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Mal-PEG3-Val-Cit-PAB-OH是一種在生物化學和藥物研發(fā)領域廣泛應用的化合物,以下是對該化合物的詳細解析:
中文名稱:馬來酰亞胺-三聚乙二醇-VAL-CIT-羥基
英文名稱:Mal-PEG3-Val-Cit-PAB-OH
CAS號:2727965-49-1
分子式:C33H50N6O11
分子量:706.8
結構式:
Mal-PEG3-Val-Cit-PAB-OH的結構中包含多個關鍵部分,每個部分都賦予其特別的性質(zhì)和功能:
Mal:代表馬來酰亞胺官能團,具有與含硫醇的分子(如抗體上的半胱氨酸)形成穩(wěn)定共價鍵的能力。
PEG3:表示三聚乙二醇間隔物,增加了化合物的水溶性和柔韌性,同時減少了免疫反應。
Val-Cit:指纈氨酸(Val)和瓜氨酸(Cit)的序列,作為可裂解的連接子,能被溶酶體中的組織蛋白酶B特異性切割,從而釋放藥物載荷。
PAB:對氨基苯甲酸部分,可能用于進一步的偶聯(lián)或標記。
OH:表示化合物的C末端有一個羥基,增加了化合物的親水性和反應活性。
溶解性:Mal-PEG3-Val-Cit-PAB-OH能夠溶解于DMSO(二甲基亞砜)、DCM(二氯甲烷)、DMF(N,N-二甲基甲酰胺)等有機溶劑中。
其他物理性質(zhì):沸點預測值為960.5±65.0°C,密度預測值為1.281±0.06g/cm3,酸度系數(shù)(pKa)預測值為13.41±0.70。
ADC藥物合成:Mal-PEG3-Val-Cit-PAB-OH作為ADC(抗體藥物偶聯(lián)物)的可降解連接子,在ADC的合成中扮演著重要角色。它能夠將具有生物活性的小分子藥物(如細胞毒素)連接到抗體上,形成抗體藥物偶聯(lián)物,實現(xiàn)藥物的靶向遞送和釋放。
科研實驗:該化合物也廣泛用于科研實驗中,作為研究ADC藥物作用機制、優(yōu)化藥物結構等的重要工具。
Mal-PEG3-Val-Cit-PAB-OH僅供科研使用,不得用于人體實驗或臨床治療。
在使用過程中,應嚴格遵守實驗室安全規(guī)范,避免與皮膚、眼睛等直接接觸。
儲存時應置于干燥、陰涼處,避免陽光直射和高溫。
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