產(chǎn)品名稱(chēng)：CHIR-99021 (CT99021),GSK-3α和GSK-3β抑制劑

產(chǎn)品貨號(hào)：S1263

產(chǎn)品描述：CHIR-99021（CT99021）是一種GSK-3α和GSK-3β抑制劑，IC50分別為10 nM和6.7 nM.CHIR99201對(duì)CDKs沒(méi)有交叉反應(yīng)性，對(duì)GSK-3β的選擇性是對(duì)CDKs選擇性的350倍。

靶點(diǎn)：GSK-3β （無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)）6.7 nM、GSK-3α （無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)）10 nM

體外研究：與其接近的同源物CDC2和ERK2以及其他蛋白激酶相比，CHIR-99021對(duì)GSK-3的選擇性大于500倍。此外，CHIR-99021僅顯示與一組22種藥理學(xué)相關(guān)受體的弱結(jié)合，對(duì)一組23種非激酶的抑制活性很小。CHIR-99021誘導(dǎo)表達(dá)胰島素受體的CHO-IR細(xì)胞中糖原合成酶（GS）的活化，EC50為0.763μM 。

體內(nèi)研究：口服施用30mg / kg的S1263可增強(qiáng)2型糖尿病嚙齒動(dòng)物模型中的葡萄糖代謝，給藥后3-4小時(shí)血漿葡萄糖大降低近150mg / dl，而血漿胰島素保持在對(duì)照或低于對(duì)照水平。在ZDF大鼠口服葡萄糖激發(fā)前1小時(shí)口服施用16或48 mg / kg的S1263可顯著改善葡萄糖耐量，分別在16 mg / kg和48 mg / kg時(shí)血漿葡萄糖降低14％和33％，較高劑量的S1263也可降低口服葡萄糖激發(fā)前的高血糖。

產(chǎn)品名稱(chēng)：Selleck CHIR-99021 GSK-3α和GSK-3抑制劑        產(chǎn)品貨號(hào)：S1263

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Selleck  S1036     PD0325901 MEK抑制劑                               100mg

Selleck  S1263     CHIR-99021 (CT99021),GSK-3α和GSK-3β抑制劑       100mg

Selleck  S2618     LDN-193189,選擇性的BMP信號(hào)通路抑制劑              100mg

Selleck  S1378     Ruxolitinib(INCB018424),魯索利替尼，JAK1/2抑制劑  100mg

Selleck  S1155     S31-201,STAT3抑制劑                               50mg

Selleck  S7086     IWR-1-Endo,Wmt通路抑制劑                          25mg

Selleck  S1049     Y-27632 2HCL, ROCk1抑制劑                         50mg

Selleck  S2215     DAPT (GSI - IX),γ-secretase抑制劑                50mg

Selleck  S1082     Vismodegib (GDC-0449),維莫德吉，hedgehdog抑制劑   50mg

產(chǎn)品名稱(chēng)：CHIR-99021 (CT99021),GSK-3α和GSK-3β抑制劑

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