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艾偉拓(上海)醫(yī)藥科技有限公司
中級(jí)會(huì)員 | 第6年

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磷脂—有吸引力的藥物輔料

時(shí)間:2023/8/1閱讀:1809
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磷脂du特的界面性質(zhì)、巨大的多樣性和生物相容性使其成為一種有吸引力的藥物輔料。這些兩親性分子具有自組裝成不同結(jié)構(gòu)的特性。磷脂的溶解性、化學(xué)和結(jié)構(gòu)性質(zhì)、表面電荷和關(guān)鍵包裝參數(shù)在配方設(shè)計(jì)中起著至關(guān)重要的作用。本文綜述了磷脂分子的結(jié)構(gòu)特征與不同脂質(zhì)納米給藥系統(tǒng)的形成之間的關(guān)系。這為設(shè)計(jì)給藥系統(tǒng)時(shí)選擇合適的磷脂提供了理論依據(jù)和指導(dǎo)。最后,我們參考了最近的相關(guān)案例研究,涵蓋了不同類型的磷脂基系統(tǒng),包括簡單到復(fù)雜的組件。使用磷脂可以制備50納米到幾微米大小的不同載流子。該載體可通過口服、靜脈注射、鼻腔、真皮、經(jīng)粘膜和皮下途徑傳播。通過在磷脂雙分子層中加入各種親水和親脂添加劑,可以實(shí)現(xiàn)廣泛的適用性。先進(jìn)的研究已經(jīng)導(dǎo)致磷脂復(fù)合物和細(xì)胞膜模擬脂類的發(fā)現(xiàn)。總的來說,磷脂仍然是一種多用途的藥物給藥輔料。它們作為增溶劑、乳化劑、表面活性劑、滲透增強(qiáng)劑、包覆劑、緩釋改性劑和脂質(zhì)體發(fā)揮多種作用。

磷脂是存在于所有植物、動(dòng)物和人類體內(nèi)的天然內(nèi)源性物質(zhì)。這類脂質(zhì)構(gòu)成了人體細(xì)胞膜的主要結(jié)構(gòu)和功能成分。它們還在體內(nèi)發(fā)揮各種生理功能。它們存在于肺表面活性劑中,參與骨形成、細(xì)胞凋亡和血液凝固。磷脂通過溶解膽汁和膽汁中的脂肪食物來幫助新陳代謝。這些脂質(zhì)可以從各種植物和動(dòng)物來源中提取。這些分子的兩親性使它們具有自組裝成不同結(jié)構(gòu)的特性。當(dāng)分散在水中時(shí),會(huì)形成層狀、膠束狀、泡狀、立方和圓柱形的納米結(jié)構(gòu)。形成的結(jié)構(gòu)類型取決于溫度、水化程度和脂類類型。這些結(jié)構(gòu)中的每一種在食品、化妝品和制藥工業(yè)中都有不同的應(yīng)用。不同磷脂的結(jié)構(gòu)和性質(zhì)與其應(yīng)用有直接關(guān)系。以單層或雙分子層結(jié)構(gòu)組織的磷脂具有作為藥物載體系統(tǒng)的應(yīng)用價(jià)值。它們具有巨大的穩(wěn)定藥物乳劑的潛力,因而具有良好的乳化性能。它們還可作為表面活性劑,增強(qiáng)難溶性藥物的水溶性。這些分子du特的界面性質(zhì),大量的物種多樣性和生物相容性使它們成為有吸引力的藥物輔料。

在過去的幾十年里,納米藥物已經(jīng)引起了人們的注意,以克服傳統(tǒng)配方的挑戰(zhàn)。含磷脂的醫(yī)藥產(chǎn)品已成功完成臨床試驗(yàn)并進(jìn)入市場。這類產(chǎn)品的一些例子是Doxil®,Cleviprex®,DaunoXome®,Valium®,Silybin®,Lipo-NSAID®, 和Phytosome®。這些產(chǎn)品在市場上的存在鼓勵(lì)了他們?cè)谥扑庮I(lǐng)域的進(jìn)一步調(diào)查和研究。關(guān)于基于磷脂的納米配方的廣泛文獻(xiàn)已證明其在治療幾種疾病方面的潛力,包括不同類型的癌癥、皮膚病、代謝和腦疾病。這些方法在不同的管理途徑中都顯示出了可行性。最重要的是,由于它們已經(jīng)是人類細(xì)胞膜的組成部分,它們提供了ji好的生物相容性。

 不同脂質(zhì)的性質(zhì)是如何負(fù)責(zé)形成不同的組合及其在體內(nèi)的性能?了解這一現(xiàn)象可以為配方開發(fā)科學(xué)家在設(shè)計(jì)給藥系統(tǒng)時(shí)選擇相關(guān)磷脂提供指導(dǎo)和依據(jù)。選擇合適的磷脂是獲得理想結(jié)果的關(guān)鍵。這些不同的組合在治療幾種疾病的應(yīng)用已通過最近的案例研究進(jìn)行了探索。最近取得的進(jìn)展,磷脂為基礎(chǔ)的藥物輸送系統(tǒng)也已探索。

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