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Carfilzomib

MCE 國際站：Carfilzomib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-10455

CAS：868540-17-4

中文名稱：卡非佐米

Synonyms：卡非佐米; PR-171

純度：99.98%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 *該產(chǎn)品在溶液狀態(tài)不穩(wěn)定，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，即刻使用。

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Carfilzomib (PR-171) 是不可逆的蛋白酶體 (proteasome) 抑制劑，其在ANBL-6和RPMI 8226細(xì)胞中的 IC50 為5 nM。

生物活性：Carfilzomib (PR-171) 是一種不可逆的蛋白酶體抑制劑，在 ANBL-6 和 RPMI 8226 細(xì)胞中的 IC₅₀ 為 5 nM。 IC50 和靶標(biāo)：IC50：5 nM（蛋白酶體）體外： Carfilzomib 對 β5 亞基中的 ChT-L 活性顯示出優(yōu)先的體外抑制效力，超過 80%在 10 nM 及以上的劑量下抑制，在高達(dá) 100 nM 的劑量下對 PGPH 和 TL 活性影響很小或沒有影響。 Carfilzomib 降低 ANBL-6、RPMI 8226 細(xì)胞、U266 和 KAS-6/1 細(xì)胞的活力，IC₅₀ 小于 5 nM。 Carfilzomib 克服了 Dex 耐藥性，因?yàn)?MM1.R 細(xì)胞的 IC₅₀ 為 15.2 nM，低于親代 MM1.S 細(xì)胞^[1] 的 29.3 nM 值。與 carfilzomib 和 HDACI 共同治療導(dǎo)致在各種套細(xì)胞淋巴瘤細(xì)胞系和原代套細(xì)胞淋巴瘤細(xì)胞中協(xié)同誘導(dǎo)細(xì)胞死亡。在 HF-4B 和 Granta 細(xì)胞中，卡非佐米或 ONX0912 與伏立諾他聯(lián)合治療可顯著增加半胱天冬酶活化、PARP 裂解、JNK 活化、MnSOD2 誘導(dǎo)和 DNA 損傷^[2]。 體內(nèi) Carfilzomib（2.0 mg/kg，靜脈注射）與 70 mg/kg 伏立諾他聯(lián)合使用幾乎可以消除 Granta-luciferace 細(xì)胞異種移植模型中的腫瘤生長。與使用單一藥物或毒性極小的對照組相比，聯(lián)合治療可顯著減少生物發(fā)光^[2]。

體外：Carfilzomib 在體外顯示出對 β5 亞基中 ChT-L 活性的優(yōu)先抑制效力，在 10 nM 和更高劑量時(shí)抑制超過 80%，在劑量高達(dá) 100 nM 時(shí)對 PGPH 和 TL 活性影響很小或沒有影響。Carfilzomib 降低 ANBL-6、RPMI 8226 細(xì)胞、U266 和 KAS-6/1 細(xì)胞的活力，IC50 小于 5 nM。Carfilzomib 克服了 Dex 耐藥性，因?yàn)?MM1.R 細(xì)胞的 IC50 為 15.2 nM，低于親本 MM1.S 細(xì)胞的 29.3 nM 值[1]。與 carfilzomib 和 HDACI 共同處理導(dǎo)致在各種套細(xì)胞淋巴瘤細(xì)胞系和原代套細(xì)胞淋巴瘤細(xì)胞中協(xié)同誘導(dǎo)細(xì)胞死亡。在 HF-4B 和 Granta 細(xì)胞中，Carfilzomib 或 ONX0912 與伏立諾他聯(lián)合處理可顯著增加半胱天冬酶活化、PARP 裂解、JNK 活化、MnSOD2 誘導(dǎo)和 DNA 損傷[2]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Carfilzomib (2.0 mg/kg，iv) 與 70 mg/kg Vorinostat 聯(lián)用幾乎消除了 Granta-luciferace 細(xì)胞異種移植模型中的腫瘤生長。與使用單一藥物或毒性極小的對照組相比，聯(lián)合處理可顯著減少生物發(fā)光[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：動(dòng)物研究采用 Beige-nude-XID 小鼠進(jìn)行。將 10×106 Granta514 細(xì)胞沉淀，用 1X PBS 清洗兩次，皮下注射到右側(cè)。一旦腫瘤可見，用卡非佐米±伏立諾他治療 5 到 6 只小鼠，并監(jiān)測腫瘤生長或消退的進(jìn)展。將伏立諾他和卡非佐米分別溶解在 DMSO 和 10% 磺丁基醚β-環(huán)糊精中，緩沖液 pH 為 10 mM。將它們以小份量儲存在 ?80°C 下，并在注射前稀釋。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：使用 WST-1 按照制造商的方案測定蛋白酶體抑制劑對細(xì)胞增殖的影響。增殖抑制是相對于僅接受載體的平行對照細(xì)胞計(jì)算的，并在 KaleidaGraph 3.0.1 或 Excel 2000 中制成表格。使用 XLfit 4 軟件，使用線性樣條函數(shù)插入半數(shù)抑制濃度 (IC50)?？剐猿潭?(DOR) 使用以下公式計(jì)算：DOR=IC50（抗性細(xì)胞）/IC50（敏感細(xì)胞）。MCE 尚未獨(dú)立確認(rèn)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：5 nM (Proteasome)

熱-銷產(chǎn)品：Nebivolol (hydrochloride)  | 1-Naphthohydroxamic acid  | Levamisole (hydrochloride)  | β-1,3-Glucan  | BMS-794833

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Kuhn DJ, et al. Potent activity of carfilzomib, a novel, irreversible inhibitor of the ubiquitin-proteasome pathway, against preclinical models of multiple myeloma. Blood. 2007 Nov 1;110(9):3281-90.
[2]. Dasmahapatra G, et al. Carfilzomib interacts synergistically with histone deacetylase inhibitors in mantle cell lymphoma cells in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2011 Sep;10(9):1686-97.