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IMA1020- LY2228820LY2228820
| 參考價(jià): | 面議 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- IMA1020- LY2228820 產(chǎn)品型號(hào)
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- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問(wèn)次數(shù)：594更新時(shí)間：2023-03-15 09:40:47
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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
產(chǎn)品介紹
LY2228820，>99%
【英文同義名】：LY2228820 dimethanesulfonate salt, dimesylate salt, LY-2228820, LY 2228820
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品 牌 | 產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品貨號(hào) | 規(guī) 格 | 目錄價(jià)（元） |
Gene Operation | IMA1020-0005MG | 5 mg | ¥1,319.00 | |
IMA1020-0010MG | 10 mg | ¥2,369.00 | ||
IMA1020-0050MG | 50 mg | ¥8,289.00 | ||
IMA1020-0100MG | 100 mg | ¥13,259.00 |
產(chǎn)品描述
是一種三取代咪唑衍生物, 高效的，ATP競(jìng)爭(zhēng)性且特異的p38 MAPK α-和β-亞型的小分子抑制劑，IC50分別是5.3和3.2 nM。在細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中， 9.8 nM的 能有效抑制茴香霉素（anisomycin）激活的HeLa細(xì)胞內(nèi)MK2磷酸化發(fā)生。也能抑制茴香霉素（anisomycin）激活的小鼠RAW264.7巨噬細(xì)胞中MK2磷酸化發(fā)生，IC50為35.3 nM；同時(shí)10 μM濃度內(nèi)并不影響p38α MAPK, JNK, ERK1/2, c-Jun, ATF2或c-Myc這些激酶的磷酸化水平。 也能抑制LPS/IFNγ刺激的巨噬細(xì)胞TNFα的分泌水平，IC50為 6.3 nM)。B16-F10 黑色素細(xì)胞移植瘤小鼠模型中，以劑量依賴性的方式顯著抑制腫瘤磷酸化MK2（p-MK2）的水平（TED70= 11.2 mg/kg)）。另外，作用于多種體內(nèi)腫瘤模型，包括黑色素瘤，非小細(xì)胞肺癌，卵巢癌，膠質(zhì)瘤，骨髓瘤和乳腺癌，能夠使腫瘤生長(zhǎng)減慢 [1-2]。在多發(fā)性骨髓瘤（MM）細(xì)胞系中，通過(guò)抑制硼替佐米（bortezomib）誘導(dǎo)的HSP27磷酸化水平來(lái)改善硼替佐米造成的細(xì)胞毒性。另外，在移植人MM細(xì)胞的SCID小鼠中，能夠抑制破骨細(xì)胞形成[3]。目前正處于復(fù)發(fā)性卵巢癌病人的臨床I/II期研究。
靶點(diǎn)
靶點(diǎn) | p38α MAPK | p38β MAPK |
IC50（半數(shù)有效濃度） | 5.3 nM | 3.2 nM [2] |
化學(xué)特性
Cas No.: 862507-23-1 | M. Wt.: 612.74 |
Formula: C24H29FN6·2CH4O3S | Purity: >99% |
Synonym: dimethanesulfonate salt, dimesylate salt, LY-2228820, LY 2228820 | |
Chemical Name: 5-(2-tert-butyl-4-(4-fluorophenyl)-1H-imidazol-5-yl)-3-neopentyl-3H- imidazo[4,5-b]pyridin-2-amine dimethanesulfonate | |
Solubility: Soluble in DMSO (50 mM) and water (100 mM) | |
Storage：Store powder at -20 ºC for the stability of three years | |
儲(chǔ)存液配制
儲(chǔ)存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM |
質(zhì)量(mg) | 0.6127 | 3.0637 | 6.1274 | 15.3185 | 30.6370 |
結(jié)構(gòu)式
使用濃度(僅作參考)
的具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。
