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柳氮磺吡啶 | Sulfasalazine | MCE

閱讀:40      發(fā)布時間:2025-4-9
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MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報,我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務。

Sulfasalazine

MCE 國際站:Sulfasalazine

品牌:MedChemExpress (MCE)

貨號:HY-14655

CAS:599-79-1

中文名稱:柳氮磺吡啶;水揚酸偶氮磺胺毗嚨

Synonyms:柳氮磺吡啶; NSC 667219

純度:99.04%

存儲條件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個月

運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性:Sulfasalazine (NSC 667219) 常用于類風濕關(guān)節(jié)炎和潰瘍性結(jié)腸炎的相關(guān)研究。Sulfasalazine 可抑制 NF-κB 的活性。Sulfasalazine 是 type 1 的鐵死亡 (ferroptosis) 誘導劑。

生物活性:Sulfasalazine (NSC 667219) 是一種抗風濕劑,用于研究類風濕性關(guān)節(jié)炎和潰瘍性結(jié)腸炎。 Sulfasalazine 可以抑制 NF-κB 活性。柳氮磺胺吡啶是一種 1 型鐵死亡誘導劑[1][2][3][4] 。 IC50 和靶標:NF-κB[1] 體外用柳氮磺胺吡啶處理 SW620 結(jié)腸細胞可抑制 TNFα-、LPS- 或佛波醇酯誘導的 NFκB 激活。 NFκB 依賴性轉(zhuǎn)錄在微摩爾到毫摩爾濃度下被柳氮磺胺吡啶抑制。柳氮磺胺吡啶通過抑制 IκBα 降解來阻止 TNFα 誘導的 NFκB 核轉(zhuǎn)位[1]。單獨與 5 mM 柳氮磺胺吡啶預孵育可顯著增加所有促炎細胞因子的基礎(chǔ) mRNA 表達,與載體對照相比,IL-6 mRNA 水平增加 80 倍[2]。一旦被消化,柳氮磺胺吡啶被結(jié)腸細菌分解為磺胺吡啶和 5-氨基水楊酸,據(jù)報道,后者也可抑制 NF-kappaB 活性[3]。 體內(nèi):與未處理的對照相比,在低劑量 (0.25 mM) 下,SAS 能夠抑制神經(jīng)膠質(zhì)瘤生長超過 60%[3] .

體外:用柳氮磺吡啶處理 SW620 結(jié)腸細胞可抑制 TNFα、LPS 或佛波醇酯誘導的 NFκB 活化。柳氮磺吡啶在微摩爾至毫摩爾濃度下可抑制 NFκB 依賴性轉(zhuǎn)錄。柳氮磺吡啶通過抑制 IκBα 降解來阻止 TNFα 誘導的 NFκB 核轉(zhuǎn)位[1]。僅用 5 mM 柳氮磺吡啶預孵育可顯著增加所有促炎細胞因子的基礎(chǔ) mRNA 表達,IL-6 mRNA 水平與載體對照相比增加 80 倍[2]。柳氮磺吡啶消化后會被結(jié)腸細菌裂解成磺胺吡啶和 5-氨基水楊酸,據(jù)報道后者也會抑制 NF-κB 活性[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內(nèi):在低劑量(0.25 mM)下,SAS 能夠抑制膠質(zhì)瘤生長,與未治療的對照組相比,抑制率超過 60%[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗:小鼠:將柳氮磺吡啶溶解于 0.1 M NaOH 中,然后用 0.1 M HCl 滴定中和。將 U-87MG 膠質(zhì)瘤細胞植入 SCID 小鼠的顱骨中。7 天后,將動物隨機分成三組,每組五只動物。其中一組每天兩次腹腔注射 1 毫升生理鹽水,持續(xù) 3 周。兩個測試組每天兩次在 1 毫升生理鹽水中注射 8 毫克柳氮磺吡啶,持續(xù) 3 周。監(jiān)測腫瘤生長和動物健康狀況。用 4% 多聚甲醛灌注后,收集小鼠腦,沖洗,并放入 30% 蔗糖中[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗:柳氮磺吡啶溶解在培養(yǎng)基中。SW620 細胞在杜氏改良 Eagle 培養(yǎng)基中生長,培養(yǎng)基中添加 10% 熱滅活 FCS、2 mmol/升谷氨酰胺和 1% (wt/vol) 青霉素/鏈霉素。SW620 細胞用 3xIgkBLuc 報告構(gòu)建體轉(zhuǎn)染。18 小時后,將細胞與培養(yǎng)基或柳氮磺吡啶 (0.1、0.2、0.5、1、2、5 mM) 一起孵育,然后用 TNFα、LPS 或 PMA 刺激。進行熒光素酶測定[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

激酶實驗:MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target:RelA Autophagy

熱-銷產(chǎn)品:Diphenhydramine (hydrochloride)  | Aripiprazole  | Cilazapril (monohydrate)  | Mupadolimab  | Chlortetracycline (hydrochloride)

Trending products:Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻:

[1]. Wahl C, et al. Sulfasalazine: a potent and specific inhibitor of nuclear factor kappa B. J Clin Invest. 1998 Mar 1;101(5):1163-74.
[2]. Sykes L, et al. Sulfasalazine augments a pro-inflammatory response in interleukin-1β-stimulated amniocytes and myocytes. Immunology. 2015 Dec;146(4):630-44.
[3]. Chung WJ, et al. Sulfasalazine inhibits the growth of primary brain tumors independent of nuclear factor-kappaB. J Neurochem. 2009 Jul;110(1):182-93.
[4]. Mao C, et al. DHODH-mediated ferroptosis defence is a targetable vulnerability in cancer. Nature. 2021;593(7860):586-590.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全-球獨-家化合物庫,我們致力于為全-球科研客戶提供前沿最-全的高品質(zhì)小分子活性化合物;
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領(lǐng)域;
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品,廣泛應用于新藥研發(fā)、生命科學等科研項目;
•   提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學分析檢測分析,藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務;
•   設有專業(yè)的實驗中心和嚴格的質(zhì)控、驗證體系;
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質(zhì)檢報告,確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì);
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實驗驗證;
•   Nature, Cell, Science 等多種頂-級期刊及制藥專-利收錄了MCE客戶的科研成果;
•   專業(yè)團隊跟蹤最-新的制藥及生命科學研究進展,為您提供最-新的活性化合物;
•   與世界各大制藥公司及知-名科研機構(gòu)建立了長期的合作。

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