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地塞米松的制備方法
閱讀：3108 發(fā)布時(shí)間：2020-4-26
地塞米松是一種人工合成的皮質(zhì)類固醇，可用于治療多種癥狀，包含風(fēng)濕性疾病，某些皮膚病、嚴(yán)重過敏、哮喘、慢性阻塞性肺病、義膜性喉炎、腦水腫，也可能與抗生素合并用于結(jié)核病患者。
地塞米松可減輕和防止組織對(duì)炎癥的反應(yīng)，從而減輕炎癥的表現(xiàn)。激素抑制 炎癥細(xì)胞，包括巨噬細(xì)胞和白細(xì)胞在炎癥部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶體酶的釋放以及炎癥化學(xué)中介物的合成和釋放。
地塞米松易自消化道吸收，也可經(jīng)皮吸收，肌內(nèi)注射地塞米松磷酸磷酸鈉或醋酸地塞米地塞米松后分別于1h和8h后達(dá)到血濃度峰值。血漿蛋白結(jié)合率低于其他皮質(zhì)激素類藥物，約為77%，易于透過胎盤而幾乎未滅活。地塞米松生物半衰期約190min，組織半衰期約為3天，65%以上的藥物在24h內(nèi)從尿液中排出，主要為非活性代謝產(chǎn)物。
地塞米松的制備方法：
一種新的地塞米松21-羥基物的生產(chǎn)工藝方法，以中間體21-醋酸酯為底物，以含0～10%**的適量甲醇作為溶劑對(duì)底物進(jìn)行半溶，用堿作為催化劑進(jìn)行水解反應(yīng)，反應(yīng)*后用醋酸中和，將反應(yīng)液減壓濃縮至適量體積，降溫，過濾，用水沖洗濾餅，干燥得21-羥基物。該工藝可縮短生產(chǎn)周期，提高21-羥基物的質(zhì)量和收率，減少21-羥基物中雜質(zhì)的含量。