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Icariin

MCE 國際站：Icariin

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：489-32-7

純度：0.9906

貨號：HY-N0014

中文名稱：淫羊藿甙；淫羊藿甙； 淫羊藿苷

Synonyms：淫羊藿甙; Ieariline

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Icariin 是一種黃酮醇苷。 Icariin 抑制 PDE5 和 PDE4 活性，IC50 分別為 432 nM 和 73.50 μM。Icariin 也是一種 PPARα 激活劑。

體外：淫羊藿苷是環(huán)鳥苷酸（cGMP）特異性PDE5抑制劑。采用3H-cGMP/3H-cAMP兩步放射性同位素法研究淫羊藿苷對PDE5和PDE4活性的抑制作用。淫羊藿苷對PDE5的選擇性（IC50的PDE4/PDE5）為167.67倍[1]。本研究通過測量細胞活力來評估淫羊藿苷是否能保護內(nèi)皮HUVEC免受氧化低密度脂蛋白（ox-LDL）引起的損傷。與對照組相比，細胞暴露于ox-LDL 24小時后，細胞活力顯著降低（P[3]。淫羊藿苷通過MAPK信號通路抑制ER介導的（ER應激）自噬，保護BMSCs免受OGD誘導的細胞凋亡[4]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：淫羊藿苷是PPARα的激活劑，誘導Cyp4a10和Cyp4a14，調節(jié)脂質代謝酶和蛋白質的mRNA水平，包括脂肪酸結合蛋白、線粒體和過氧化物酶體的脂肪酸氧化。淫羊藿苷可有效治療高脂血癥。為了解淫羊藿苷對脂質代謝的影響，研究了淫羊藿苷對PPARα及其靶基因的影響。小鼠口服淫羊藿苷0、100、200和400 mg/kg，或氯貝特（500 mg/kg），連續(xù)5天。分離肝臟總RNA，檢查PPARα和脂質代謝基因的表達。淫羊藿苷使PPARα及其標記基因Cyp4a10和Cyp4a14誘導2-4倍，氯貝特使PPARα及其標記基因Cyp4a14誘導4-8倍。脂肪酸 (FA) 結合和輔激活蛋白 Fabp1、Fabp4 和 Acsl1 增加了 2 倍。線粒體 FA β-氧化酶 (Cpt1a、Acat1、Acad1 和 Hmgcs2) 的 mRNA 增加了 2-3 倍。淫羊藿苷和氯貝特還增加了近端 β-氧化酶 (Acox1、Ech1 和 Ehhadh) 的 mRNA。淫羊藿苷不會改變固醇調節(jié)元件結合因子 1 (Srebf1) 和 FA 合成酶 (Fasn) 的 mRNA 表達。淫羊藿苷和氯貝特增加了脂質溶解基因 Lipe 和 Pnpla2[2]。成年大鼠連續(xù) 35 天口服淫羊藿苷，劑量為 0（對照）、50、100 或 200 mg/kg 體重。結果表明，淫羊藿苷對睪丸或附睪的體重或器官系數(shù)幾乎沒有影響。但100 mg/kg淫羊藿苷顯著增加附睪精子數(shù)量。此外，50和100 mg/kg淫羊藿苷顯著提高睪酮水平。此外，100 mg/kg淫羊藿苷治療還影響塞托利細胞中促卵泡激素受體（FSHR）和緊密連接蛋白-11的mRNA表達。在睪丸中測量了超氧化物歧化酶（SOD）活性和丙二醛（MDA）水平；50和100 mg/kg淫羊藿苷治療提高了抗氧化能力，而200 mg/kg淫羊藿苷治療上調了氧化應激[4]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：小鼠[2] 將 8 周齡成年雄性 C57BL/6 小鼠在溫度和濕度受控的設施中適應 1 周，并采用標準的 12 小時光照時間表。小鼠可以自由獲取 SPF 級嚙齒動物飼料和純凈飲用水。用淫羊藿苷 (100、200 和 400 mg/kg) 治療小鼠 5 天。氯貝特 (CLO，500 mg/kg，口服 5 天) 用作陽性對照，對于陰性對照，小鼠給予 2% CMC (10 mL/kg)。最后一次給藥后 24 小時，收集肝臟進行分析。大鼠[4] 將 40 只體重 200-290 克（12-16 周齡）的成年雄性 SD 大鼠根據(jù)體重隨機分配到各組（每組 10 只）。連續(xù) 35 天，每天給大鼠灌胃 0（對照）、50、100 或 200 mg/kg/天的淫羊藿苷。每周稱重一次，并相應調整治療方案。淫羊藿苷治療期結束時，所有大鼠均被處死；隨后收集血液樣本以進一步分析睪酮水平。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：將對數(shù)生長期的人臍靜脈內(nèi)皮細胞（HUVEC）以1×104細胞/孔的密度接種于96孔板中，37°C，5% CO2 條件下培養(yǎng)24小時。用所示濃度的淫羊藿苷（0、10、20、40 μM）預處理細胞24小時后，在有或沒有ox-LDL（100 μg/mL）條件下培養(yǎng)24小時。吸干孔中液體后，加入MTT溶液至終濃度為0.5 mg/mL，37°C，5% CO2 條件下繼續(xù)培養(yǎng)4小時。輕輕吸去MTT溶液，每孔加入150 μL DMSO，培養(yǎng)15分鐘。使用酶標儀在 490 nm 處測量每個樣本的吸光度，以作為細胞活力[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：PDE5 432 nM (IC50) PDE4 73.5 μM (IC50) PPARα Autophagy

銷售產(chǎn)品：Clobetasol propionate  | Zanidatamab  | GSK-1070916  | Nordihydroguaiaretic acid  | IL-10, Pig  | Moxifloxacin  | (-)-Epicatechin  | PNPP (disodium)  | Ginsenoside Rd  | LCS-1

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Xin ZC, et al. Effects of icariin on cGMP-specific PDE5 and cAMP-specific PDE4 activities. Asian J Androl. 2003 Mar;5(1):15-8.[2]. Lu YF, et al. Icariin is a PPARα activator inducing lipid metabolic gene expression in mice. Molecules. 2014 Nov 6;19(11):18179-91.[3]. Hu Y, et al. Effects and mechanisms of icariin on atherosclerosis. Int J Clin Exp Med. 2015 Mar 15;8(3):3585-9.[4]. Chen M, et al. Effects of icariin on reproductive functions in male rats. Molecules. 2014 Jul 3;19(7):9502-14.[5]. Liu D, et al. Icariin protects rabbit BMSCs against OGD-induced apoptosis by inhibiting ERs-mediated autophagy via MAPK signaling pathway. Life Sci. 2020 Apr 26:117730.