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Ouabain

MCE 國際站：Ouabain Octahydrate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-B0542

CAS：11018-89-6

中文名稱：毒毛旋花苷G

Synonyms：Acocantherine; G-Strophanthin

純度：99.91%

存儲條件：4°C,密封保存，遠離潮濕 *溶劑中：-80°C, 1年; -20°C, 6個月（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Ouabain Octahydrate 是 Na+/K+-ATPase 抑制劑，有潛力用于充血性心力衰竭的研究。

生物活性：Ouabain Octahydrate 是 Na⁺/K⁺-ATPase 的抑制劑，用于治療充血性心力衰竭。 體外哇巴因 (100 μM) 在巨噬細胞中誘導 NLRP3 炎性體激活和 IL-1β 釋放。哇巴因誘導的 NLRP3 炎性體激活是通過 K⁺ 外排^[1] 介導的。 Ouabain (3 nM) 改變 NHK 和 ADPKD 細胞中 EMT 標志物的表達，并改變 ADPKD 中的細胞間粘附特性。此外，哇巴因增強 ADPKD 細胞的遷移，選擇性調節(jié)緊密連接，并以選擇性方式調節(jié) ADPKD 細胞中的粘附連接。哇巴因還可以激活 TGFβ-Smad3 信號，改變 ADPKD 細胞中的 TER^[2]。 Ouabain (25、50 或 100 nM) 處理以劑量依賴性方式顯著降低 Raji 細胞的細胞增殖和活力，IC₅₀ 為 76.48±4.03 nM。哇巴因增加凋亡細胞的數(shù)量，誘導自噬，并上調 Raji 細胞中的 Beclin-1^[4]。 體內實驗：當小鼠用 LPS 啟動時，哇巴因 (3 mg/kg) 顯著降低心臟收縮力并增加 LVESD。 IL-1β 缺乏可減輕哇巴因誘導的心臟功能障礙和損傷。浸潤的巨噬細胞分泌的 IL-1β 導致哇巴因誘導的心臟炎癥。 NLRP3 和 Casp1 的缺陷可減輕哇巴因誘導的心臟功能障礙和巨噬細胞浸潤^[1]。哇巴因（30 μg/kg，腹腔注射）調節(jié) Wistar 大鼠胸腺細胞中的 ABCB1 活性，它在 300 μg/kg 時對 Swiss 小鼠具有相同的作用。哇巴因治療14天后，大鼠MAP顯著升高^[3]。

