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SKL2001

MCE 國(guó)際站：SKL2001

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-101085

CAS：909089-13-0

純度：99.68%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：SKL2001 是 Wnt/β-catenin 信號(hào)通路的激動(dòng)劑，具有抗腫瘤活性。SKL2001 通過破壞 Axin/β-catenin 相互作用，穩(wěn)定細(xì)胞內(nèi) β-catenin。

生物活性：SKL2001 是 Wnt/β-catenin 通路的激動(dòng)劑，具有抗癌活性。 SKL2001 通過破壞 Axin/β-catenin 相互作用來穩(wěn)定細(xì)胞內(nèi) β-catenin^[1]。 IC50 和目標(biāo)：Wnt/β-連環(huán)蛋白^[1] 體外： SKL2001 是 Wnt/β-連環(huán)蛋白通路的激動(dòng)劑，并且還上調(diào) Axin2 的表達(dá)，Axin2 是 Wnt/β-catenin 通路的下游靶標(biāo)，但對(duì) NF-κB、p53 報(bào)告基因活性和 GSK-3β 活性沒有影響。 SKL2001 通過激活 Wnt/β-catenin 通路引起成骨細(xì)胞分化 (20 和 40 μM) 并抑制前脂肪細(xì)胞分化 (5、10 和 30 μM)。 SKL2001（5、10 和 30 μM）穩(wěn)定 3T3-L1 細(xì)胞中的細(xì)胞內(nèi) β-連環(huán)蛋白^[1]。 SKL2001 (40 μM) 顯著抑制 HCT116 球體的增殖，不受細(xì)胞毒性影響，且抑制是可逆的； SKL2001 導(dǎo)致 HCT116 球體細(xì)胞周期停滯。 SKL2001 (40 μM) 增強(qiáng)圓形球體形成和 E-鈣粘蛋白表達(dá)^[2]。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：將ST2細(xì)胞培養(yǎng)在玻璃腔式載玻片上，然后用DMSO或SKL2001處理15小時(shí)。處理后，用PBS清洗細(xì)胞，用4％甲醛固定，在0.3％Triton X-100中通透，在4％牛血清白蛋白中封閉1小時(shí)。用抗β-catenin抗體對(duì)細(xì)胞進(jìn)行染色，然后使用共聚焦顯微鏡進(jìn)行分析[1]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Wnt/β-catenin[1]

熱-銷產(chǎn)品：Caspase 11 Antibody  | UK 356618  | Loxapine  | AZD-3463  | 7,2′-Dihydroxy-3′,4′-dimethoxyisoflavan 7-O-β-D-glucoside

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Gwak J,  et al. Small molecule-based disruption of the Axin/β-catenin protein complex regulates mesenchymal stem cell differentiation. ell Res. 2012 Jan;22(1):237-47.
[2]. Ohashi W, et al. SKL2001 suppresses colon cancer spheroid growth through regulation of the E-cadherin/β-Catenin complex. Biochem Biophys Res Commun. 2017 Nov 25;493(3):1342-1348.