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Cabozantinib

MCE 國際站：Cabozantinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-13016

CAS：849217-68-1

中文名稱：卡博替尼

Synonyms：卡博替尼; XL184; BMS-907351

純度：99.96%

存儲(chǔ)條件：4°C，避光保存 *溶劑中：-80°C，2 年；-20°C，1 年（避光保存）

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Cabozantinib 是一種口服有效的 VEGFR2 和 MET 抑制劑，IC50 分別為 0.035 和 1.3 nM。Cabozantinib 對 KIT、RET、AXL、TIE2 和 FLT3 有較強(qiáng)的抑制作用 (IC50=4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozantinib 顯示出抗血管生成活性。Cabozantinib 可以破壞腫瘤血管，促進(jìn)腫瘤和內(nèi)皮細(xì)胞凋亡 (apoptosis)。

生物活性：Cabozantinib 是一種有效的口服活性 VEGFR2 和 MET 抑制劑，IC₅₀ 值為 0.035 和 1.3納米，分別?？ú┨婺釋?KIT、RET、AXL、TIE2 和 FLT3 表現(xiàn)出強(qiáng)烈的抑制作用（IC₅₀ 分別為 4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM）。 Cabozantinib 顯示出抗血管生成活性。 Cabozantinib 破壞腫瘤脈管系統(tǒng)并促進(jìn)腫瘤和內(nèi)皮細(xì)胞凋亡^[1][2]。 IC50 和目標(biāo)：IC₅₀：0.035 ± 0.01 nM (VEGFR2)、1.3 ± 1.2 nM (MET)、3.8 nM (MET Y1248H)、4.6 ± 0.5 nM (KIT ), 7 nM (AXL), 11.3 ± 1.8 nM (FLT3), 11.8 nM (MET D1246N), 14.6 nM (MET K1262R), 124 ± 1.2 nM (RON)^[1] 體外卡博替尼抑制 MET 和 VEGFR2 以及 KIT、FLT3 和 AXL 的磷酸化，IC₅₀ 值為 7.8、1.9、5.0、7.5 , 和 42 μM，分別^[1]。
Cabozantinib (4.6 nM) 抑制小管形成，沒有細(xì)胞毒性證據(jù)，IC₅₀ 值為 6.7、5.1 , 4.1, 7.7, and 4.7 nM in HMVEC, MDA-MB-231, A431, HT1080, and B16F10 cells, respectively^[1].
Cabozantinib (0-370 nM, 24 h ) 抑制細(xì)胞遷移和侵襲^[1]。
Cabozantinib (48 h) 在多種腫瘤類型中抑制腫瘤細(xì)胞增殖^[1]。 體內(nèi)：卡博替尼（100 mg/kg，口服，一次）抑制小鼠的 MET 和 VEGFR2 磷酸化^[1]。
Cabozantinib（100 mg/kg，口服，一次）顯著增加腫瘤缺氧和細(xì)胞凋亡^[1]。
Cabozantinib（0-60 mg/kg，口服，每天一次，持續(xù) 14 天）抑制腫瘤生長呈劑量依賴性^[1]。

體外：卡博替尼抑制MET和VEGFR2以及KIT、FLT3和AXL的磷酸化，IC50值分別為7.8、1.9、5.0、7.5和42μM[1]?？ú┨婺幔?.6nM）抑制小管形成，沒有細(xì)胞毒性的證據(jù)，在HMVEC、MDA-MB-231、A431、HT1080和B16F10細(xì)胞中的IC50值分別為6.7、5.1、4.1、7.7和4.7nM[1]?？ú┨婺幔?-370nM，24小時(shí)）抑制細(xì)胞遷移和侵襲[1]?？ú┨婺幔?8小時(shí)）抑制多種腫瘤類型的腫瘤細(xì)胞增殖[1]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：卡博替尼（100 mg/kg，口服，一次）抑制小鼠的MET和VEGFR2磷酸化[1]?？ú┨婺幔?00 mg/kg，口服，一次）顯著增加腫瘤缺氧和細(xì)胞凋亡[1]?？ú┨婺幔?-60 mg/kg，口服，每日一次，共14天）以劑量依賴性方式抑制腫瘤生長[1]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：VEGFR2 0.035 nM (IC50) Axl Flt-4 6 nM (IC50) Flt-1 12 nM (IC50) Met 1.3 ± 1.2 nM (IC50)

熱-銷產(chǎn)品：Aderbasib  | Donepezil  | WM-1119  | CL075  | Envafolimab

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參考文獻(xiàn)：

[1]. You WK, et al. VEGF and c-Met blockade amplify angiogenesis inhibition in pancreatic islet cancer. Cancer Res, 2011, 71(14), 4758-4768.
[2]. Yakes FM, et al. Cabozantinib (XL184), a novel MET and VEGFR2 inhibitor, simultaneously suppresses metastasis, angiogenesis, and tumor growth. Mol Cancer Ther, 2011, 10(12), 2298-2308.
[3]. Fuse MA, et al. Combination Therapy With c-Met and Src Inhibitors Induces Caspase-Dependent Apoptosis of Merlin-Deficient Schwann Cells and Suppresses Growth of Schwannoma Cells. Mol Cancer Ther. Mol Cancer Ther. 2017 Nov;16(11):2387-2398.