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MCE 國際站：AFM-30a hydrochloride
品牌：MedChemExpress (MCE)
貨號：HY-125099A
純度：99.96%
存儲條件：4°C，密封保存，避光防潮 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，避光防潮）
運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產(chǎn)品活性：AFM-30a hydrochloride 是一種有效的蛋白質(zhì)精氨酸脫亞胺酶 2 (PAD2) 抑制劑，具有出色的 PAD2 選擇性。AFM-30a hydrochloride 與 PAD2 結(jié)合的 EC50 值為 9.5 μM。AFM-30a hydrochloride 還抑制 H3 瓜氨酸化，EC50 值為 0.4 μM。AFM-30a hydrochloride 可用于某些癌癥和多種自身免疫性疾病如類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎 (RA)、多發(fā)性硬化癥、狼瘡和潰瘍性結(jié)腸炎的研究。
生物活性：AFM-30a hydrochloride 是一種有效的蛋白質(zhì)精氨酸脫亞氨酶 2 (PAD2) 抑制劑，具有出色的 PAD2 選擇性。 AFM-30a hydrochloride 與 PAD2 結(jié)合，EC50 值為 9.5 μM。 AFM-30a hydrochloride 還抑制 H3 瓜氨酸化，EC50 值為 0.4 μM。 AFM-30a hydrochloride 可用于某些癌癥和多種自身免疫性疾病的研究，包括類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎 (RA)、多發(fā)性硬化癥、狼瘡和潰瘍性結(jié)腸炎[1]。 IC50 和目標(biāo)：EC50：9.5 μM (PAD2)； 0.4 μM（H3 瓜氨酸化）[1] 體外：AFM-30a 鹽酸鹽（化合物 30a；25 μM）具有良好的進(jìn)入 HEK293T 的效力/PAD2 細(xì)胞和共價修飾 PAD2 的 EC50 為 9.5 μM[1]。
AFM-30a 鹽酸鹽顯示出良好的抑制 H3 瓜氨酸化的能力，EC< 0.4 μM 的 sub>50[1]。 體內(nèi)AFM-30a 鹽酸鹽抑制 NLRP3 信號并減少 PAD2-/-轉(zhuǎn)基因小鼠[2]。
體外：AFM-30a 鹽酸鹽（化合物 30a；25 μM）具有良好的進(jìn)入 HEK293T/PAD2 細(xì)胞和共價修飾 PAD2 的效力，EC50 為 9.5 μM[1]。AFM-30a 鹽酸鹽具有良好的抑制 H3 瓜氨酸化的能力，EC50 為 0.4 μM[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。
體內(nèi)：AFM-30a 鹽酸鹽可抑制 PAD2-/-轉(zhuǎn)基因小鼠的 NLRP3 信號傳導(dǎo)并減少氣道重塑[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。
IC50 & Target：EC50: 9.5 μM (PAD2); 0.4 μM (H3 citrullination)[1]
熱-銷產(chǎn)品：Etifoxine | R59949 | Propargyl-PEG2-acid | Effusol | 3,4-Dicaffeoylquinic acid
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻(xiàn)：
[1]. Aaron Muth, et al. Development of a Selective Inhibitor of Protein Arginine Deiminase 2. J Med Chem. 2017 Apr 13;60(7):3198-3211.
[2]. R. Surolia, et al. Role of PAD2 Regulated Inflammasome Signaling in Arsenic Induced Airway Inflammation and Remodeling. American Journal of Respiratory and Critical Care Medicine 2020;201:A2976.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全-球獨(dú)-家化合物庫，我們致力于為全-球科研客戶提供前沿最-全的高品質(zhì)小分子活性化合物；
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領(lǐng)域；
• 產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目；
• 提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
• 設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
• 產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證；
• Nature, Cell, Science 等多種頂-級期刊及制藥專-利收錄了MCE客戶的科研成果；
• 專業(yè)團(tuán)隊(duì)跟蹤最-新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展，為您提供最-新的活性化合物；
• 與世界各大制藥公司及知-名科研機(jī)構(gòu)建立了長期的合作。
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