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藥物粉體表征 | 脂質(zhì)體的粒度測(cè)試

來源:安東帕(上海)商貿(mào)有限公司   2023年12月18日 14:55  


藥物粉體表征

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"藥物粉體表征實(shí)踐指南E-BOOK"

脂質(zhì)體在醫(yī)學(xué)和藥物科學(xué)中作為藥物載體扮演重要角色,尤其是癌癥治療中它們到達(dá)癌癥目標(biāo)細(xì)胞的自然能力。健康人類血管被緊密連接的內(nèi)皮細(xì)胞壓縮。這種連接阻止血液中任何大顆粒滲漏出血管。相反,腫瘤血管不包含細(xì)胞間相同等級(jí)的密封,小于 400 nm的脂質(zhì)體能夠從血液進(jìn)入腫瘤。用于癌癥治療的基礎(chǔ)是測(cè)試這類脂質(zhì)體的粒度,以便確定它們?cè)谝后w中隨著時(shí)間的穩(wěn)定性。出于這個(gè)目的,Litesizer 500 用動(dòng)態(tài)光散射(DLS)測(cè)試脂質(zhì)體粒度分布。而且,脂質(zhì)體的粒度用一個(gè)時(shí)間、溫度和緩沖液濃度關(guān)系來監(jiān)控。


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實(shí)驗(yàn)


脂質(zhì)體在 Avanti Polar 采購(gòu),根據(jù)供應(yīng)商指導(dǎo)制備。

時(shí)間系列

一個(gè)脂質(zhì)體樣品(0.5 mg/mL)用 HEPES 緩沖液(25 mM)制備。DLS 每小時(shí)測(cè)試一次共 15 小時(shí)。測(cè)試角度 175°、溫度 25℃。樣品每次測(cè)試前進(jìn)行平衡。

溫度系列

一個(gè)脂質(zhì)體樣品(0.5 mg/mL)用 HEPES 緩沖液(25 mM)制備。DLS 從 10℃到 80℃,每 10℃測(cè)試一次共 9 個(gè)溫度。測(cè)試角度是 175°,每次測(cè)試前樣品平衡 10 分鐘。 

緩沖液濃度系列

脂質(zhì)體樣品(0.5 mg/mL)用 HEPES 緩沖液(5,10,15,20和25 mM)制備成五個(gè)濃度。試角度 175°、溫度 25℃,樣品每次測(cè)試前進(jìn)行平衡。

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測(cè)試結(jié)果


DLS 時(shí)間系列結(jié)果如圖上圖所示。脂質(zhì)體隨著時(shí)間變化,粒度變化小,表明結(jié)果有很高的精度。經(jīng)過 15 小時(shí)的 15 個(gè)測(cè)試平均半徑是 85.1±0.7 nm。所有測(cè)試的標(biāo)準(zhǔn)偏差僅為 0.8 %。而且,觀察到所有測(cè)試是單一分布,表明只有單層脂質(zhì)體在,在整個(gè)測(cè)試中沒有明顯的團(tuán)聚。 

DLS 溫度系列如圖上圖所示。數(shù)據(jù)表明,從 25℃開始隨著溫度增加觀察到一個(gè)輕微而持續(xù)增大的粒度。



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結(jié)論


Litesizer 500 用動(dòng)態(tài)光散射測(cè)試脂質(zhì)體粒度分布隨著時(shí)間、溫度和濃度的系列變化。結(jié)果表明測(cè)試有高度的精確性和準(zhǔn)確性。




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