Fmoc-Val-Cit-PAB-OH是一種在醫(yī)藥和化學(xué)領(lǐng)域廣泛應(yīng)用的化合物，以下是對其的詳細介紹：

一、基本信息

CAS號：159858-22-7

分子式：C33H39N5O6

分子量：601.7（或601.69，具體數(shù)值可能因測量條件而異）

純度：通常≥95%

形態(tài)：白色至近白色粉末或晶體

結(jié)構(gòu)式：

二、結(jié)構(gòu)特點

Fmoc-Val-Cit-PAB-OH的結(jié)構(gòu)包括以下幾個部分：

Fmoc（9-芴甲氧羰基）：一種保護基團，用于暫時保護氨基功能基團，防止其在合成過程中發(fā)生非特異性反應(yīng)。

Val（纈氨酸）：一種天然支鏈氨基酸，為連接子提供結(jié)構(gòu)和功能。

Cit（瓜氨酸）：一種天然氨基酸，是連接子的關(guān)鍵組成部分，具有特異的酶切特性，確保在靶點環(huán)境中有效釋放藥物。

PAB（對氨基苯甲酸或其衍生物）：用于后續(xù)連接或直接與藥物結(jié)合，通過酯鍵或酰胺鍵固定藥物。

三、物理性質(zhì)

溶解性：溶于大部分有機溶劑，如二氯甲烷（DCM）、N,N-二甲基甲酰胺（DMF）、二甲基亞砜（DMSO）、四氫呋喃（THF）等，同時在水中也有很好的溶解性。

四、功能與應(yīng)用

抗體偶聯(lián)藥物（ADC）的制備：

Fmoc-Val-Cit-PAB-OH是ADC藥物開發(fā)中的關(guān)鍵中間體，用于連接抗體和藥物分子，提高藥物的靶向性和治療效果。

它作為一種可降解（cleavable）的ADC連接橋，在特定的生理環(huán)境下（如溶酶體內(nèi)的酶切作用）能夠裂解，從而釋放細胞毒性藥物，實現(xiàn)對靶細胞的殺傷作用。

化學(xué)合成：

在有機合成和化學(xué)試劑領(lǐng)域，Fmoc-Val-Cit-PAB-OH也具有重要的應(yīng)用價值，可用于合成各種復(fù)雜的肽類和蛋白質(zhì)。

科研實驗：

由于特別的化學(xué)性質(zhì)和廣泛的應(yīng)用前景，Fmoc-Val-Cit-PAB-OH也被廣泛用于科研實驗中，以研究其在ADC藥物開發(fā)中的作用機制和效果。

五、儲存與運輸

儲存條件：應(yīng)密封在干燥容器中，并儲存在-20°C以下的冷凍環(huán)境中，以確保其穩(wěn)定性和長期保存。

運輸條件：在運輸過程中，應(yīng)采取適當?shù)谋卮胧苊鉁囟炔▌訉衔镌斐捎绊憽?/span>

六、安全性與注意事項

Fmoc-Val-Cit-PAB-OH是一種化學(xué)試劑，應(yīng)避免直接接觸皮膚和眼睛。如不慎接觸，應(yīng)立即用大量清水沖洗，并尋求醫(yī)療幫助。

在使用和儲存過程中，應(yīng)嚴格遵守相關(guān)的安全操作規(guī)程和儲存條件，以避免對人體和環(huán)境造成危害。

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