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Icotinib

MCE 國際站：Icotinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-15164A

CAS：610798-31-7

中文名稱：?？颂婺?/p>

Synonyms：?？颂婺? BPI-2009

純度：99.99%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 溶劑中 -80°C 6 個(gè)月 -20°C 1 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Icotinib (BPI-2009)是有效，選擇性的 EGFR 抑制劑，IC50 值為5 nM；也抑制突變型EGFRL858R，EGFRL858R/T790M，EGFRT790M 和 EGFRL861Q。Icotinib 是一種點(diǎn)擊化學(xué)試劑。它含有 Alkyne 基團(tuán)，可以和含有 Azide 基團(tuán)的分子發(fā)生銅催化的疊氮-炔環(huán)加成反應(yīng) (CuAAc)。

生物活性：Icotinib (BPI-2009) 是一種有效且特異性的 EGFR 抑制劑，IC₅₀ 為 5 nM；也抑制突變型 EGFR^L858R、EGFR^L858R/T790M、EGFR^T790M 和 EGFR^L861Q。 IC50 和靶標(biāo)：IC50：5 nM (EGFR)^[1] 體外：與 0.5 μM 的 Iconitib 孵育導(dǎo)致激酶活性抑制分別為 91%、99%、96%、61% 和 61%。 Iconitib 抑制 A431 和 BGC-823 A549、H460 和 KB 細(xì)胞系的增殖，IC₅₀ 分別為 1、4.06、12.16、16.08、40.71 μM。當(dāng)對(duì) 88 種激酶進(jìn)行分析時(shí)，埃克替尼僅對(duì) EGFR 及其突變體顯示出有意義的抑制活性。 Icotinib 阻斷人表皮樣癌 A431 細(xì)胞系中 EGFR 介導(dǎo)的細(xì)胞內(nèi)酪氨酸磷酸化 (IC₅₀=45 nM) 并抑制腫瘤細(xì)胞增殖^[1]。 體內(nèi)實(shí)驗(yàn)：埃克替尼在攜帶多種人類腫瘤來源的異種移植物的裸鼠中表現(xiàn)出強(qiáng)大的劑量依賴性抗腫瘤作用。該藥物在小鼠中以高達(dá) 120 mg/kg/天的劑量耐受良好，在治療期間沒有死亡或顯著的體重減輕。?？颂婺嵩?A431 細(xì)胞系組中以 25.2%、45.6% 和 51.5% 的速率抑制腫瘤生長； A549細(xì)胞系組分別為3.4%、25.9%和31.0%；在 30、60 和 120 mg/kg/劑量下，H460 細(xì)胞系組分別為 49.4%、52.6% 和 67.4%，HCT8 細(xì)胞系組分別為 30.3%、36.4% 和 46.5%^[1] 。

體外：與0.5 μM Iconitib孵育可分別抑制91%、99%、96%、61%和61%的激酶活性。Iconitib抑制A431和BGC-823 A549、H460和KB細(xì)胞系的增殖，IC50分別為1、4.06、12.16、16.08、40.71 μM。當(dāng)對(duì)88種激酶進(jìn)行分析時(shí)，?？颂婺醿H對(duì)EGFR及其突變體表現(xiàn)出有意義的抑制活性。?？颂婺嶙钄嗳吮砥影〢431細(xì)胞系中EGFR介導(dǎo)的細(xì)胞內(nèi)酪氨酸磷酸化（IC50=45 nM），并抑制腫瘤細(xì)胞增殖[1]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：在攜帶多種人類腫瘤異種移植瘤的裸鼠中，?？颂婺岜憩F(xiàn)出強(qiáng)效的劑量依賴性抗腫瘤作用。在劑量高達(dá)120 mg/kg/天時(shí)，小鼠耐受性良好，治療期間未出現(xiàn)死亡或體重明顯下降。?？颂婺嵩?0、60和120 mg/kg劑量下，在A431細(xì)胞系組中抑制腫瘤生長的比率分別為25.2%、45.6%和51.5%；在A549細(xì)胞系組中抑制腫瘤生長的比率分別為3.4%、25.9%和31.0%；在H460細(xì)胞系組中抑制腫瘤生長的比率分別為49.4%、52.6%和67.4%；在HCT8細(xì)胞系組中抑制腫瘤生長的比率分別為30.3%、36.4%和46.5%[1]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：小鼠：在攜帶 A431、A549、H460 和 HCT8 腫瘤異種移植物的小鼠中測定了三種劑量的埃克替尼（30、60 和 120 mg/kg/劑量，口服，每日一次）對(duì)抗腫瘤活性和存活率的影響。這些實(shí)驗(yàn)中使用紫杉醇（每周一次，腹腔注射 30 mg/kg/劑量）作為陽性對(duì)照組[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：將細(xì)胞（1000/孔）接種到含有 10% FBS 的 RPMI-1640 培養(yǎng)基中的 96 孔板中，并在 37°C 的 5% CO2 培養(yǎng)箱中生長。24 小時(shí)后，用 0、0.78、1.56、3.125、6.25、12.5 或 25 μM 的埃克替尼處理細(xì)胞 96 小時(shí)。細(xì)胞增殖的計(jì)算方法是用第 4 天的平均吸光度值減去第 0 天的平均吸光度值[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

激酶實(shí)驗(yàn)：在體外激酶測定中，將2.4 ng/μL EGFR蛋白與32 ng/μL Crk混合在25 μL激酶反應(yīng)緩沖液中，緩沖液中含有1 μM冷ATP和1 μCi32P-γ-ATP。將混合物與0、0.5、2.5、12.5或62.5 nM的?？颂婺嵩诒戏跤?0分鐘，然后在30°C下孵育20分鐘。在100°C下用SDS樣品緩沖液淬滅4分鐘后，將蛋白質(zhì)混合物在10％SDS-PAGE凝膠中電泳分離。然后將干燥的凝膠暴露以檢測放射性。定量由軟件[1]執(zhí)行。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：EGFR 5 nM (IC50) EGFRL858R EGFRL858R/T790M EGFRT790M EGFRL861Q

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參考文獻(xiàn)：

[1]. Tan F, et al. Icotinib (BPI-2009H), a novel EGFR tyrosine kinase inhibitor, displays potent efficacy in preclinical studies. Lung Cancer. 2012 May;76(2):177-82.