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50606esStaurosporine星形孢菌素STS PKC激酶抑制劑
參考價(jià): 面議
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)
  • 50606es 產(chǎn)品型號(hào)
  • Yeasen/翌圣生物 品牌
  • 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
  • 上海市 所在地

訪問次數(shù):840更新時(shí)間:2025-02-07 13:44:40

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產(chǎn)品簡介
供貨周期 現(xiàn)貨 貨號(hào) 50606ES
應(yīng)用領(lǐng)域 生物產(chǎn)業(yè)
Staurosporine,又稱星形孢菌素,是一種強(qiáng)效的、ATP競爭性激酶抑制劑,有效抑制PKC活性,在大鼠腦組織實(shí)驗(yàn)中,IC50為2.7 nM。Staurosporine強(qiáng)效抑制PKC-α,其抑制活性比PKC-δ高100倍,比PKC-δ和PKC-ζ高1000倍。除此之外,Staurosporine還抑制PKA、PKG、p60v-src蛋白激酶和鈣調(diào)蛋白激酶II等。Staurosporine
產(chǎn)品介紹

產(chǎn)品簡介

Staurosporine,又稱星形孢菌素,是一種強(qiáng)效的、ATP競爭性激酶抑制劑,有效抑制PKC活性,在大鼠腦組織實(shí)驗(yàn)中,IC502.7 nM。Staurosporine強(qiáng)效抑制PKC-α,其抑制活性比PKC-δ高100倍,比PKC-δ和PKC-ζ高1000倍。除此之外,Staurosporine還抑制PKA、PKG、p60v-src蛋白激酶和鈣調(diào)蛋白激酶II等。Staurosporine抑制多種人癌細(xì)胞增殖,主要作用表現(xiàn)為誘導(dǎo)癌細(xì)胞G2/M期阻斷,調(diào)整G1期阻斷,并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。另外,Staurosporine具有多種生物學(xué)作用,如細(xì)胞毒性、松弛平滑肌和調(diào)節(jié)eNOS基因表達(dá)等。目前,Staurosporine 已進(jìn)入臨床Phase 3階段。

 

產(chǎn)品信息

英文別名 (English Synonym)

Staurosporine, Antibiotic AM-2282, STS, AM-2282, AM2282

中文名稱 (Chinese Name)

星形孢菌素

靶點(diǎn) (Target)

PKC

通路 (Pathway)

TGF-β/Smad--PKC

CAS號(hào) (CAS NO.)

62996-74-1

分子式 (Formula)

C28H26N4O3

分子量 (Molecular Weight)

466.53

外觀 (Appearance)

粉末

純度 (Purity)

≥98%

溶解性 (Solubility)

溶于DMSO:≥50 mg/mL (107.2 mM)

結(jié)構(gòu)式 (Structure)

 

儲(chǔ)存條件

-25~-15℃保存,有效期2年。

 

使用方法

【數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn),僅供參考,具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn),并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件(如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?,?xì)胞種類,培養(yǎng)特性等)進(jìn)行摸索和優(yōu)化。

1、細(xì)胞實(shí)驗(yàn)(體外實(shí)驗(yàn))

1 μM staurosporine處理24 h的U-937細(xì)胞凋亡細(xì)胞比例顯著增加,而0.5 μM處理18h組U-937細(xì)胞凋亡比例與對照組相比,差別不顯著。[5]

2、動(dòng)物實(shí)驗(yàn)(體內(nèi)實(shí)驗(yàn))

體內(nèi)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)表明,staurosporine致死毒性非常強(qiáng),半致死劑量為6.0 mg/kg,最大耐受劑量1.0 mg/kg(腹腔注射)。StaurosporineVBL聯(lián)合用于體內(nèi)實(shí)驗(yàn)時(shí),0.1mg/kg staurosporine幾乎不影響VBL的作用,0.6 mg/kg(半致死劑量的十分之一)staurosporine單獨(dú)作用時(shí)沒有任何抗腫瘤作用或毒性。[3]

 

注意事項(xiàng)

1. 本產(chǎn)品僅作科研用途。

2. 為了您的安全和健康,請穿實(shí)驗(yàn)服并佩戴一次性手套操作。

3. 粉末溶解前請先短暫離心,以保證產(chǎn)品全在管底。

4. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

 

參考文獻(xiàn)

[1] Tamaoki T, Nomoto H, Takahashi I, et al. Staurosporine, a potent inhibitor of phospholipid/Ca++dependent protein kinase. Biochem Biophys Res Commun. 1986 Mar 13;135(2):397-402. doi: 10.1016/0006-291x(86)90008-2(IF:2.705).

[2] Li H, F?rstermann U. Structure-activity relationship of staurosporine analogs in regulating expression of endothelial nitric-oxide synthase gene. Mol Pharmacol. 2000 Mar;57(3):427-35. doi: 10.1124/mol.57.3.427(IF:3.853).

[3] Miyamoto K, Inoko K, Wakusawa S, et al. Inhibition of multidrug resistance by a new staurosporine derivative, NA-382, in vitro and in vivo. Cancer Res. 1993 Apr 1;53(7):1555-9(IF:8.378).

[4] Boix J, Llecha N, Yuste VJ, et al. Characterization of the cell death process induced by staurosporine in human neuroblastoma cell lines. Neuropharmacology. 1997 Jun;36(6):811-21. doi: 10.1016/s0028-3908(97)00030-0(IF:4.367).

[5] Antonsson A, Persson JL. Induction of Apoptosis by Staurosporine Involves the Inhibition of Expression of the Major Cell Cycle Proteins at the G2/M Checkpoint Accompanied by Alterations in Erk and Akt Kinase Activities. Anticancer Res. 2009 Aug;29(8):2893-8(IF:1.935).





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