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匯智和源生物技術(shù)(蘇州)...

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IPHASE/匯智和源MATE2K轉(zhuǎn)運體細(xì)胞研發(fā)成功!

閱讀:876      發(fā)布時間:2023-9-18
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PART.01    藥物轉(zhuǎn)運體簡介


藥物轉(zhuǎn)運體是以藥物為基質(zhì),存在于組織或器官的細(xì)胞膜表面,擔(dān)當(dāng)藥物跨膜轉(zhuǎn)運功能的蛋白質(zhì)的總稱。藥物在體內(nèi)的過程包括吸收、分布、代謝、排泄,多種藥物及外源性分子通過細(xì)胞膜主要是由藥物轉(zhuǎn)運體來控制。腎臟、肝臟和腸道是藥物代謝的主要器官,藥物轉(zhuǎn)運體廣泛表達(dá)于肝細(xì)胞、腸細(xì)胞和腎小管細(xì)胞膜之上。根據(jù)對底物的轉(zhuǎn)運方向,主要將轉(zhuǎn)運體分為攝入轉(zhuǎn)運體和外排轉(zhuǎn)運體。根據(jù)轉(zhuǎn)運體結(jié)構(gòu)不同,將其分為三磷腺苷結(jié)合盒式轉(zhuǎn)運體家族(ABC轉(zhuǎn)運蛋白超家族)及溶質(zhì)轉(zhuǎn)運蛋白家族(SLC家族)兩類,前者直接利用ATP分解產(chǎn)生的能量來進(jìn)行物質(zhì)的膜轉(zhuǎn)運,后者利用細(xì)胞內(nèi)外電化學(xué)電位差或離子梯度提供能量跨膜運輸?shù)孜铩?/span>


ABC和SLC轉(zhuǎn)運體分布及底物特點


多藥及毒物外排蛋白(MATEs)屬于溶質(zhì)轉(zhuǎn)運體家族,在真核生物、植物、哺乳動物中分布廣泛。大部分SLC家族轉(zhuǎn)運體是攝入轉(zhuǎn)運體,與藥物轉(zhuǎn)運體相關(guān)主要包括SLC21基因亞家族、SLC22A基因亞家族、SLC15A基因亞家族和SLC47A基因亞家族,其中只有多藥及毒素外排轉(zhuǎn)運蛋白(multidrug and toxin extrusion transporters, MATEs)是外排轉(zhuǎn)運體。

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ABC和SLC轉(zhuǎn)運體底物轉(zhuǎn)運方向


PART.02    MATE2K與藥物的相互作用


人類MATE有兩種亞型MATE1、MATE2。MATE1主要表達(dá)于腎臟和肝臟,通過質(zhì)子交換介導(dǎo)有機(jī)陽離子物質(zhì)最終排泄,MATE2 和MATE2K 主要表達(dá)于腎臟近端小管細(xì)胞頂端膜,且其中MATE2K 為腎臟特異性表達(dá)。作為人體最重要排泄器官的腎臟,在體外研究MATE2K轉(zhuǎn)運體與底物的相互作用具有重要意義,有助于驗證在研藥物是否為MATE2K的底物及抑制劑,可進(jìn)一步確定在研藥物對機(jī)體內(nèi)源性(如肌酐、葡萄糖)或外源性物質(zhì)改變的影響。

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轉(zhuǎn)運體對藥物的影響


目前已約有40種臨床藥物被證實為MATEs的底物,如西咪替丁、奧沙利鉑、阿昔洛韋、非索那定、頭孢氨芐。其中大部分底物對MATE1和MATE2K的親和力相同,僅少數(shù)底物對MATE1的親和力高于MATE2K,如阿昔洛韋。


隨著分子生物學(xué)技術(shù)的不斷發(fā)展,藥物轉(zhuǎn)運體的研究取得了重大進(jìn)展。目前,各國就人用藥品技術(shù)對轉(zhuǎn)運體介導(dǎo)藥物相互作用提出了新要求,將MATE1和MATE2K列為值得考慮之列。鑒于此,IPHASE瞬時轉(zhuǎn)染重組MATE2K轉(zhuǎn)運體細(xì)胞應(yīng)運而生,助力新藥研發(fā)!

