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Capmatinib

MCE 國(guó)際站：Capmatinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-13404

CAS：1029712-80-8

中文名稱：卡馬替尼；苯扎米特

Synonyms：卡馬替尼; INC280; INCB28060

純度：99.92%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Capmatinib (INC280; INCB28060) 是一種有效的、口服活性的、選擇性的、ATP 競(jìng)爭(zhēng)性的 c-Met 激酶抑制劑 (IC50=0.13 nM)。Capmatinib 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效應(yīng)蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib 有效抑制 c-Met 依賴性腫瘤細(xì)胞的增殖和遷移，并有效誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。在腫瘤小鼠模型中表現(xiàn)出抗腫瘤活性。Capmatinib 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代謝。

生物活性：Capmatinib (INC280; INCB28060) 是一種有效的、具有口服活性、選擇性和 ATP 競(jìng)爭(zhēng)性的 c-Met 激酶抑制劑 (IC₅₀=0.13 nM ). Capmatinib 可以抑制 c-MET 以及 c-MET 通路下游效應(yīng)子如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5 的磷酸化。 Capmatinib 可有效抑制 c-MET 依賴性腫瘤細(xì)胞增殖和遷移，并有效誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡?？鼓[瘤活性。 Capmatinib 主要通過 CYP3A4 和醛氧化酶^[1][2][3] 代謝。 IC50 和目標(biāo)：IC₅₀：0.13 nM (c-MET)^[1] 體外：Capmatinib ( INCB28060) 抑制 c-MET 磷酸化，IC₅₀ 值約為 1 nM，濃度約為 4 nM 時(shí)抑制 c-MET 超過 90%，這是可逆的，并且在幾種情況下效果顯著降低數(shù)小時(shí)后化合物被去除并在 48 小時(shí)內(nèi)完-全消失^[1]。
卡馬替尼 (INCB28060)（0-10000 nM；72 小時(shí)）抑制 SNU-5、S114、 H441 和 U-87MG^[1].
Capmatinib (INCB28060) (0.06-62.25 nM; 2h) 有效抑制 c-MET 磷酸化以及 c-MET 通路下游效應(yīng)子，例如ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5^[1]。
卡馬替尼 (INCB28060)（0.24-63 nM；過夜）可防止 HGF 刺激的 H441 細(xì)胞遷移< sup>[1].
卡馬替尼 (INCB28060)（0.5-50 nM；20 分鐘）快速抑制 EGFR 和 HER-3 的磷酸化^[1]。
卡馬替尼 (INCB280 60) (0-333納米; 24 h)誘導(dǎo)SNU-5細(xì)胞凋亡^[1]。 體內(nèi)：Capmatinib (INCB28060)（1-30 mg/kg；PO，每天兩次，持續(xù) 2 周）表現(xiàn)出劑量依賴性的腫瘤生長(zhǎng)抑制作用，并且表現(xiàn)良好在治療期間對(duì)所有劑量的耐受性，在 U-87MG 腫瘤小鼠模型中沒有明顯的毒性或體重減輕的證據(jù)^[1]。
卡馬替尼 (INCB28060) (0.03-10 mg/ kg; PO, 單次劑量)抑制S114腫瘤小鼠模型中的c-MET磷酸化^[1]。

體外：Capmatinib (INCB28060) 抑制 c-MET 磷酸化，IC50 值約為 1 nM，濃度約為 4 nM 時(shí)抑制 c-MET 超過 90%，這是可逆的，在去除化合物后的數(shù)小時(shí)內(nèi)效果-顯著降低，48 小時(shí)后完-全消失[1]。 Capmatinib (INCB28060) (0-10000 nM；72 小時(shí)) 抑制 SNU-5，S114、H441 和 U-87MG 的增殖[1]。 Capmatinib (INCB28060) (0.06-62.25 nM；2h) 有效抑制 c-MET 磷酸化以及 c-MET 通路下游效應(yīng)子，例如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5[1]。 Capmatinib (INCB28060) (0.24-63 nM；過夜) 可防止 HGF 刺激的 H441 細(xì)胞遷移[1]。 Capmatinib (INCB28060) (0.5-50 nM；20 分鐘) 可快速抑制 EGFR 和 HER-3 的磷酸化[1]。 Capmatinib (INCB28060) (0-333 nM；24 h) 誘導(dǎo) SNU-5 細(xì)胞凋亡[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Capmatinib (INCB28060) (1-30 mg/kg；PO，每天兩次，持續(xù) 2 周) 對(duì)腫瘤生長(zhǎng)具有劑量依賴性抑制作用，并且在處理期間對(duì)所有劑量均表現(xiàn)出良好的耐受性，沒有明顯的毒性或體重的的損失證據(jù)在 U-87MG 腫瘤小鼠模型[1]。 Capmatinib (INCB28060) (0.03-10 mg/kg；PO，單劑量) 抑制 S114 腫瘤中的 c-MET 磷酸化小鼠模型[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：0.13 nM (c-MET)[1]

熱-銷產(chǎn)品：NE 52-QQ57  | Bazedoxifene  | Chelerythrine (chloride)  | Bax inhibitor peptide V5  | Prednisone

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Liu X, et al. A novel kinase inhibitor, INCB28060, blocks c-MET-dependent signaling, neoplastic activities, and cross-talk with EGFR and HER-3. Clin Cancer Res. 2011 Nov 15;17(22):7127-38.
[2]. Baltschukat S, et al. Capmatinib (INC280) Is Active Against Models of Non-Small Cell Lung Cancer and Other Cancer Types with Defined Mechanisms of MET Activation. Clin Cancer Res. 2019 May 15;25(10):3164-3175.
[3]. Dhillon S. Capmatinib: First Approval. Drugs. 2020 Jul;80(11):1125-1131.