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Resmetirom

MCE 國(guó)際站：Resmetirom

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-12216

CAS：920509-32-6

Synonyms：MGL-3196; VIA-3196

純度：0.999

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Resmetirom (MGL-3196) 是高度選擇性的THR-β激動(dòng)劑，EC50值為0.21 μM。

體外：Resmetirom (MGL-3196) 對(duì) THR-β (EC50=0.21 μM) 的選擇性是 THR-α (EC50=3.74 μM) 的 28 倍化驗(yàn)。Resmetirom (MGL-3196) 顯示 IC20 大約為 30 μM，用于阻斷 hERG 通道。CYP3A4/5 和 CYP2C19 的 IC50 > 50 μM，對(duì) CYP2C9 的抑制作用很弱 (大約 22 μM)[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Resmetirom (MGL-3196) 在大鼠中表現(xiàn)出良好的暴露和合理的口服生物利用度。分布容積和清除率都很低。給 DIO 小鼠口服 Resmetirom (MGL-3196) 混懸劑后，觀察到暴露劑量按比例增加[1]。在用 Resmetirom (MGL-3196) 處理的動(dòng)物中，膽固醇和肝臟大小，繼發(fā)于肝臟 TG 的降低。Resmetirom (MGL-3196) 處理的動(dòng)物對(duì)骨密度 (BMD) 或心臟或腎臟大小沒(méi)有影響[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：大鼠[1]Resmetirom (MGL-3196)，化合物 54 和 55 在磷酸鹽緩沖液中以 4% DMSO、15% PEG-400 和 81% 的 30% HPBCD 配制，并腹膜內(nèi)給藥。對(duì)于 MGL-3196 和 54，每組 4 只大鼠以 5、20 和 37.5 mg/kg 進(jìn)行測(cè)試。對(duì)于 55，每組 3 只大鼠以 5 和 15 mg/kg 進(jìn)行測(cè)試，4 只大鼠以 50 mg/kg 進(jìn)行測(cè)試[1]。小鼠[1]六周大的 C57Bl/6J 小鼠被置于高脂肪飲食中 34 周。在第 0 天，每組 9 只小鼠每日通過(guò)管飼法接受載體（2% Klucel LF、0.1% Tween 80 水溶液）或 0.3、1、3 或 10 mg/kg Resmetirom (MGL-3196) 治療，持續(xù) 23 天。在一項(xiàng)平行研究中，在第 0 天，每組 9 只小鼠每日接受載體（杜爾貝科磷酸鹽緩沖鹽水，用 1 N NaOH 將 pH 值調(diào)節(jié)至 9.0）或 10、30 或 100 μg/kg T3[1] 治療。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：EC50: 0.21 μM (THR-β)[1]

熱銷產(chǎn)品：Sordarin (sodium)  | Voruciclib  | endo-BCN-O-PNB  | Nelfinavir (Mesylate)  | Rolapitant  | p-Cresyl sulfate  | Xanthine  | L-Chicoric Acid  | Tolvaptan  | Doxycycline (hydrochloride)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Kelly MJ, et al. Discovery of 2-[3,5-dichloro-4-(5-isopropyl-6-oxo-1,6-dihydropyridazin-3-yloxy)phenyl]-3,5-dioxo-2,3,4,5-tetrahydro[1,2,4]triazine-6-carbonitrile (MGL-3196), a Highly Selective Thyroid Hormone Receptor β agonist in clinical trials for the treatment of dyslipidemia. J Med Chem. 2014 May 22;57(10):3912-23.