1 UGTs表型研究的重要性
尿苷二磷酸葡萄糖醛酸轉移酶（UGT）家族是人體內(nèi)僅次于CYP450家族的第2大藥物代謝酶，是一類位于內(nèi)質(zhì)網(wǎng)內(nèi)膜的膜蛋白，能夠催化葡萄糖醛酸從尿苷二磷酸葡萄糖醛酸上脫去并轉移至受體分子上，生成受體分子的葡萄糖醛酸結合物。臨床上常用的藥物中約10%的藥物代謝主要由UGT參與。
為獲得更好的治療效果，聯(lián)合用藥在臨床藥物治療中非常普遍。但在獲得更好的療效的同時，常常伴隨著由藥物-藥物相互作用（drug-drug interaction, DDI ）引起的不良事件的發(fā)生。對于以代謝消除為主的藥物，如果由單一代謝酶消除的比例較大，則當其與該代謝酶的抑制劑和/或誘導劑聯(lián)用時發(fā)生代謝性DDI的可能性也較大。因此，藥物代謝酶表型鑒定研究已成為臨床前藥物代謝研究的重要內(nèi)容之一。
2 IPHASE UGTs表型研究整體解決方案
目前，化學抑制法和重組酶法是酶表型研究的方法，而UGT1A1、UGT1A3、UGT1A4、UGT1A6、UGT1A9、UGT2B6、UGT2B15七種酶是UGT表型研究關注的重點，但因UGT酶暫未篩選出較為全面的選擇性較強的抑制劑，重組酶法常為其研究的方法，也是手段。
IPHASE憑借專業(yè)的研發(fā)團隊和先進的蛋白表達平臺，現(xiàn)已開發(fā)出UGT1A1、UGT1A4、UGT1A9等多個高品質(zhì)的UGT重組酶，助力于藥物的UGT表型研究。
l 酶活高 酶活可對標或高于同類進口產(chǎn)品。
IPHASE選用自研UGT重組酶和某一品牌UGT重組酶為代謝系統(tǒng)，在相同實驗條件下進行了體外孵育試驗，結果顯示：IPHASE自研重組酶產(chǎn)品不管是從底物隨時間的消除比率還是半衰期均優(yōu)于競品公司相同產(chǎn)品。
圖1 UGT1A1重組酶數(shù)據(jù)對比結果
圖2 UGT1A4重組酶數(shù)據(jù)對比結果
圖3 UGT1A9重組酶數(shù)據(jù)對比結果
l 貨期短 國內(nèi)現(xiàn)貨，保障客戶使用需求。
l 價格低 產(chǎn)品比進口品牌價格低。
l 可定制 可根據(jù)客戶的實際需求，提供重組酶的定制服務。
l 售后服務機制健全 有專業(yè)技術人員提供更全的服務。
3 產(chǎn)品信息
產(chǎn)品名稱 規(guī)格
人UGT1A1 重組酶 5mg/ml，0.5ml
人UGT1A3 重組酶 5mg/ml，0.5ml
人UGT1A4 重組酶 5mg/ml，0.5ml
人UGT1A6 重組酶 5mg/ml，0.5ml
人UGT1A7 重組酶 5mg/ml，0.5ml
人UGT1A8 重組酶 5mg/ml，0.5ml
人UGT1A9 重組酶 5mg/ml，0.5ml
人UGT1A10 重組酶 5mg/ml，0.5ml
人UGT2B7 重組酶 5mg/ml，0.5ml
人UGT2B15 重組酶 5mg/ml，0.5ml
IPHASE/匯智和源憑借多年的研發(fā)經(jīng)驗，推出了多領域、多種類的科研試劑，為藥物早期研發(fā)提供篩選工具，為生命科學領域的探索提供新材料、新方法和新手段，為食品、藥品、化學品等的遺傳毒性研究提供便捷產(chǎn)品，望廣大科研工作者咨詢。
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