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北京群曉科苑生物技術(shù)有限公司

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供求商機(jī)

011PUR001-Purotoxin-1

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  • 2024年10月13日
  • 2025年4月13日
  • 北京北京市
  • 法國(guó)
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【產(chǎn)品簡(jiǎn)介】

Smartox Biotechnology是*一家專(zhuān)門(mén)生產(chǎn)動(dòng)物毒液多肽毒素,用于細(xì)胞離子通道功能研究的生物醫(yī)藥公司。多肽毒素在生物制藥領(lǐng)域具有重要的使用價(jià)值。


【詳細(xì)說(shuō)明】

Purotoxin-1 

 

Selective inhibitor of P2X3 receptors

ATP離子通道P2X3受體選擇性抑制劑


Therapeutic interest : painPurotoxin-1 (PT-1) is a peptide originally isolated from the Central Asian spider Geolycosa sp. Purotoxin-1 was shown to inhibit selectively P2X3 receptor channels at a 100 nM concentration. Studies were carried-out on cultured rat DRG neurons. Patch-clamp experiments did not show any inhibitory effect of PT-1 on voltage-gated channels (potentials range tested from -100 to 20 mV), neither on TRPV1 (after activation with 500 nM capsaicin). The selectivity of Purotoxin-1 for P2X3 was highlighted by activating this receptor with 10 µM ATP and 100 µM α, β Methylene-ATP. Indeed, unlike P2X3, P2X2 and heterodimer P2X2/3 are known to be not sensitive to such concentrations. Moreover, P2X3, P2X2, and P2X2/3 are the only known ATP-sensitive receptors expressed in plasma membranes of DRG neurons. So, the observed effect seems to be well related to a selective inhibition of P2X3. P2X3-mediated current was fully inhibited with 100 nMPurotoxin-1, making it the most potent and selective ligand for P2X3.

P2X3 receptors are known to be implicated in pain mechanisms. Behavioral experimentations carried-out on rat pain models using 0.5 nmol PT-1 injected intraplantar showed to reduce nociception. This anti-nociceptive effect is comparable to A-317491 compound (Abbott's drug) with an amount of almost 3 orders of magnitude lower.

 

Purotoxin-1 技術(shù)資料

氨基酸序列:

Gly-Tyr-Cys3-Ala-Glu-Lys-Gly-Ile-Arg-Cys10-Asp-Asp-Ile-His-Cys15-Cys16-Thr-Gly-Leu-Lys-Cys21-Lys-Cys23-Asn-Ala-Ser-Gly-Tyr-Asn-Cys30-Val-Cys32-Arg-Lys-Lys-NH2 

二硫鍵:Cys3-Cys16; Cys10-Cys21; Cys15-Cys32; Cys23-Cys30  

長(zhǎng)度 (aa) 35 

分子式:C155H248N50O48S8 

分子量: 3834.59 Da 

外觀:White lyophilized solid 

可溶性: water and saline buffer 

CAS 號(hào):not available 

來(lái)源: Synthetic  

純度: > 97 %

 

產(chǎn)品信息

011PUR001-00100

Purotoxin 1

0.1mg

011PUR001-00500

Purotoxin 1

0.5mg

011PUR001-01000

Purotoxin 1

1mg

 

    
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