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Irinotecan hydrochloride

MCE 國(guó)際站：Irinotecan hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：100286-90-6

純度：0.9989

貨號(hào)：HY-16562A

中文名稱：伊立替康鹽酸鹽

Synonyms：伊立替康鹽酸鹽; (+-Irinotecan hydrochloride; CPT-11 hydrochloride; VAL-413

存儲(chǔ)條件：4°C，密封保存，遠(yuǎn)離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個(gè)月；-20°C，1個(gè)月（密封保存，遠(yuǎn)離潮濕）

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Irinotecan hydrochloride ((+)-Irinotecan hydrochloride) 是一種拓?fù)洚悩?gòu)酶 I (topoisomerase I) 抑制劑，可用于結(jié)腸癌和直腸癌的研究。

體外：Irinotecan hydrochloride 是一種拓?fù)洚悩?gòu)酶 I 抑制劑。Irinotecan hydrochloride 抑制 LoVo 和 HT-29 細(xì)胞的生長(zhǎng)，IC50 分別為 15.8 ± 5.1 和 5.17 ± 1.4 μM，并在 LoVo 和 HT-29 中誘導(dǎo)相似數(shù)量的可裂解復(fù)合物細(xì)胞[2]。Irinotecan hydrochloride 抑制人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞 (HUVEC) 的增殖，IC50 為 1.3 μM[3]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Irinotecan hydrochloride (CPT-11 hydrochloride，5 mg/kg) 在大鼠體內(nèi)連續(xù)兩周每天瘤內(nèi)注射顯著抑制腫瘤的生長(zhǎng)，這種作用也通過(guò)滲透性微型泵連續(xù)腹腔內(nèi)輸注到小鼠體內(nèi)產(chǎn)生。然而，Irinotecan hydrochloride (10 mg/kg) 對(duì)腹腔內(nèi)腫瘤的生長(zhǎng)沒(méi)有影響[1]。Irinotecan hydrochloride (CPT-11，100-300 mg/kg，ip) 在第 21 天明顯抑制無(wú)胸腺雌性小鼠 HT-29 異種移植物的腫瘤生長(zhǎng)。Irinotecan hydrochloride (125 mg/kg) 加 TSP-1 (10 mg/kg 每天) 或 Irinotecan hydrochloride (150 mg/kg) 聯(lián)合 TSP-1 (每天 20 mg/kg) 幾乎同樣有效，分別抑制腫瘤生長(zhǎng) 84% 和 89%，聯(lián)合使用都比單獨(dú)使用 Irinotecan hydrochloride 更有效劑量為 250 和 300 mg/kg[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：伊立替康的給藥方式為腫瘤內(nèi)注射 0.1 cc 體積的適當(dāng)溶液，劑量為每天 5 mg/kg，連續(xù) 5 天，連續(xù)兩周，然后休息 7 天，稱為一個(gè)治療周期。大鼠接受三個(gè)周期，為期 8 周。對(duì)照動(dòng)物通過(guò)腫瘤內(nèi)注射 0.1 cc 無(wú)菌 0.9% 氯化鈉溶液，給藥規(guī)則與第 II 組動(dòng)物相同[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：將呈指數(shù)增長(zhǎng)的細(xì)胞接種于 20 cm2 培養(yǎng)皿中，每個(gè)細(xì)胞系具有最佳細(xì)胞數(shù)（LoVo 細(xì)胞 20,000，HT-29 細(xì)胞 100,000）。2 天后，用濃度逐漸增加的伊立替康或 SN-38 處理細(xì)胞，使其達(dá)到一個(gè)細(xì)胞倍增時(shí)間（LoVo 細(xì)胞 24 小時(shí)，HT-29 細(xì)胞 40 小時(shí)）。用 0.15 M NaCl 清洗后，讓細(xì)胞在正常培養(yǎng)基中繼續(xù)生長(zhǎng)兩個(gè)倍增時(shí)間，用胰蛋白酶-EDTA 將細(xì)胞從支持物上分離，然后用血細(xì)胞計(jì)數(shù)器計(jì)數(shù)。然后，與未加藥物的細(xì)胞相比，以導(dǎo)致 50% 生長(zhǎng)抑制的藥物濃度估算 IC50 值[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Topoisomerase I

銷售產(chǎn)品：Lithium dodecyl sulfate  | Amantadine  | 5,6-Dihydroxyindole  | Lactose  | Parsaclisib  | Lactobionic acid  | RBC8  | Pyridostigmine (bromide)  | Oxyresveratrol  | Cytidine

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Morales C, et al. Antitumoral effect of irinotecan (CPT-11) on an experimental model of malignant neuroectodermal tumor. J Neurooncol. 2002 Feb;56(3):219-26.[2]. Pavillard V, et al. Determinants of the cytotoxicity of irinotecan in two human colorectal tumor cell lines. Cancer Chemother Pharmacol. 2002 Apr;49(4):329-35. Epub 2002 Jan 30.[3]. Allegrini G, et al. Thrombospondin-1 plus irinotecan: a novel antiangiogenic-chemotherapeutic combination that inhibits the growth of advanced human colon tumor xenografts in mice. Cancer Chemother Pharmacol. 2004 Mar;53(3):261-6. Epub 2003 Dec 5.