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康寶智信測量技術(shù)（北京）有限公司
主營產(chǎn)品： 水分吸附分析儀,水分吸附等溫線,蒸汽吸附分析儀 |
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2021-1-10 閱讀(2521)
AquaLab作為球全專業(yè)的水分活度解決方案提供者，采用可溯源的鏡面冷凝露點方法，是中國藥典、ISO、AOAC和美國USP、FDA等推薦使用的方法，能夠在5分鐘內(nèi)快速測量樣品的水分活度。目前大型制藥公司都選擇了使用AquaLab水分活度儀。
如有需要，請聯(lián)系AquaLab北京辦事處（010）65610080。
盡管在制藥行業(yè)的頭條新聞中很少提及水分活度，但近兩年開始，在制藥行業(yè)的各種技術(shù)論壇中頻繁提到水分活度這一新的技術(shù)手段，而且水分活度新技術(shù)和應用也已經(jīng)穩(wěn)步積累并被各國的藥典獲得認可。如，USP<922>把水分活度的測量作為一個單獨的章節(jié)列入了通用標準，中國藥典2020版也把水分活度收錄為指導原則。今年來，水分活度已經(jīng)和其他常規(guī)的分析方法（卡爾費休、液相色譜、氣相色譜、紫外和紅外光譜等）一樣受到大家關(guān)注，因此，制藥行業(yè)的研發(fā)和質(zhì)量控制的效率也得到了更好的提升。
為什么是水分活度？
水分活度并不是衡量整個系統(tǒng)中水的總量，而是衡量其中有多少水是沒有與樣品結(jié)合，并且可以與其他物質(zhì)發(fā)生反應或者相互作用的。
起初，這種影響似乎微不足道。在應用中，它們卻非常重要。水分活度對微生物的生長、API的降解，產(chǎn)品的穩(wěn)定性和溶解速度具有明顯而直接的影響。另外水分活度通常比其他費時費力的分析測量更容易理解。
新法規(guī)對水分活度多功能性的認可
2006年，美國藥典USP引入了通用章節(jié)USP<1112>，這是制藥行業(yè)對水分活度的重大批準，隨后，歐洲藥典和日本藥方局也把水分活度收錄其中。水分活度可以幫助制藥行業(yè)：
為減少微生物限度檢查和有害微生物篩選頻率的理論依據(jù)提供手段，優(yōu)化產(chǎn)品配方以提高防腐系統(tǒng)的抗菌效果
減少易于化學水解的產(chǎn)品配方中活性藥物成分的降解
減少制劑（特別是液體、軟膏、洗劑和乳霜）對微生物污染的敏感性
AOAC International的分析方法確定了水分活度測量的幾種方法，其中鏡面冷凝露點法和激光法是被推薦的方法。
為了支持USP對水分活度的認可，ICH提出了更多信息以支持Q1A、A6A及其相關(guān)決策樹中水分活度的使用。
隨著時間的推移，人們對水的認知不斷增加，并且隨之而來的是人們認識到雖然水分活度節(jié)省了微生物限度檢查的大量時間，但在質(zhì)量檢測、研發(fā)和其他領(lǐng)域?qū)崿F(xiàn)獲利應用的潛力也同樣巨大。
近，USP的兩個章節(jié)都引入了水分活度的概念-USP<795>和<922>草案。前者側(cè)重于微生物生長和防腐功效，而后者旨在為進行水分活度測量提供指導，并規(guī)定儀器檢定、校準、測量方法和報告方法等。
水分活度測量的新技術(shù)發(fā)展以及新應用
自從USP<1112>推出以來，技術(shù)創(chuàng)新從未放慢腳步，水分活度的優(yōu)勢也非常明顯。近也取得了重大進步，既增加了測量新方法，有改進了現(xiàn)有方法。
其中進步之一是采用了激光方法（TDL），TDL能夠在分子水平上分離水的特征，因此科學家可以快速、直接地測量以前難以測量的高揮發(fā)性物質(zhì)。這使研究人員可以使用更多種類的物質(zhì)來測試水合物的形成和API的穩(wěn)定性，而無需擔心使用理論數(shù)據(jù)會帶來的風險。
其他新儀器結(jié)合了機器學習和AI功能，可以在更短的時間內(nèi)提供讀數(shù)，以前很多儀器的讀數(shù)需要20分鐘以上，而新推出的儀器只需要不到1分鐘的時間即可進行準確的測量，在需要大量測試的應用中，可以節(jié)省大量的時間。
除了降低微生物風險和加快API穩(wěn)定性研究之外，水分活度目前還用于提高輔料效力，開發(fā)和評估包裝，達到理想的片劑硬度、影響溶出度等方面。
卡爾費休測量水分的補充
水分活度的應用越來越多，其中一些開始與傳統(tǒng)的測量方法重疊。通常，對教育和驗證的投資阻礙了水分活度的使用，但從長遠來看，水分活度在測量速度、準確性和有用性方面帶來了可觀的回報。
明顯的例子是對卡爾費休法測量水分的補充?？茖W研究表明，與水分含量相比，水分活度是產(chǎn)品安全性和穩(wěn)定性的預測指標。即便如此，有可能還是會存在一些認識誤區(qū)，可能是因為水分含量和水分活度之間的關(guān)系違反了認知直覺。
水分含量高的樣品，水分活度可能會很低，或者相反。這是化學和生物反應速率的關(guān)鍵因素。
水分活度不能提供水分含量相同的信息，但是可以提供更多有用的信息。水分活度的結(jié)果看起來會有所不同，但是一旦理解，將提供與微生物安全性、化學反應和物理穩(wěn)定性有更好的關(guān)聯(lián)性。不僅如此，水分活度儀的使用不需要大量的培訓，并且在測試過程中出現(xiàn)錯誤的機會相對較少。
盡管水分活度與液相色譜和氣相色譜等其他測量的關(guān)系有所不同，但仍具有許多相同的有點—無需培訓、更快的結(jié)果、更直接的測量、更少的儀器風險以及不需要危險的化學物質(zhì)。
其他的潛在應用
水分活度不僅僅是達到監(jiān)管標準的工具。在過去的幾年中，它幫助推動了創(chuàng)新，提高了生產(chǎn)率，并縮短了世界上許多制藥公司的藥品開發(fā)時間。
參考文獻
Enigl, Davin C., and Kent M. Sorrells. “Water activity and self-preserving formulas." Cosmetic Science And Technology Series (1997): 45-74.
Friedel, R. R. “The application of water activity measurement to microbiological attributes testing of raw materials used in the manufacture of nonsterile pharmaceutical products." In Pharmacopeial forum, vol. 25, no. 5, pp. 8974-8981. United States Pharmacopeial Convention, 1999.
Heidemann, D. R., and P. J. Jarosz. “Preformulation Studies Involving Uptake in Solid Dosage Forms." Pharmaceutical Research 8, no. 3. (1991): 292-97.
Pader, Morton. Oral hygiene products and practice. Dekker, 1988.
Pader, M. “Glycerine in oral care products." Cosmetic science and technology series 11 (1991): 381-393.
和市面上同類儀器不同的是，美國METER Group, Inc.公司生產(chǎn)的AquaLab 4TE和AquaLab TDL水分活度儀采用鏡面冷凝露點法和激光法測量藥品的水分活度，具有以下優(yōu)點：
鏡面冷凝露點法是各國藥典方法推薦的方法，包括USP
<1112>, USP<922>等，可以溯源到國家和標準的方法。
測量準確性高，可達±0.003 aw，重復性可達±0.001 aw。
測量時間短，小于5分鐘
無需校準，長期穩(wěn)定
