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MCE 國際站:BCH
品牌:MedChemExpress (MCE)
貨號:HY-108540
CAS:20448-79-7
Synonyms:2-Amino-2-norbornanecarboxylic acid; LAT1-IN-1
純度:99.13%
存儲條件:4°C,密封保存,遠離潮濕 *溶劑中:-80°C,6個月;-20°C,1個月(密封保存,遠離潮濕)
運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。
產(chǎn)品活性:BCH (2-Amino-2-norbornanecarboxylic acid) 是 L 型氨基酸轉運蛋白 1 (LAT1) 的選擇性競爭性抑制劑,可顯著抑制細胞對氨基酸的攝取和 mTOR 磷酸化,從而抑制癌細胞生長并誘導細胞凋亡。
生物活性:LAT1-IN-1 (BCH) 是一種選擇性和競爭性的 large neutral amino acid transporter 1 (LAT1) 抑制劑,顯著抑制細胞攝取氨基酸和 mTOR 磷酸化,這誘導抑制癌癥生長和細胞凋亡[1][2][3]。 IC50 和目標:LAT1[1] 體外: LAT1-IN-1(1-100 mM;3 天;KYSE30 和 KYSE150 食管癌細胞)治療以劑量依賴性方式抑制細胞增殖[1]。
LAT1-IN-1(30 mM;24 和 48 小時;KYSE30 和 KYSE150 細胞)治療顯著增加KYSE30 和 KYSE150 細胞均處于 G0/G1 期,表明 LAT1-IN-1 誘導細胞周期停滯于 G1 期[1].
LAT1-IN-1 ( 30 mM;0-24 小時;KYSE30 和 KYSE150 細胞)處理會在 30 分鐘時降低 4E-BP1 和 p70S6K 的磷酸化,并且這種降低會持續(xù) 24 小時。 mTOR、4E-BP1 和 p70S6K 蛋白的數(shù)量略有減少[1]。 體內: LAT1-IN-1(200 mg/kg;靜脈內注射;每天;持續(xù) 14 天;雄性 BALB/c 裸鼠)治療顯著延緩腫瘤生長和減少葡萄糖代謝,表明 LAT1 抑制可能抑制體內食管癌的生長[1]。
體外:BCH(1-100 mM;3天;KYSE30和KYSE150食管癌細胞)處理以劑量依賴性方式抑制細胞增殖[1]。BCH(30 mM;24和48小時;KYSE30和KYSE150細胞)處理顯著增加KYSE30和KYSE150細胞中G0/G1期的細胞數(shù)量,表明BCH誘導細胞周期停滯在G1期[1]。BCH(30 mM;0-24小時;KYSE30和KYSE150細胞)處理在30分鐘時降低4E-BP1和p70S6K的磷酸化,并且這種降低持續(xù)24小時。mTOR、4E-BP1和p70S6K蛋白的數(shù)量略有減少[1]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
體內:BCH(200 mg/kg;靜脈注射;每日;連續(xù)14天;雄性BALB/c裸鼠)治療可顯著延緩腫瘤生長并降低葡萄糖代謝,表明LAT1抑制可能抑制體內食管癌生長[1]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
IC50 & Target:LAT1[1]
熱-銷產(chǎn)品:Creatinine | Posaconazole-d5 | PLX7904 | Gum guaiac | Ginsenoside Re
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻:
[1]. Ohshima Y, et al. Efficacy of system l amino acid transporter 1 inhibition as a therapeutic target in esophageal squamous cell carcinoma. Cancer Sci. 2016 Oct;107(10):1499-1505.
[2]. Singh N, et al. Discovery of Potent Inhibitors for the Large Neutral Amino Acid Transporter 1 (LAT1) by Structure-Based Methods. Int J Mol Sci. 2018 Dec 21;20(1).
[3]. Wang Q, et al. L-type amino acid transport and cancer: targeting the mTORC1 pathway to inhibit neoplasia. Am J Cancer Res. 2015 Mar 15;5(4):1281-94. eCollection 2015.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全-球獨-家化合物庫,我們致力于為全-球科研客戶提供前沿最-全的高品質小分子活性化合物;
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域;
• 產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品,廣泛應用于新藥研發(fā)、生命科學等科研項目;
• 提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學分析檢測分析,藥物篩選等專業(yè)技術服務;
• 設有專業(yè)的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告,確保產(chǎn)品的高純度、高品質;
• 產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實驗驗證;
• Nature, Cell, Science 等多種頂-級期刊及制藥專-利收錄了MCE客戶的科研成果;
• 專業(yè)團隊跟蹤最-新的制藥及生命科學研究進展,為您提供最-新的活性化合物;
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