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當(dāng)前位置：西安瑞禧生物科技有限公司>>技術(shù)文章
抗體或抗體片段的技術(shù)已經(jīng)成熟，大量高活性的效應(yīng)分子已經(jīng)發(fā)現(xiàn),越來越理想的接頭也已經(jīng)產(chǎn)生。當(dāng)然,ADC藥物,在優(yōu)化每一個組件的基礎(chǔ)上，把各個優(yōu)化的片段組裝起來是不夠的，ADC要作為一個整體，綜合地評價，...
抗體藥物偶聯(lián)物(antibodydrugconjugate,ADC)把單克隆抗體和細(xì)胞*素結(jié)合到一起,充分利用了前者靶向、選擇性強(qiáng),后者活性高,同時又消除了前者**偏低和后者副作用偏大等。其中抗體是A...
ADC藥物結(jié)構(gòu)較為復(fù)雜，且不同ADC藥物設(shè)計之間存在較大的差異。即使同一靶點(diǎn)的不同藥物，由于識別位點(diǎn)、連接位點(diǎn)、連接子及所連接小分子的不同，其*性的差異顯而易見。因此，評價ADC藥物*性之前，先要了解...
在選擇抗體時，抗體依賴的細(xì)胞介導(dǎo)的細(xì)胞*性作用（ADCC）和抗體依賴性細(xì)胞介導(dǎo)的吞噬作用（ADCP）也應(yīng)被慎重考慮。ADCC和ADCP會介導(dǎo)**系統(tǒng)參與殺傷**細(xì)胞過程，對最終ADC的**效果產(chǎn)生影響...
抗體-藥物偶聯(lián)物(ADC)是增長較快的抗***之一。這種方法包括通過化學(xué)接頭與細(xì)胞*性有效載荷偶聯(lián)的mAb，該化學(xué)接頭指向*細(xì)胞表面表達(dá)的靶抗原，從而減少全身**并因此降低*性。ADC是復(fù)雜的分子，需...
泛素-蛋白酶體系統(tǒng)參與細(xì)胞內(nèi)大多數(shù)的蛋白質(zhì)降解，是維持細(xì)胞內(nèi)蛋白質(zhì)穩(wěn)態(tài)的主要途徑。泛素-蛋白酶體系統(tǒng)(UPS)：19S調(diào)節(jié)亞基負(fù)責(zé)與多聚泛素鏈進(jìn)行特異性結(jié)合,或者通過銜接蛋白與多聚泛素鏈結(jié)合，在底物蛋...
PROTAC分子可以特異性結(jié)合靶蛋白并通過給定的E3泛素連接酶配體催化與E3泛素連接酶的結(jié)合，從而誘導(dǎo)POI的降解。其具體作用過程如下:當(dāng)靶蛋白與PROTAC的靶蛋白配體結(jié)合后,E3連接酶的配體會募集...
基于泛素化的發(fā)展了PROTAC技術(shù)(ProteolysisTargetingChimera),即將E3泛素連接酶的配體和靶標(biāo)配體用一個連接鏈連起來形成一個雙功能的的復(fù)合體,從而為靶標(biāo)蛋白募集泛素分子,...
泛素-蛋白酶體系統(tǒng)的作用過程:泛素與底物蛋白的結(jié)合是一個泛素化的過程,此過程通過一系列酶促反應(yīng)將小蛋白泛素(Ub)共價附著于底物蛋白上。這一過程是由ElUb激活酶，E2Ub結(jié)合酶和E3Ub連接酶三類酶...
PROTAC分子對靶蛋白的降解能力,并不單單取決于PROTAC與相關(guān)蛋白的結(jié)合能力和選擇性,而是雙功能分子與蛋白連接速率，從而形成三元復(fù)合物。隨著E3泛素連接酶(VHL)的配體的研究,發(fā)現(xiàn)了具有高親和...
