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Phenylephrine

MCE 國(guó)際站：Phenylephrine hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-B0471

CAS：61-76-7

中文名稱：鹽酸去氧腎上腺素

Synonyms：鹽酸去氧腎上腺素; (R-(--Phenylephrine hydrochloride; L-Phenylephrine hydrochloride

純度：99.97%

存儲(chǔ)條件：4°C，密封保存，避光防潮 *溶劑中：-80°C，6個(gè)月；-20°C，1個(gè)月（密封保存，避光防潮）

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：(R)-(-)-Phenylephrine hydrochloride是一種選擇性的α1-腎上腺素能受體激動(dòng)劑，對(duì)α1D，α1B 和α1A 受體的pKis 分為5.86，4.87和4.70。

生物活性：(R)-(-)-Phenylephrine hydrochloride 是一種選擇性 α₁-adrenoceptor 激動(dòng)劑，具有 pK_is α_1D、α_1B 和 α_1A 受體分別為 5.86、4.87 和 4.70。 IC50 和目標(biāo)：pKi：5.86 (α1D)、5.86 (α1B)、5.86 (α1A)^[1] 體外： (R) -(-)-Phenylephrine 是一種選擇性 α₁-adrenoceptor 激動(dòng)劑，α _{的 pKi 值為 5.86、4.87 和 4.70 1D}、α_1B和α_1A受體分別^[1][2]。 Phenylephrine 促進(jìn)心臟成纖維細(xì)胞增殖。 Phenylephrine 激活 CaN 并引起 NFAT3 核轉(zhuǎn)位。提示Ca(²⁺)/CaN/NFAT通路介導(dǎo)去氧腎上腺素誘導(dǎo)的心肌成纖維細(xì)胞增殖，該通路可能成為心肌纖維化的治療靶點(diǎn)^{[3]。 體內(nèi)用 100 μM 去氧腎上腺素灌注心臟會(huì)導(dǎo)致兩種 p38-MAPK 亞型快速（在 10 分鐘時(shí)最大）12 倍激活。 α₁-腎上腺素能受體激動(dòng)劑，如去氧腎上腺素，可增加心臟的收縮力。去氧腎上腺素還可激活新生兒心室肌細(xì)胞中的 SAPKs/JNKs[4]。去氧腎上腺素可增加高潮氣量通氣大鼠的肺泡液清除率，加速肺水腫的吸收[5]。}

體外：(R)-(-)-Phenylephrine 是一種選擇性 α1-adrenoceptor 激動(dòng)劑，對(duì) α1D、1B 和 α1A 受體的 pKi 值分別為 5.86、4.87 和 4.70 [1][2]。Phenylephrine 促進(jìn)心臟成纖維細(xì)胞增殖。Phenylephrine 激活 CaN 并引起 NFAT3 核轉(zhuǎn)位。提示 Ca (2+)/CaN/NFAT 通路介導(dǎo) Phenylephrine hydrochloride 誘導(dǎo)的心肌成纖維細(xì)胞增殖，該通路可能成為心肌纖維化的處理靶點(diǎn)[3]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：用 100 μM Phenylephrine hydrochloride 灌注心臟會(huì)導(dǎo)致兩種 p38-MAPK 亞型快速 (在 10 分鐘時(shí)最大) 激活 12 倍。α1-腎上腺素能受體激動(dòng)劑，如 Phenylephrine hydrochloride，可增加心臟的收縮力。Phenylephrine hydrochloride 還可激活新生兒心室肌細(xì)胞中的 SAPKs/JNKs[4]。Phenylephrine hydrochloride 可增加高潮氣量通氣大鼠的肺泡液清除率，加速肺水腫的吸收[5]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：大鼠：將170只雄性Wistar大鼠按隨機(jī)數(shù)字表法隨機(jī)分為17組（n=10）。進(jìn)行短期（40分鐘）高潮氣量機(jī)械通氣以誘發(fā)大鼠肺損傷，損害大鼠的主動(dòng)Na+轉(zhuǎn)運(yùn)和肺液體清除。未通氣大鼠作為對(duì)照。為了證明苯腎上腺素對(duì)肺泡液體清除的影響，將不同濃度（10、1、0.1、0.01和0.001μM）的苯腎上腺素注入HVT通氣大鼠的肺泡腔[5]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：α adrenergic receptor

熱-銷產(chǎn)品：Capecitabine  | Angiotensin II human (acetate)  | Amiloride (hydrochloride)  | L-Tryptophan  | γ-Aminobutyric acid

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Ford AP, et al. Pharmacological pleiotropism of the human recombinant alpha1A-adrenoceptor: implications foralpha1-adrenoceptor classification. Br J Pharmacol. 1997 Jul;121(6):1127-35.
[2]. Minneman KP, et al. Selectivity of agonists for cloned alpha 1-adrenergic receptor subtypes. Mol Pharmacol. 1994 Nov;46(5):929-36.
[3]. Wang J, et al. Phenylephrine promotes cardiac fibroblast proliferation through calcineurin-NFAT pathway. Front Biosci (Landmark Ed). 2016 Jan 1;21:502-13.
[4]. Lazou A, et al. Activation of mitogen-activated protein kinases (p38-MAPKs, SAPKs/JNKs and ERKs) by the G-protein-coupled receptor agonist phenylephrine in the perfused rat heart. Biochem J. 1998 Jun 1;332 ( Pt 2):459-65.
[5]. Li NJ, et al. Effect of phenylephrine on alveolar fluid clearance in ventilator-induced lung injury. Chin Med Sci J. 2013 Mar;28(1):1-6.