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MCE 國(guó)際站：Imipenem monohydrate
品牌：MedChemExpress (MCE)
貨號(hào)：HY-B1369
CAS：74431-23-5
中文名稱：亞胺培南一水物
Synonyms：亞胺培南一水物; N-Formimidoyl thienamycin monohydrate; MK0787 monohydrate
純度：99.90%
存儲(chǔ)條件：粉末-20°C 3年 *該產(chǎn)品在溶液狀態(tài)不穩(wěn)定，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，即刻使用。
運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產(chǎn)品活性：Imipenem monohydrate，噻吩霉素的穩(wěn)定結(jié)晶衍生物，是一種抗生素，對(duì)革蘭氏陽性和革蘭氏陰性的需氧和厭氧細(xì)菌具有良好的抗性。Imipenem monohydrate 可被用于碳青霉烯類非易感性感染和銅綠假單胞菌生物膜感染的研究。
生物活性：Imipenem monohydrate 是一種穩(wěn)定的硫霉素結(jié)晶衍生物，是一種抗生素，對(duì)廣泛的革蘭氏陽性和革蘭氏陰性需氧菌和厭氧菌具有優(yōu)異的活性。亞胺培南一水合物可用于碳青霉烯不敏感和P的研究。銅綠假單胞菌 生物膜感染[1][2][3]。 體內(nèi)亞胺培南一水合物（4 mg/kg、8 mg/kg、16 mg/kg、32 mg/kg、64 mg/kg，IP，單次）具有[3].
亞胺培南一水合物在中性粒細(xì)胞減少小鼠肺生物膜感染模型中的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)(4 mg/kg, 8 mg/kg, 16 mg/kg, 32 mg/kg, 64 mg/kg, IP, single)[1].
| 藥物和劑量(mg/kg) | C最大(mg/liter) | T<子>最大（最?。?/td> | AUCtot（mg ? min/liter） | Vz/F(ml/kg) | Vss/F (ml/kg) | CL/F(ml/min/kg) | t1/2(min) | MRT(min) |
| 亞胺培南 | ||||||||
| 8 | 15 (7.1) | 21 (11) | 1,470 (777) | 648 (330) | 721 (343) | 6.7 (3) | 67 (11) | 108 (12) |
| 16 | 34 (6) | 28 (18) | 2,857 (559) | 507 (140) | 543 (121) | 5.8 (1) | 60 (9.1) | 94 (10) |
| 32 | 54 (11) | 18 (6.1) | 4,895 (635) | 516 (75) | 566 (83) | 6.6 (0.8) | 54 (6.5) | 86 (11) |
| 64 | 69 (37) | 15 (9.5) | 6,037 (2,976) | 547 (274) | 617 (308) | 7.4 (3.6) | 43 (22) | 70 (35) |
體內(nèi)：亞胺培南一水合物(4 mg/kg、8 mg/kg、16 mg/kg、32 mg/kg、64 mg/kg，IP，單次)具有時(shí)間依賴性的殺滅作用[3]。亞胺培南一水合物在中性粒細(xì)胞減少小鼠生物膜肺感染模型中的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)(4 mg/kg、8 mg/kg、16 mg/kg、32 mg/kg、64 mg/kg，IP，單次)[1]。 50 藥物及劑量(mg/kg) Cmax(mg/升) Tmax(分鐘) AUCtot(mg·分鐘/升) Vz/F(ml/kg) Vss/F(ml/kg) CL/F(ml/分鐘/kg) t1/2(分鐘) MRT(分鐘) 亞胺培南 8 15 (7.1) 21 (11) 1,470 (777) 648 (330) 721 (343) 6.7 (3) 67 (11) 108 (12) 16 34 (6) 28 (18) 2,857 (559) 507 (140) 543 (121) 5.8 (1) 60 (9.1) 94 (10) 32 54 (11) 18 (6.1) 4,895 (635) 516 (75) 566 (83) 6.6 (0.8) 54 (6.5) 86 (11) 64 69 (37) 15 (9.5) 6,037 (2,976) 547 (274) 617 (308) 7.4 (3.6) 43 (22) 70 (35) MCE 尚未獨(dú)立確認(rèn)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。
IC50 & Target：β-lactam
熱-銷產(chǎn)品：1-Bromo-4-(trifluoromethyl)benzene-d4 | ONC206 | Delamanid | EMD534085 | PFM01
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻(xiàn)：
[1]. Johann Motsch, et al. RESTORE-IMI 1: A Multicenter, Randomized, Double-blind Trial Comparing Efficacy and Safety of Imipenem/Relebactam vs Colistin Plus Imipenem in Patients With Imipenem-nonsusceptible Bacterial Infections. Clin Infect Dis. 2020 Apr 15;70(9):1799-1808.
[2]. F P Tally, et al. In vitro activity of N-formimidoyl thienamycin (MK0787). Antimicrob Agents Chemother. 1980 Oct;18(4):642-4.
[3]. Wang Hengzhuang, et al. In vivo pharmacokinetics/pharmacodynamics of colistin and imipenem in Pseudomonas aeruginosa biofilm infection. Antimicrob Agents Chemother. 2012 May;56(5):2683-90
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全-球獨(dú)-家化合物庫(kù)，我們致力于為全-球科研客戶提供前沿最-全的高品質(zhì)小分子活性化合物；
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域；
• 產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目；
• 提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測(cè)分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
• 設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
• 產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國(guó)客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證；
• Nature, Cell, Science 等多種頂-級(jí)期刊及制藥專-利收錄了MCE客戶的科研成果；
• 專業(yè)團(tuán)隊(duì)跟蹤最-新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展，為您提供最-新的活性化合物；
• 與世界各大制藥公司及知-名科研機(jī)構(gòu)建立了長(zhǎng)期的合作。
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