氟元素的發(fā)現(xiàn)絕對稱得上是化學(xué)悲壯的元素發(fā)現(xiàn)過程。整個氟元素的發(fā)現(xiàn)過程前后長達(dá)六七十年，許多化學(xué)家為此付出了身體健康情況惡化的慘重代價，包括最終成功利用電解法制得單質(zhì)氟，在人類掌握了這個元素的性質(zhì)后，氟...
【氟試劑分類】（1）Deoxo氟化作用Deoxo-Fluor?試劑是一種多功能、易使用、安全性更高的親核氟化試劑。它能快速地在溫和條件下“脫氧氟化”各種醇、醛及酮，從而以高選擇性生成相應(yīng)的氟化物。De...
氟試劑【應(yīng)用領(lǐng)域】氟試劑分光光度法一種測定地面水、地下水和工業(yè)廢水中氟化物含量的方法。其原理是：氟離子在pH4.1的鹽酸緩沖介質(zhì)中，與氟試劑及硝酸鑭反應(yīng)生成藍(lán)色三元絡(luò)合物，顏色的強(qiáng)度與氟離子濃度成正比...
氟試劑【應(yīng)用領(lǐng)域】直接氟化法直接氟化法是指通過親電或親核氟化試劑在非氟底物上直接引入氟。各種直接的或者間接的氟化試劑與底物的某些基團(tuán)反應(yīng)，從而生成所需要的含氟化合物。一般常見的氟化試劑包括：（A）親核...
選擇性氟試劑-FTB主要作為氟化劑，可對富電子雙鍵，烯醇硅醚，烯醇鋰鹽等進(jìn)行單氟化反應(yīng)，用于制備含氟甾體藥物等。氟試劑【應(yīng)用領(lǐng)域】氟試劑比色法食品中氟化物在擴(kuò)散盒內(nèi)與酸作用，產(chǎn)生氟化氫氣體，經(jīng)擴(kuò)散被氫...
雜環(huán)是一個雜環(huán)的化合物或一個雜環(huán)的環(huán)系統(tǒng)。對含雜原子的3～10元單環(huán)化合物，除有俗名外，在英文命名中采用擴(kuò)展了的Hantzsch-Widman雜環(huán)命名系統(tǒng)命名，其要點(diǎn)為采用環(huán)中雜原子的數(shù)目和前綴名為前...
雜環(huán)化合物常以俗名命名，較少用系統(tǒng)命名。系統(tǒng)命名是指以相應(yīng)的碳環(huán)為母體而命名。例如，含兩個不飽和鍵的環(huán)戊二烯稱為茂，與之相應(yīng)的一種雜環(huán)化合物，例如吡咯，可以看成是由“NH”取代了茂中的“CH2”而成，...
雜環(huán)分類方法按碳原子數(shù)最常見的雜環(huán)化合物是五元和六元雜環(huán)及苯并雜環(huán)化合物等。五元雜環(huán)化合物有：呋喃、噻吩、吡咯、噻唑、咪唑等。六元雜環(huán)化合物有：吡啶、吡嗪、嘧啶、噠嗪等。稠環(huán)雜環(huán)化合物有：吲哚、喹啉、...
雜環(huán)化合物環(huán)狀有機(jī)化合物中，構(gòu)成環(huán)的原子除碳原子外還有其他原子時，這類環(huán)狀有機(jī)化合物叫作雜環(huán)化合物。非碳原子稱為雜原子。最常見的雜原子是氧、硫和氮，雜環(huán)上可以有一個雜原子，也可以有兩個或更多個雜原子，...
雜環(huán)是一個雜環(huán)的化合物或一個雜環(huán)的環(huán)系統(tǒng)。雜環(huán)化合物（Heterocycliccompounds）是分子中含有雜環(huán)結(jié)構(gòu)的有機(jī)化合物。構(gòu)成環(huán)的原子除碳原子外，還至少含有一個雜原子。是數(shù)目最龐大的一類有機(jī)...
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