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Scopoletin

MCE 國(guó)際站：Scopoletin

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-N0342

CAS：92-61-5

中文名稱：東莨菪內(nèi)酯；莨菪亭；東莨菪亭

Synonyms：東莨菪內(nèi)酯; Gelseminic acid; Chrysatropic acid

純度：99.89%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個(gè)月 -20°C 1 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Scopoletin 是一種乙酰膽堿酯酶 (AChE) 抑制劑。

生物活性：Scopoletin 是乙酰膽堿酯酶 (AChE) 的抑制劑。 IC50 和目標(biāo)：AChE^[1] 體外：東莨菪堿 (SCT) 被確定為乙酰膽堿酯酶 (AChE) 的推定抑制劑。東莨菪素增強(qiáng) K⁺ 刺激的大鼠額葉皮質(zhì)突觸體 ACh 釋放，顯示出鐘形劑量效應(yīng)曲線（E_max：4 μM）^{[1 ]}。 Scopoletin 通過(guò)誘導(dǎo) PC3 細(xì)胞凋亡來(lái)抑制 PC3 增殖。 Scopoletin抑制PC3、PAA（人肺癌細(xì)胞）、Hela細(xì)胞增殖的IC50分別為（157±25）、（154±51）、（294±100）mg/L。 Scopoletin 誘導(dǎo)顯著的時(shí)間和濃度依賴性 PC3 細(xì)胞增殖抑制。 Scopoletin 以濃度依賴性方式降低 PC3 細(xì)胞中的蛋白質(zhì)含量和酸性磷酸酶活性 (ACP) 水平。光鏡、熒光顯微鏡、透射電鏡觀察東莨菪堿處理后的細(xì)胞，顯示出典型的細(xì)胞凋亡形態(tài)學(xué)變化。東莨菪素0、100、200、400 mg/L時(shí)細(xì)胞凋亡率分別為0.3%、2.1%、9.3%、35%，東莨菪素處理后G2期細(xì)胞明顯減少^{[2]。 體內(nèi)：東莨菪素（2 μg，icv）增加 T 迷宮交替并改善東莨菪堿誘導(dǎo)的膽堿能缺陷小鼠的新物體識(shí)別。它還可以減少 15-18 個(gè)月大的小鼠（2 mg/kg sc）的對(duì)象記憶中與年齡相關(guān)的缺陷。注射 2 μg Scopoletin 的小鼠表現(xiàn)出 71.3±2.5% 的交替率增加[1]。}

體外：Scopoletin (SCT) 被確定為乙酰膽堿酯酶 (AChE) 的推定抑制劑。Scopoletin 增強(qiáng) K+ 刺激的大鼠額葉皮質(zhì)突觸體 ACh 釋放，顯示出鐘形劑量效應(yīng)曲線 (Emax：4 μM)[1]。Scopoletin 通過(guò)誘導(dǎo) PC3 細(xì)胞凋亡來(lái)抑制 PC3 增殖。Scopoletin抑制PC3、PAA (人肺癌細(xì)胞)、Hela 細(xì)胞增殖的 IC50 分別為 (157±25)、(154±51)、(294±100) mg/L。Scopoletin 誘導(dǎo)顯著的時(shí)間和濃度依賴性 PC3 細(xì)胞增殖抑制。Scopoletin 以濃度依賴性方式降低 PC3 細(xì)胞中的蛋白質(zhì)含量和酸性磷酸酶活性 (ACP) 水平。光鏡、熒光顯微鏡、透射電鏡觀察 Scopoletin 處理后的細(xì)胞，顯示出典型的細(xì)胞凋亡形態(tài)學(xué)變化。Scopoletin 0、100、200、400 mg/L 時(shí)細(xì)胞凋亡率分別為 0.3%、2.1%、9.3%、35%，東莨菪素處理后 G2 期細(xì)胞明顯減少[2]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Scopoletin (2 μg，icv) 增加 T 迷宮交替并改善東莨菪堿誘導(dǎo)的膽堿能缺陷小鼠的新物體識(shí)別。 Scopoletin 還可以減少 15-18 個(gè)月大的小鼠（2 mg/kg sc）的對(duì)象記憶中與年齡相關(guān)的缺陷。 注射 2 μg Scopoletin 的小鼠表現(xiàn)出 71.3±2.5% 的交替率增加[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：小鼠[1] 行為學(xué)研究使用雄性 C56BL/6N 小鼠，分別為 4-6 月齡和 16-18 月齡。小鼠四只一組，飼養(yǎng)在籠子里，籠內(nèi)濕度恒定（50-55%），溫度恒定（22±1°C），光照/黑暗周期為 12:12 小時(shí)（7:00-19:00），食物和水隨意供應(yīng)。幼鼠（4-6 月齡）植入側(cè)腦室插管，用于注射東莨菪堿 (SCOP) 和東莨菪素。老年小鼠通過(guò)皮下注射東莨菪素。實(shí)驗(yàn)在 8:00 至 16:00 之間進(jìn)行。植入側(cè)腦室插管的小鼠隨機(jī)分為四個(gè)實(shí)驗(yàn)組：載體組；SCOP 20 μg；東莨菪素 2 μg；SCOP 20 μg 加?xùn)|莨菪素 2 μg。將藥物加入 1 μL 載體溶液（SCOP：生理鹽水，東莨菪素：3 DMSO：7 無(wú)菌水）。在測(cè)試開始前 15 分鐘進(jìn)行側(cè)腦室注射。老年小鼠在進(jìn)行物體記憶測(cè)試前 30 分鐘皮下注射東莨菪素（載體：1 DMSO：1 EtOH，根據(jù)需要用橄欖油稀釋）[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：將1 mL處于指數(shù)生長(zhǎng)期的PC3細(xì)胞（5×107/L）接種于4塊24孔板中。將板置于37°C、5% CO2濕度的環(huán)境中培養(yǎng)。24小時(shí)后，將33、66、133、266和533 mg/L東莨菪素加入到孔中（每板每個(gè)濃度3孔）。對(duì)于對(duì)照細(xì)胞（每板3孔），僅加入DMEM。將板連續(xù)培養(yǎng)。在前4天，每天用血細(xì)胞計(jì)數(shù)器用臺(tái)盼藍(lán)染料排除法計(jì)數(shù)活細(xì)胞[2]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：AChE

銷售產(chǎn)品：Galunisertib  | Calcipotriol  | Daratumumab  | SH-42  | Gefitinib  | Pazopanib  | Banoxantrone (dihydrochloride)  | Curcumin  | Zanubrutinib  | Ipilimumab

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Hornick A, et al. The coumarin Scopoletin potentiates acetylcholine release from synaptosomes, amplifies hippocampal long-term potentiation and ameliorates anticholinergic- and age-impaired memory. Neuroscience. 2011 Dec 1;197:280-92.
[2]. Liu XL, et al. Effect of Scopoletin on PC3 cell proliferation and apoptosis. Acta Pharmacol Sin. 2001 Oct;22(10):929-33.