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兔肝微粒體( Mouse liver microsomes)是體外研究一個(gè)化合物的代謝（酶抑制，清除率和代謝鑒定）以及藥物-藥物相互作用的主要工具之一。通常根據(jù)特定細(xì)胞色素酶的活性水平來選擇微粒體。

兔肝微粒體是體外研究一個(gè)化合物的代謝(酶抑制，清除率和代謝鑒定)以及藥物-藥物相互作用的主要工具之一。通常根據(jù)特定細(xì)胞色素酶的活性水平來選擇微粒體。

兔肝微粒體來源于小鼠肝臟內(nèi)質(zhì)網(wǎng)膜的細(xì)胞組分，是一個(gè)酶系統(tǒng)，可催化數(shù)百種藥物的氧化過程，又名單加氧酶。肝微粒體酶又稱肝藥酶，該系統(tǒng)中的主要的酶為細(xì)胞色素P-450，此酶參與生物體內(nèi)原性和外源性物質(zhì)的生物轉(zhuǎn)化，在人類肝中與藥物代謝有關(guān)的p－450主要是CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4和CYP3A5等。微粒體內(nèi)還存在水解酶及葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶。該酶系統(tǒng)活性有限，在藥物間容易發(fā)生競爭性抑制。它又不穩(wěn)定，個(gè)體差異大，且易受藥物的誘導(dǎo)或抑制。

齊氏生物提供的小鼠肝微粒體來源于肝臟內(nèi)質(zhì)網(wǎng)膜的細(xì)胞組分，由肝細(xì)胞提取的每批產(chǎn)品都經(jīng)過FDA推薦的方法，對每批肝細(xì)胞微粒體活性進(jìn)行檢測，然后于凍存管包裝，10mg/管；-80℃保存，干冰運(yùn)輸。

規(guī)格型號

應(yīng)用方向

ADME及藥代動(dòng)力學(xué)檢測試驗(yàn)

質(zhì)量控制

每批均經(jīng)過測試，批次間良好的穩(wěn)定性。

運(yùn)輸保存

凍存管，干冰運(yùn)輸，收到貨后，-80℃冰箱保存。

論文引用

1.Metabolism of chicoric acid by rat liver microsomes and bioactivity comparisons of chicoric acid and its metabolites

Q Liu, Y Wang, CX Xiao, W Wu, X Liu - Food & function, 2015 - pubs.rsc.org

… 11–14 Moreover, chicoric acid has showed anti-inflammatory, anti-bacterial, anti-HIV

activities, hypoglycemic and hepatocyte protective properties …

Rat liver microsomes

were obtained

from CHI Scientific, Inc. (Massachusetts, USA)

2.Hypoxia-triggered gene therapy: a new drug delivery system to utilize photodynamic-induced hypoxia for synergistic cancer therapy

C Huang, J Zheng, D Ma, N Liu, C Zhu, J Li… - Journal of Materials …, 2018 - pubs.rsc.org

…

Rat liver microsomes were purchased from CHI Scientific (Jiangsu China … under hypoxic conditions

(red curve); DDS in the presence of inactive rat liver microsomes and NADPH … 0 represent the

fluorescence intensity of TAMRA after and before rat liver microsome addition under …

附：產(chǎn)品介紹

更多閱讀

肝臟是藥物的主要代謝器官，富含參與藥物的一相代謝和二相代謝的混合功能氧化酶系統(tǒng)，其中90%藥物主要是由細(xì)胞色素P450酶參與進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化。采用從肝臟或腸提取的微粒體，加入還原型輔酶Ⅱ（NADPH）再生系統(tǒng)，在體外模擬生理環(huán)境下進(jìn)行代謝反應(yīng)，采用高效液相色譜質(zhì)譜聯(lián)用法等測定方法對原性藥及代謝產(chǎn)物進(jìn)行測定，其中肝微粒體法最為常見。

肝微粒體法進(jìn)行藥物體外代謝研究具有制備方便容易、重現(xiàn)性好、酶混合體易保存和孵育條件易優(yōu)化、*的亞酶底物、抑制劑和靈敏有效等優(yōu)點(diǎn)。上海美迪西在藥代動(dòng)力學(xué)體外研究方面有豐富的經(jīng)驗(yàn)，體外研究是指代謝穩(wěn)定性、P450誘導(dǎo)和抑制、代謝途徑研究、代謝產(chǎn)物鑒定等研究項(xiàng)目，涉及的動(dòng)物有大鼠、小鼠、兔、狗、猴子等。

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