Sotorasib |MedChemExpress (MCE)

來(lái)源：MedChemExpress LLC 2024年11月29日 13:29

Sotorasib

MCE 國(guó)際站：Sotorasib

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：2296729-00-3

純度：0.9994

貨號(hào)：HY-114277

中文名稱：索托拉西布

Synonyms：索托拉西布; AMG-510

存儲(chǔ)條件：-20°C，氮?dú)庀卤４?*溶劑中：-80°C，6 個(gè)月；-20°C，1 個(gè)月（氮?dú)庀卤４妫?/p>

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Sotorasib (AMG-510) 是一種有效的，口服生物可利用的，選擇性的 KRAS G12C 共價(jià)抑制劑。Sotorasib 將 KRAS G12C 鎖定在非活躍的 GDP 約束狀態(tài)。Sotorasib 是臨床開(kāi)發(fā)的第一個(gè) KRAS G12C 抑制劑，能使 KRAS G12C 腫瘤消退。

體外：在細(xì)胞測(cè)定中，Sotorasib (AMG-510) 共價(jià)修飾 KRAS G12C 并抑制 KRAS G12C 信號(hào)傳導(dǎo)，通過(guò)所有 KRAS p.G12C 突變細(xì)胞系中的 ERK1/2 (p-ERK) 磷酸化來(lái)測(cè)量[2]。 Sotorasib (AMG-510；1-10 μM；72 小時(shí)) 也有效損害 NCI-H358 和 MIA PaCa-2 中的細(xì)胞活力，IC50分別為 0.006 μM 和 0.009 μM。非 KRASG12C 細(xì)胞系對(duì) Sotorasib (IC50>7.5 μM) 不敏感[3]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：在臨床前腫瘤模型中，Sotorasib (AMG-510) 快速且不可逆地結(jié)合 KRAS G12C，持久抑制絲裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信號(hào)通路。Sotorasib (口服；每天一次) 能夠在 KRAS G12C 癌癥小鼠模型中誘導(dǎo)腫瘤消退[3]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

IC50 & Target：KRAS(G12C)

參考文獻(xiàn)：

[1]. Marwan Fakih, et al, Phase 1 study evaluating the safety, tolerability, pharmacokinetics (PK), and efficacy of AMG 510, a novel small molecule KRASG12Cinhibitor, in advanced solid tumors. Journal of Clinical Oncology.

[2]. Karen Rex, et al. Abstract 3090: In vivo characterization of AMG 510 - a potent and selective KRASG12Ccovalent small molecule inhibitor in preclinical KRASG12Ccancer models. Experimental and Molecular Therapeutics.

[3]. Brian A. Lanman, et al.Abstract 4455: Discovery of AMG 510, a first-in-human covalent inhibitor of KRASG12C for the treatment of solid tumors. Cancer Chemistry.

[4]. Canon J, et al. The clinical KRAS(G12C) inhibitor AMG 510 drives anti-tumour immunity. Nature. 2019 Nov;575(7781):217-223.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球獨(dú)·家化合物庫(kù)，我們致力于為全球科研客戶提供前沿最·全的高品質(zhì)小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域；
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測(cè)分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
•   設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國(guó)客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級(jí)期刊及制藥專·利收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業(yè)團(tuán)隊(duì)跟蹤最新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展，為您提供全·球最新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及知·名科研機(jī)構(gòu)建立了長(zhǎng)期的合作。

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