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上海信裕生物科技有限公司
中級(jí)會(huì)員 | 第12年

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優(yōu)于二甲雙胍的一類新型口服降糖藥即將面世

時(shí)間:2017/5/19閱讀:1240
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由阿德萊德大學(xué)領(lǐng)導(dǎo)的研究為治療2型糖尿病的更安全有效的藥物的產(chǎn)生以及減少副作用和注射胰島素的需要鋪平了道路。

在“藥物化學(xué)雜志”和“BBA一般受試者”雜志上發(fā)表的兩項(xiàng)研究顯示出新的潛在抗糖尿病藥物在分子水平上如何與其靶物質(zhì)相互作用。

這些新的潛在藥物具有與zui常規(guī)處方的抗糖尿病藥二甲雙胍具有*不同的作用(二甲雙胍作用于肝臟以降低葡萄糖產(chǎn)量),并且在降低血糖方面可能更有效。他們針對(duì)在全身脂肪組織中發(fā)現(xiàn)的稱為PPARγ的蛋白受體,使其全部或部分活化,以增加對(duì)胰島素的敏感性和改變脂肪和糖的代謝來降低血糖。

研究員John Bruning博士說:“二型糖尿病的特點(diǎn)是抵抗胰島素,隨后出現(xiàn)高血糖,導(dǎo)致嚴(yán)重的疾病,通常與飲食不良和運(yùn)動(dòng)不足等生活方式不良相關(guān)。”

“自1990年以來,澳大利亞的2型糖尿病患病率已經(jīng)翻了三倍,估計(jì)每年的成本為60億美元,因此開發(fā)安全和更有效的治療藥物變得越來越重要。

“嚴(yán)重糖尿病患者需要服用胰島素,但必須注射胰島素是有困惑的一件事,很難使胰島素水平正常,人們非常希望脫離胰島素注射,而是使用口服治療藥物。”

*項(xiàng)研究與美國佛羅里達(dá)州的斯克里普斯研究所合作,描述了Rebecca Frkic的一項(xiàng)榮譽(yù)研究項(xiàng)目,其中制作了14種不同版本的部分激活PPARgamma的藥物。與*激活相比,部分激活可以減少副作用。

原始藥物INT131目前正在美國的臨床試驗(yàn)中進(jìn)行測(cè)試,但阿德萊德大學(xué)生產(chǎn)的一些藥物與原來的藥物相比具有更高的效力,有望進(jìn)一步改善2型糖尿病的治療。

Bruning博士說:“這項(xiàng)研究的一個(gè)主要發(fā)現(xiàn)是能夠顯示哪些區(qū)域的藥物與PPARγ受體相互作用zui為重要。 “這意味著我們現(xiàn)在有了設(shè)計(jì)改性藥物的信息,這些藥物將更有效地運(yùn)作。”

第二項(xiàng)研究與弗林德斯大學(xué)合作,使用X射線晶體學(xué)證明了一種潛在的新藥,rivoglitazone與PPARγ受體結(jié)合。rivoglitazone*激活PPARγ,但比其他具有類似作用效果的藥物副作用更少。

來自弗林德斯大學(xué)醫(yī)學(xué)院(現(xiàn)在的La Trobe大學(xué))的Rajapaksha博士說:“顯示這種化合物如何與其靶標(biāo)相互作用是邁向能夠設(shè)計(jì)具有更率和更少副作用的新療法的關(guān)鍵一步。 “結(jié)構(gòu)性信息的缺乏妨礙了確定所涉及的機(jī)制。”

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