葡甲胺6284-40-8為藥物選擇一個(gè)適合的平衡離子對(duì)提高藥物的溶解度和生物利用度而言尤為重要,是一個(gè)被廣泛應(yīng)用于提高藥物溶解度的平衡離子。它是一個(gè)山梨醇來源的氨基糖,其pKa值為9.6。它的適用范圍廣泛,尤其適用于所有pKa值在2-7之間的弱酸性藥物。由于具有鈉類似的滲透性和離子半徑,且不會(huì)透過細(xì)胞膜,因此它正被越來越多地作為鈉的替代物使用。
葡甲胺6284-40-8為白色結(jié)晶性粉末;幾乎無臭,味微甜,帶咸澀。本品在水中易溶,在乙醇中略溶,幾乎不溶。熔點(diǎn)本品的熔點(diǎn)為128~132℃。比旋度取本品,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中含0.10g的溶液,在25℃時(shí),依法測(cè)定,比旋度為-15.5°至-17.5°。
值得關(guān)注的,相對(duì)鈉鹽而言,其在體內(nèi)的高離解度可顯著改善主藥的生物利用度,并可*避免鈉鹽的毒理作用。在藥物穩(wěn)定性方面,可避免液體制劑中的鈉在與包材直接接觸的過程中,引起玻璃包材中的雜質(zhì)滲出;并已被證明可在微晶纖維素、乳糖、甘露醇、硬脂酸鎂存在的制劑中吸收降解產(chǎn)生的甲醛。
葡甲胺6284-40-8能夠增強(qiáng)環(huán)磷酸腺苷的脂溶性,提高環(huán)磷酸腺苷的純度,使其發(fā)揮藥理作用:
1、正性肌力作用,是非洋地黃類強(qiáng)心藥物,能增強(qiáng)心肌收縮力,改善心臟泵血功能;
2、具有擴(kuò)血管作用,擴(kuò)張外周血管,減輕心臟的前后負(fù)荷;
3、改善心肌的代謝,減低冠狀動(dòng)脈的阻力,增加心肌的供氧量;
4、具有抑制血小板聚集,保護(hù)心血管的作用;
5、還具有抗心律失常的作用。主要用于急、慢性心力衰竭,冠心病,心肌病,心肌炎,病態(tài)竇房結(jié)綜合癥等疾病的治療。
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