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藥用輔料的要求

來源:來源于網(wǎng)絡(luò) 侵刪   2020年06月03日 23:51  

小水針劑藥用輔料:主要分為溶劑(注射用水和非水溶劑)、增溶劑、助溶劑、pH值調(diào)節(jié)劑、抗氧劑、乳化劑、吸附劑、絡(luò)合劑、抑菌防腐劑、局部止痛劑等。小水針的藥用輔料和大容量注射劑的藥用輔料基本相同,所不同的是小水針中可以應(yīng)用較多的非水溶劑,抑菌防腐劑和局部止痛劑等,不需用等滲調(diào)節(jié)劑
非水溶劑
非水溶劑的種類可分為:
(1)醇類 如、丙二醇、甘油、1,3-丁二醇、聚乙二醇200、聚乙二醇300、聚乙二醇400、聚乙二醇1600、等。這類溶劑大都能與水混合。
(2)二氧戊環(huán)類 如甲醛縮甘油、4-羥甲基-1,3-二氧戊環(huán)、5-羥基-1,3-二氧戊環(huán)、2,2-二甲基-1,3-二氧戊環(huán)-4-甲醇等,能與水、、酯類等混合。
(3)醚類 如四氫糠醇聚乙二醇醚、二乙二醇二甲基醚,能與水混合,并溶于、甘油。
(4)酰胺類 如二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、正-(β-羥乙基)乳酰胺、N,N-二乙基乳酰胺、N,N-二乙基-2-吡啶酰胺等,能與水混合,易溶于中。
(5)亞砜類 能與水、混合。
(6)酯類 如三醋酸甘油酯、醋酸乙酯、碳酸乙酯、乳酸乙酯、油酸乙酯、乙酰丙酸丁酯、苯甲酸芐酯、肉豆蔻酸異丙酯、植物油類(常用的植物油有棉子油、花生油、麻油、玉米油、豆油等,蓖麻油和橄欖油也有應(yīng)用。)等,能溶于脂肪油。
非水溶劑的應(yīng)用:
上述非水溶劑中以醇類及酯類實際應(yīng)用較多
局部止痛劑:常用的有、三氯叔丁醇和鹽酸普魯卡因等。目前在化藥注射液中一般較少應(yīng)用局部止痛劑。
3)、注射用粉針(包括無菌分裝和凍干)藥用輔料:主要分為溶劑(注射用水)、填充劑、助溶劑、pH值調(diào)節(jié)劑、抗氧劑、吸附劑等。注射用粉針?biāo)幱幂o料中的助溶劑、pH值調(diào)節(jié)劑、抗氧劑、吸附劑等的種類和應(yīng)用與小水針類似;需用填充劑,不用非水溶劑,一般不加抑菌防腐劑和局部止痛劑等。
常用的填充劑有蔗糖、乳糖、甘露醇、水解明膠、甘氨酸、右旋糖酐、PVP、氫二鈉、二氫鈉、枸櫞酸、氯化鈉、維生素C、去氧膽酸鈉等。
我們不難發(fā)現(xiàn),與國外的注32313133353236313431303231363533e78988e69d8331333332633661射劑藥用輔料的品種、標(biāo)準(zhǔn)和應(yīng)用情況進行比較,國內(nèi)的注射劑藥用輔料存在品種少,藥用標(biāo)準(zhǔn)少等缺陷,嚴(yán)重制約我國制藥工業(yè)的發(fā)展。國家相關(guān)部門早已意識到輔料問題的重要性,國家經(jīng)貿(mào)委1999年下發(fā)的《近期行業(yè)技術(shù)發(fā)展重點(醫(yī)藥行業(yè))》通知中,明確指出“配套開發(fā)新型藥用輔料:重點為注射劑用的非水溶媒、助溶劑、離子表面活性劑及靜脈注射用的精制卵磷脂、豆磷脂等;……。”

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