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SY-5609

MCE 國際站：SY-5609

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-138293

CAS：2417302-07-7

Synonyms：CDK7-IN-3

純度：99.66%

存儲條件：4°C，氮氣下保存 *溶劑中：-80°C，2 年；-20°C，1 年（氮氣下保存）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：SY-5609 (CDK7-IN-3) 是一種口服有效的，高選擇性，非共價的 CDK7 抑制劑，KD 為 0.065 nM。SY-5609 對 CDK2 (Ki=2600 nM)，CDK9 (Ki=960 nM)，CDK12 (Ki=870 nM) 具有較弱的抑制作用。SY-5609 誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡并具有抗腫瘤活性。

生物活性：SY-5609 (CDK7-IN-3) 是一種具有口服活性、高選擇性、非共價 CDK7 抑制劑，K_D 為 0.065 nM。 SY-5609 對 CDK2 (K_i=2600 nM)、CDK9 (K_i=960 nM)、CDK12 (K_i =870 納米）。 SY-5609 可誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞發(fā)生細(xì)胞凋亡，并具有抗腫瘤活性^[1][2]。 體外：SY-5609（0.01-10000 nM；72 小時）在三陰性乳腺癌 (TNBC) 和卵巢 (OVA) 癌細(xì)胞中表現(xiàn)出強大的抗增殖作用^[1]。
SY-5609 (100-500 nM; 48, 72 hours) 誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡^[1]。
SY-5609（100-500 nM；48 小時）在 HCC70 細(xì)胞中誘導(dǎo) G2/M 細(xì)胞周期停滯^[1]。
SY-5609（25-500 nM；6-48 小時）通過喪失 CAK 功能抑制 CDK2 Thr160 磷酸化 24 和 48 小時^[1]。
SY-5609（化合物 101；126.4 pM-4 μM；72 小時）在 HCC70 細(xì)胞系^[2] 中的 EC₅₀ 為 5.6 nM。 體內(nèi)：SY-5609（2 mg/kg/天；口服；持續(xù) 21 天）在 21 天給藥期間誘導(dǎo)腫瘤消退^[1] 。
小鼠每天口服 2 mg/kg SY-5609，血漿暴露量為 261.28 ng h/mL，C_max 為 50.67 ng/mL (103 nM)，消除半衰期為 3.33 小時^[1]。

體外：SY-5609（0.01-10000 nM；72 小時）在三陰性乳腺癌 (TNBC) 和卵巢 (OVA) 癌細(xì)胞中表現(xiàn)出強大的抗增殖作用[1]。SY-5609（100-500 nM；48、72 小時）誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡[1]。SY-5609（100-500 nM；48 小時）誘導(dǎo) HCC70 細(xì)胞中 G2/M 細(xì)胞周期停滯[1]。SY-5609（25-500 nM；6-48 小時）通過 CAK 功能喪失 24 和 48 小時抑制 Thr160 處 CDK2 的磷酸化[1]。 SY-5609（化合物 101；126.4 pM-4 µM；72 小時）在 HCC70 細(xì)胞系中的 EC50 為 5.6 nM[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：SY-5609（2 mg/kg/天；口服；21 天）在 21 天的給藥期內(nèi)誘導(dǎo)腫瘤消退[1]。小鼠每日口服 2 mg/kg SY-5609 可使血漿暴露量達到 261.28 ng h/mL，Cmax 為 50.67 ng/mL（103 nM），消除半衰期為 3.33 h[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：CDK7 0.065 nM (Kd) CDK2 2600 nM (Ki) CDK9 960 nM (Ki) CDK12 870 nM (Ki)

熱-銷產(chǎn)品：PMSF  | Sodium 4-phenylbutyrate  | Erlotinib  | TBHQ  | Relatlimab

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Michael Bradley, et al. Inhibitors of cyclin-dependent kinase 7 (cdk7). WO2020093011A1.
[2]. Jason J Marineau, et al. Discovery of SY-5609: A Selective, Noncovalent Inhibitor of CDK7. J Med Chem. 2021 Nov 2.