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Geldanamycin

MCE 國際站：Geldanamycin

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-15230

CAS：30562-34-6

中文名稱：格爾德霉素

Synonyms：格爾德霉素

純度：99.78%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Geldanamycin是 Hsp90 抑制劑，具有抗許多革蘭氏陽性和一些革蘭氏陰性細(xì)菌的活性。Geldanamycin 還具有抗流感病毒 H5N1 的活性。

生物活性：Geldanamycin 是一種 Hsp90 抑制劑，對許多革蘭氏陽性菌和一些革蘭氏陰性菌具有抗菌活性。 Geldanamycin 具有抗流感病毒 H5N1 活性。 IC50 和目標(biāo)：Kd：1.2 μM (Hsp90)^[4] 體外： 格爾德霉素顯著延遲和減少 viperin 表達(dá)，表明 IRF3 是參與 RAW264.7 細(xì)胞中的 viperin 誘導(dǎo)^[1]。格爾德霉素 (GA) 是一種苯醌安沙霉素，可防止在培養(yǎng)的原代神經(jīng)元中由氧-葡萄糖剝奪 (OGD)/zVAD 處理誘導(dǎo)的神經(jīng)元損傷。更重要的是，格爾德霉素以時間和濃度依賴性方式降低 RIP1 蛋白水平。格爾德霉素還會降低 Hsp90 蛋白水平，從而導(dǎo)致 RIP1 蛋白不穩(wěn)定，導(dǎo)致格爾德霉素處理后 RIP1 蛋白水平降低，但 RIP1 mRNA 水平?jīng)]有降低^[2]。格爾德霉素 (GA) 被確定為第一個 Hsp90 的天然產(chǎn)物抑制劑，它結(jié)合 Hsp90 的 N 端 ATPase 結(jié)構(gòu)域以抑制其分子伴侶功能，并通過凋亡機(jī)制顯著誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞死亡^[3]。

IC50 & Target：HSP90 1.2 μM (Kd)

熱-銷產(chǎn)品：Narirutin  | Ulinastatin  | Pipecolic acid  | Tiotropium (Bromide)  | 5-Aminolevulinic acid-13C-1 (hydrochloride)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Tang HB, et al. Viperin inhibits rabies virus replication via reduced cholesterol and sphingomyelin and is regulated upstream by TLR4. Sci Rep. 2016 Jul 26;6:30529
[2]. Chen WW, et al. RIP1 mediates the protection of Geldanamycin on neuronal injury induced by oxygen-glucosedeprivation combined with zVAD in primary cortical neurons. J Neurochem. 2012 Jan;120(1):70-7.
[3]. Lin Z, et al. 17-ABAG, a novel Geldanamycin derivative, inhibits LNCaP-cell proliferation through heat shock protein 90 inhibition. Int J Mol Med. 2015 Aug;36(2):424-32.
[4]. Roe SM, et al. Structural basis for inhibition of the Hsp90 molecular chaperone by the antitumor antibiotics radicicol and geldanamycin. J Med Chem. 1999 Jan 28;42(2):260-6.
[5]. Wang C, et al. Geldanamycin Reduces Acute Respiratory Distress Syndrome and Promotes the Survival of Mice Infected with the Highly Virulent H5N1 Influenza Virus. Front Cell Infect Microbiol. 2017 Jun 15;7:267.