Ceruletide

MCE 國(guó)際站：Ceruletide

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：17650-98-5

純度：0.9949

貨號(hào)：HY-A0190

中文名稱：雨蛙素；藍(lán)肽；硫酸化藍(lán)肽；雨蛙肽

Synonyms：雨蛙素; Caerulein; Cerulein; FI-6934

存儲(chǔ)條件：密封保存，遠(yuǎn)離潮濕 粉末 -80°C 2 年 -20°C 1 年 *溶劑中：-80°C，6 個(gè)月；-20°C，1 個(gè)月（密封保存，遠(yuǎn)離潮濕）

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Ceruletide 是一種十肽，也是一種有效的膽囊收縮素受體 (cholecystokinin receptor) 激動(dòng)劑。 Ceruletide 是一種安全有效的膽囊收縮劑，對(duì)膽囊肌肉和膽管有直接的痙攣性作用。

體外：CeruLetide 在化學(xué)和生物學(xué)上與人胃腸激素膽囊收縮素-胰酶 (CCK) 和胃泌素 II 相似。CeruLetide 刺激遠(yuǎn)端十二指腸、空腸、回腸和結(jié)腸的膽囊收縮、胰腺外分泌、胃液分泌和運(yùn)動(dòng)，同時(shí)延遲胃排空并抑制近端十二指腸的運(yùn)動(dòng)[1]。超大劑量而非生理劑量的 CeruLetide 在體外激活 NF-kappaB/Rel。這種激活可能會(huì)在細(xì)胞損傷發(fā)生前誘導(dǎo)一種自我防御的遺傳程序，這可能會(huì)阻止促分泌素過度刺激后胰腺腺泡細(xì)胞發(fā)生更高程度的損傷[2]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：CeruLetide (0.4-0.5 μg/kg，靜脈注射；3-4 μg/kg，皮下注射) 導(dǎo)致意識(shí)清醒的完整狗嘔吐和排便，靜脈注射后 15-30 分鐘和 2-4 小時(shí)后完·全恢復(fù)sc管理后。CeruLetide (5-15 ng/kg，iv) 對(duì)大鼠的幽門顯示出顯著的致痙攣?zhàn)饔?。CeruLetide 還可以降低麻醉狗的血壓[1]。CeruLetide 血清膽汁酸 (SBA) 刺激規(guī)避了與餐后 (PP) SBA 刺激相關(guān)的外源性和內(nèi)源性影響。CeruLetide SBA 刺激在患有門體分流術(shù) (PSS) 的狗中的效果可能與 PP SBA 刺激一樣好，并且對(duì)檢測(cè)患有上呼吸道疾病 (URD) 的狗的肝功能障礙更敏感[3]。當(dāng) S35 標(biāo)記的 Ceruletide給 大鼠、兔和小鼠肌肉注射時(shí)，大鼠和兔子血液中的放射性分別在 5 和 15 分鐘時(shí)達(dá)到最大值，然后迅速下降。對(duì)小鼠的急性毒性研究表明，靜脈注射 LD50 為 1012 mg/kg[4]。Ceruletide 誘發(fā)的胰腺炎是一種極·具特色的胰腺炎動(dòng)物模型，具有高度的重復(fù)性和經(jīng)濟(jì)性。它已被廣泛用于在小鼠和大鼠中誘導(dǎo)急性和慢性胰腺炎[5]。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：狗[3] 所有狗分別連續(xù)幾天用食物（5 公斤體重 2 湯匙）或 0.3 μg/公斤體重 Ceruletide IM 刺激血清膽汁酸 (SBA)。選擇蛋白質(zhì)含量適中且纖維濃度較高的飲食以盡量減少肝性腦病等代謝并發(fā)癥。每次測(cè)試前，狗禁食 12 小時(shí)。分別在基線、喂食后 60 和 120 分鐘以及注射后 20、30 和 40 分鐘抽取血樣。將血樣收集在普通試管中并凝固；然后以 6,500 ×g 離心 1 分鐘，并使用比色法用血清測(cè)量 SBA 并進(jìn)行終點(diǎn)測(cè)定[3]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Cholecystokinin receptor[4]

Sequence：{pGlu}-Gln-Asp-Tyr(SO3H)-Thr-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH2

熱銷產(chǎn)品：Ginsenoside Rh2  | PMSF  | GW3965 (hydrochloride)  | Sodium 4-phenylbutyrate  | 2-Hydroxy Atorvastatin-d5 (disodium)  | Erlotinib  | Elinzanetant  | TBHQ  | GSK2795039  | Relatlimab

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Vincent ME, et al. Pharmacology, clinical uses, and adverse effects of ceruletide, a cholecystokinetic agent. Pharmacotherapy. 1982 Jul-Aug;2(4):223-34.

[2]. Steinle AU, et al. NF-kappaB/Rel activation in cerulein pancreatitis. Gastroenterology. 1999 Feb;116(2):420-30.

[3]. Bridger N, et al. Comparison of postprandial and ceruletide serum bile acid stimulation in dogs. J Vet Intern Med. 2008 Jul-Aug;22(4):873-8.

[4]. Zarrindast MR, et al. Effects of cholecystokinin receptor agonist and antagonists on morphin dependence in mice. Pharmacol Toxicol. 1995 Dec;77(6):360-4.

[5]. Ke-You Zhang, et al. Chemically Induced Models of Pancreatitis. 2022. Pancreapedia: Exocrine Pancreas Knowledge Base, DOI: 10.3998/panc.2022.01

[6]. Wu Z, et al. Dopamine D2 Receptor Signaling Attenuates Acinar Cell Necroptosis in Acute Pancreatitis through the Cathepsin B/TFAM/ROS Pathway. Oxid Med Cell Longev. 2022 Jul 26;2022:4499219.

 [7]. Kong L, et al. Sitagliptin activates the p62-Keap1-Nrf2 signalling pathway to alleviate oxidative stress and excessive autophagy in severe acute pancreatitis-related acute lung injury. Cell Death Dis. 2021 Oct 11;12(10):928. 

[8]. Malla SR, et al. Early trypsin activation develops independently of autophagy in caerulein-induced pancreatitis in mice. Cell Mol Life Sci. 2020 May;77(9):1811-1825.

[9]. Lin Y, et al. Neddylation pathway alleviates chronic pancreatitis by reducing HIF1α-CCL5-dependent macrophage infiltration. Cell Death Dis. 2021 Mar 15;12(3):273.