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Varenicline

MCE 國際站：Varenicline Hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-10020

CAS：230615-23-3

中文名稱：鹽酸伐尼克蘭

Synonyms：鹽酸伐尼克蘭; CP 526555 hydrochloride

純度：99.95%

存儲條件：4°C，密封保存，遠離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依賴主要介質 α4β2 煙堿型乙酰膽堿受體 (α4β2 nAChR) 的部分激動劑 (IC50 = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激動劑和 α6β2 nAChR 的完-全激動劑。 Varenicline 可阻斷尼古丁對 nAChR 的直接激動作用，同時以更溫和的程度刺激 nAChR，被廣泛用作戒煙的輔助手段。

生物活性：Varenicline Hydrochloride (CP 526555 hydrochloride) 是一種高親和力、選擇性 α4β2 尼古丁乙酰膽堿受體 (nAChR) 部分激動劑和完-全 α7 nAChR 激動劑^{[1][2][3]。 Varenicline Hydrochloride 也是大鼠紋狀體中 α6β2 nAChR 的有效部分激動劑，K_i 值為 0.12 nM[4] 。 IC50 和目標：nAChR[1] 體內： 伐尼克蘭（0.5-2 mg/kg/天；皮下注射；每天兩次；用于14 天；雄性 Wistar 大鼠）治療顯示腹側紋狀體的 DRD2/3 可用性顯著更高，約為 11%，而只有接受 1 和 2 mg/kg/天劑量治療的大鼠顯示腹側紋狀體的 DRD2/3 可用性顯著更高背側紋狀體分別增加 12.5% 和 13.2%。 Varenicline 誘導大鼠紋狀體 DRD2/3 的劑量依賴性和持續(xù)增加，尤其是腹側紋狀體[1]。}

體外：Varenicline (200 μM, 24 h) 對 HUVEC 細胞活力無明顯影響[3]。 Varenicline (100 μM, 30 min) 顯著激活 HUVEC 細胞中的 ERK1/2 和 p38 信號通路，因而Varenicline (100 μM, 24 h) 降低 HUVEC 細胞中 VE-cadherin 的表達[3]。 Varenicline (100 μM, 4 h) 促進 HUVEC 細胞 2.4 倍的細胞遷移[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Varenicline (0.5, 1mg/kg, 皮下注射, 即刻給藥) 劑量依賴性地逆轉芬太-尼引起的大鼠呼吸抑制，同時輕度緩解芬太-尼的鎮(zhèn)靜效果[4]。 Varenicline (0.004–0.04 mg/kg/h, 靜脈滴注, 一日 23h, 7-10 d) 劑量依賴性地減少有可-卡因和尼古丁使用經驗的成年恒河猴對尼古丁 (0.0032 mg/kg/inj) 單獨使用，以及與可-卡因 (0.0032 mg/kg/inj) 聯(lián)合使用的自我給藥水平，且對食物維持反應無顯著影響[5]。 Varenicline (0.178-5.6 mg/kg, 口服, 即刻給藥) 在 C57BL/6J 和 CD-1 小鼠的強迫游泳實驗中顯示出抗抑郁樣活性[6]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：nAChR[1]

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參考文獻：

[1]. Koegelenberg CF, et al. Efficacy of varenicline combined with nicotine replacement therapy vs varenicline alone for smoking cessation: a randomized clinical trial. JAMA. 2014 Jul;312(2):155-61.
[2]. Magnus CJ, et al. Ultrapotent chemogenetics for research and potential clinical applications. Science. 2019;364(6436):eaav5282.
[3]. Koga M, et al. Varenicline promotes endothelial cell migration by lowering vascular endothelial-cadherin levels via the activated α7 nicotinic acetylcholine receptor-mitogen activated protein kinase axis. Toxicology. 2017;390:1-9.
[4].  Ren J, et al. Countering Opioid-induced Respiratory Depression in Male Rats with Nicotinic Acetylcholine Receptor Partial Agonists Varenicline and ABT 594. Anesthesiology. 2020 May;132(5):1197-1211.
[5]. Mello NK, et al. Effects of chronic varenicline treatment on nicotine, cocaine, and concurrent nicotine+cocaine self-administration. Neuropsychopharmacology. 2014 Apr;39(5):1222-31.
[6]. Rollema H, et al. Varenicline has antidepressant-like activity in the forced swim test and augments sertraline's effect. Eur J Pharmacol. 2009 Mar 1;605(1-3):114-6.