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各國藥品管理局對轉(zhuǎn)運體研究的建議


PART.03    IPHASE轉(zhuǎn)運體相關(guān)產(chǎn)品


IPHASE憑借先進(jìn)的設(shè)備,專業(yè)的技術(shù)人員和多年的研發(fā)經(jīng)驗,通過HEK293細(xì)胞系成功構(gòu)建國內(nèi)瞬時轉(zhuǎn)染重組MATE2K轉(zhuǎn)運體細(xì)胞,推出SLC轉(zhuǎn)運體家族新產(chǎn)品!


IPHASE技術(shù)人員以TEA為底物,驗證重組MATE2K轉(zhuǎn)運體細(xì)胞,結(jié)果發(fā)現(xiàn)較指導(dǎo)原則IPHASE瞬時轉(zhuǎn)染重組MATE2K轉(zhuǎn)運體細(xì)胞其TEA代謝能力顯著增高,表明IPHASE瞬時轉(zhuǎn)染重組MATE2K轉(zhuǎn)運體細(xì)胞產(chǎn)品有效,活性滿足藥物研發(fā)要求。

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IPHASE產(chǎn)品與指導(dǎo)原則TEA代謝比較


除瞬時轉(zhuǎn)染重組MATE2K轉(zhuǎn)運體細(xì)胞,IPHASE同時推出了就SLC轉(zhuǎn)運體細(xì)胞和ABC轉(zhuǎn)運體囊泡相關(guān)新產(chǎn)品,供客戶自行選擇,滿足客戶不同的藥物轉(zhuǎn)運體研究。


表1 IPHASE SLC轉(zhuǎn)運體細(xì)胞


產(chǎn)品名稱                                     規(guī)格


OATP1B1 轉(zhuǎn)運體                     8~10million


OAT1 轉(zhuǎn)運體                           8~10million


OAT3 轉(zhuǎn)運體                           8~10million


OCT2 轉(zhuǎn)運體                           8~10million


OATP1B3 轉(zhuǎn)運體                     8~10million


OATP2B1 轉(zhuǎn)運體                     8~10million


OCT1 轉(zhuǎn)運體                          8~10million

 

MATE1 轉(zhuǎn)運體                        8~10million


MATE2K 轉(zhuǎn)運體                      8~10million


OATP1A2 轉(zhuǎn)運體                    8~10million


表2.IPHASE ABC轉(zhuǎn)運體囊泡


產(chǎn)品名稱                                 規(guī)格


BCRP轉(zhuǎn)運體                           0.5ml,5mg/ml


BSEP轉(zhuǎn)運體                           0.5ml,5mg/ml


MDR1轉(zhuǎn)運體                         0.5ml,5mg/ml


MRP1轉(zhuǎn)運體                         0.5ml,5mg/ml


MRP2轉(zhuǎn)運體                         0.5ml,5mg/ml


MRP3轉(zhuǎn)運體                         0.5ml,5mg/ml


MRP4轉(zhuǎn)運體                         0.5ml,5mg/ml


MRP8轉(zhuǎn)運體                         0.5ml,5mg/ml


IPHASE/匯智和源憑借多年的研發(fā)經(jīng)驗,推出了多領(lǐng)域、多種類的科研試劑,為藥物早期研發(fā)提供篩選工具,為生命科學(xué)領(lǐng)域的探索提供新材料、新方法和新手段,為食品、藥品、化學(xué)品等的遺傳毒性研究提供便捷產(chǎn)品,望廣大科研工作者咨詢。


發(fā)    文    章    得     獎    勵


凡使用本公司產(chǎn)品,在國內(nèi)及國際刊物上發(fā)表論文(論文發(fā)表日起一年內(nèi)),并注明產(chǎn)品屬于北京匯智和源/IPHASE所有,即可申請獎勵。根據(jù)發(fā)表刊物影響因子不同,給予不同金額獎品:


非SCI論文及IF≤5分,500元禮品;


5分<IF≤8分 800元;


8分<IF≤10分 1000元;


IF≥10分 2000元;


注:禮品卡也可兌換同等金額產(chǎn)品購買抵用券;


活動多多,禮品豐厚,快來參與吧!


關(guān)    于    我    們


匯智和源,致力于為創(chuàng)新藥研發(fā)企業(yè)及生命科學(xué)研究機(jī)構(gòu)提供高品質(zhì)的生物試劑,IPHASE為公司核心品牌,品牌宗旨“Innovative Reagents For Innovative Research"。


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