Absin 特考韋瑞產(chǎn)品詳情

1. 基本屬性

中文名稱	特考韋瑞
英文名字	Tecovirimat,ST-246
cas號	869572-92-9
分子式	C19H15F3N2O3
純度	98%
產(chǎn)品貨號	abs818639
產(chǎn)品規(guī)格	5mg/10mg
產(chǎn)品用途	Tecovirimat (Arestvyr, SIGA-246, ST-246, TPOXX) 是一種 antiviral 抗病毒，absin此產(chǎn)品僅用于科研。
保存建議	Store at -20℃ for one year（Powder）；Store at 2-4℃ for two weeks；Store at -20℃ for six months after dissolution.
產(chǎn)品說明書

2. 產(chǎn)品描述

特考韋瑞（Tecovirimat，別名ST-246）是一種小分子病毒抑制劑，化學(xué)式為REL-N-[(3AR,4R,4AR,5AS,6S,6AS)-3,3A,4,4A,5,5A,6,6A-八氫-1,3-二氧代-4,6-乙炔環(huán)丙[F]異吲哚-2(1H)-基]-4-(三氟甲基)苯甲酰胺，其中三環(huán)壬烯咪唑羧酰胺為主要的活性基團(tuán)。該藥對正痘病毒屬的病毒如天花病毒、猴痘病毒、牛痘病毒等均有較強(qiáng)活性，濃度為0.01μmol/L時即可抑制50%的猴痘病毒體外復(fù)制。更重要的是其對免疫功能完整或部分喪失的動物均有較高的耐受性。該藥的抗病毒機(jī)制為通過與病毒基因結(jié)合，阻止病毒從細(xì)胞內(nèi)釋放。

3. 理化性質(zhì)

ST-246 化學(xué)名為 4-三氟甲基-N-(3,3a,4, 4a,5,5a,6,6a-八氫-1,3-二氧代 -4,6- 亞乙烯基環(huán)丙并 [f]異吲哚-2(1H)-基) -苯甲酰胺，分子式C19H15F3N2O3，分子量為 376.33 g/mol，結(jié)構(gòu)中的三環(huán)壬烯咪唑羧酰胺為主要活性基團(tuán)。ST-246 的水溶性極差，水中溶解度約為 3 μg/ml，為低溶解性藥物；ST-246的溶解度隨著 p H 的增大而增加，在堿性環(huán)境中的溶解度比弱堿性和酸性環(huán)境中高。

4. 藥理作用及應(yīng)用

特考韋瑞（Tecovirimat，ST-246）是一種小分子病毒抑制劑，對正痘病毒屬的病毒包括天花病毒、牛痘病毒和猴痘病毒等均有較強(qiáng)活性。實(shí)驗(yàn)證明，僅0.01 µM的ST-246就可以抑制50%的猴痘病毒體外復(fù)制。ST-246通過作用于病毒基因，阻止胞內(nèi)病毒在內(nèi)質(zhì)網(wǎng)被膜，使病毒無法從細(xì)胞內(nèi)釋放，降低感染其他正常細(xì)胞的幾率，從而達(dá)到治療的作用。因此，ST-246通過兩方面發(fā)揮治療作用：阻止病毒在細(xì)胞內(nèi)繁殖，降低天花的致死率；防止病毒從攜帶者身上脫落，降低天花的傳染率。另外，ST-246與天花疫苗聯(lián)用可以預(yù)防和治療后者引起的不良反應(yīng)，降低損傷水平，加快傷口愈合。但小愛要提醒大家的是，此產(chǎn)品僅作科研實(shí)驗(yàn)使用，不支持臨床等研究。

5. 臨床研究

特考韋瑞代號是高通量蹄選中發(fā)現(xiàn)的新型小分子痘病毒胞外抑制劑，效果比西多福韋強(qiáng)倍，分子量為，對正痘病毒屬天花病毒、牛痘病毒、猴疸病毒等大部分病毒都有效。對接種后牛痘病毒的抑制作用強(qiáng)，抗毒效力為抗其他病毒的倍，還能防止各種牛痘病毒的變異復(fù)制包括人類成纖維細(xì)胞、人角蛋白細(xì)胞等。對健康受試者進(jìn)行的安全性、耐受性和藥代動力學(xué)試驗(yàn)，結(jié)果特考韋瑞總體耐受，沒有嚴(yán)重的副作用。
等將小鼠經(jīng)鼻接種倍劑量的痘苗病毒株后，經(jīng)口給予后，能保護(hù)其免受致命性感染。等給予地松鼠致死劑量的猴痘病毒，在第、、和接種后再給治療，結(jié)果所有實(shí)驗(yàn)組動物均存活，而安慰劑組動物死亡。等在家兔感染兔痘后，經(jīng)口給予，次連續(xù)，結(jié)果致死性兔痘感染的模型存活率。
對小鼠和非人類靈長類動物，連續(xù)給藥耐受性良好，給藥劑量的在給藥內(nèi)排出，后僅不到的藥物留在組織中，經(jīng)口給藥后，特考韋瑞易于吸收，達(dá)到最大血藥濃度的平均時間為。從以上作用特點(diǎn)可知，是一種很有前景的新口服痘病毒抑制劑，對人類對抗痘病毒有著積極的意義，因此研發(fā)的口服固體制劑具有一定的必要性。

6. 訂購信息

本產(chǎn)品僅作科研實(shí)驗(yàn)使用，不支持臨床等研究