體外：烏巴因 (100 μM) 誘導巨噬細胞中 NLRP3 炎癥小體活化和 IL-1β 釋放。烏巴因誘導的 NLRP3 炎癥小體活化通過 K+ 外排介導[1]。烏巴因 (3 nM) 改變 NHK 和 ADPKD 細胞中 EMT 標志物的表達，并改變 ADPKD 中的細胞間粘附特性。此外，烏巴因增強 ADPKD 細胞的遷移，選擇性調節(jié)緊密連接，并以選擇性方式調節(jié) ADPKD 細胞中的粘附連接。烏巴因還激活 TGFβ-Smad3 信號傳導，改變 ADPKD 細胞中的 TER[2]。烏巴因 (25、50 或 100 nM) 治療以劑量依賴性方式顯著降低 Raji 細胞中的細胞增殖和活力，IC50 為 76.48±4.03 nM。烏巴因可增加 Raji 細胞的凋亡細胞數(shù)量，誘導自噬，并上調 Beclin-1[4]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：小鼠接受 LPS 處理后，烏巴因 (3 mg/kg) 可顯著降低心臟收縮力，左室收縮末期 (LVESD) 增大。IL-1β 缺乏可減輕烏巴因引起的心臟功能障礙和損傷。浸潤的巨噬細胞分泌的 IL-1β 可促進烏巴因引起的心臟炎癥。NLRP3 和 Casp1 缺乏可減輕烏巴因引起的心臟功能障礙和巨噬細胞浸潤[1]。烏巴因 (30 µg/kg，腹腔注射) 可調節(jié) Wistar 大鼠胸腺細胞中的 ABCB1 活性，300 µg/kg 劑量對瑞士小鼠也有同樣的作用。經過 14 天的烏巴因治療后，大鼠的 MAP 顯著升高[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：小鼠[3] 本研究共使用 8 只小鼠，對照組 4 只，烏巴因治療組 4 只。動物在標準實驗室條件下飼養(yǎng)，控制室溫（22°C），進行 12 小時明暗循環(huán)，可隨意進食和飲水。在腹膜內注射 300 µg/kg 烏巴因或 PBS 后 24 小時，通過過量巴-比妥酸鹽（腹膜內注射 86 mg/kg 戊巴-比妥）處死瑞士小鼠。立即取出腸系膜淋巴結和胸腺并輕輕分離。剩余細胞用 PBS 洗滌并以 200 × g 離心。將沉淀物懸浮在冰冷的 RPMI-1640 培養(yǎng)基中，并補充 10% FBS，直到需要進行活性測定為止。大鼠[3] 雄性 Wistar 大鼠每日腹膜內注射 30 µg/kg 烏巴因或其載體磷酸鹽緩沖液 (PBS)。共使用 20 只大鼠，其中 12 只用于急性治療（烏巴因組和對照組，每組 6 只大鼠），8 只用于慢性治療（烏巴因組和對照組，每組 4 只大鼠）。動物飼養(yǎng)在標準實驗室條件下，室溫控制（22°C），并進行 12 小時明暗循環(huán)，可自由進食和飲水。在第一次注射前 24 小時以及注射后 7 天和 14 天，用計算機化尾袖法測量大鼠血壓。注射烏巴因 24 小時（急性治療）或 14 天（慢性治療）后，用過量巴-比妥酸鹽（86 mg/kg 腹腔注射戊巴-比妥）處死動物，并收集腸系膜淋巴結、胸腺和血液。進行胸腺全切除和腸系膜淋巴結部分切除，而血液樣本在動物處死前通過尾靜脈穿刺采集。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：使用 Cell Counting Kit-8 檢測法測定細胞活力。簡而言之，將 100 μL Raji 細胞（5×104/mL）接種在 96 孔板中，重復三次，并用不同濃度的烏巴因（400、200、100、50、25、12.5、6.25、3.13、1.56、0.78 和 0.39 nM）處理 48 小時。處理 48 小時后，向每個孔中添加 10 μL CCK-8 試劑，并在 37°C 下再孵育細胞 3 小時。隨后測量 450 nm 處的光密度 (OD) 值，并重復評估每個烏巴因濃度三次。在不含藥物的培養(yǎng)基中培養(yǎng)的 Raji 細胞作為對照。細胞存活率計算公式為：抑制率（%）=[1 ? (OD450(樣品) ? OD450(空白))/(OD450(對照) ? OD450(空白))] × 100。MCE 尚未獨立驗證這些方法的準確性，僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Kobayashi M, et al. The cardiac glycoside ouabain activates NLRP3 inflammasomes and promotes cardiac inflammation and dysfunction. PLoS One. 2017 May 11;12(5):e0176676.
[2]. Venugopal J, et al. Ouabain promotes partial epithelial to mesenchymal transition (EMT) changes in human autosomal dominant polycystic kidney disease (ADPKD) cells. Exp Cell Res. 2017 Jun 15;355(2):142-152.
[3]. Lima DB, et al. Ouabain-induced alterations in ABCB1 of mesenteric lymph nodes and thymocytes of rats and mice. Oncol Lett. 2016 Dec;12(6):5275-5280.
[4]. Meng L, et al. Ouabain induces apoptosis and autophagy in Burkitt's lymphoma Raji cells. Biomed Pharmacother. 2016 Dec;84:1841-1848.