs)。 

療效:III期試驗顯示,聯(lián)合治療將疾病進展風險降低72%。 

市場表現(xiàn):2023年全球銷售額達6.05億美元,增長勢頭強勁。 

 

 

2

Pluvicto®(镥[177Lu]-PSMA-617)

適應癥:PSMA陽性轉移性去勢抵抗性前列腺癌(mCRPC)。 

亮點:精準靶向前列腺癌標志物PSMA,2023年銷售額突破9.8億美元,成為諾華“核藥雙雄”之一。 

最新進展:FDA已批準其與PD-1抑制劑Keytruda聯(lián)用,拓展一線治療適應癥。

 

用機制:精準制導,高效殺癌

靶向多肽:如生長抑素類似物(靶向SSTR)或PSMA配體,特異性識別腫瘤表面受體。 

 

 

核素武器: 
 

治療核素(如镥-177):釋放β射線破壞腫瘤DNA,殺傷范圍覆蓋周圍微環(huán)境。

診斷核素(如鎵-68):通過PET/SPECT成像精準定位病灶,指導后續(xù)治療。

診療一體化:同一多肽可搭載不同核素,先診斷后治療,全程追蹤療效。

 

市場爆發(fā):全球核藥進入“黃金時代”

規(guī)模增長:2020年全球核藥市場93億美元,預計2026年將達175億美元,治療性核藥占比持續(xù)攀升。

國內潛力:中國核藥滲透率不足美國1/10,恒瑞、先通等企業(yè)加速布局,5款RDC藥物已進入臨床。 

資本熱捧:諾華、禮來、BMS等通過收購加碼核藥,單筆交易金額超40億美元。

 

挑戰(zhàn)與未來:突破瓶頸,邁向精準2.0

當前挑戰(zhàn): 

穩(wěn)定性不足:多肽易被酶降解,需通過環(huán)化或D-氨基酸修飾提升半衰期。 

產(chǎn)能限制:Pluvicto曾因產(chǎn)能不足導致供應緊張,諾華計劃產(chǎn)能擴張加速。 

 

 

未來方向: 
 

α核素崛起:如錒-225釋放高能α粒子,殺傷力更強且副作用更低。 

多靶點聯(lián)用:雙特異性多肽或聯(lián)合免疫治療,提升療效并克服耐藥。 

AI賦能研發(fā):加速多肽設計及核素優(yōu)化。

 

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