一、產(chǎn)品介紹

 

　　近年來，兔肝微粒體代謝動力學已被用于國民經(jīng)濟的各個領域，尤其是在生物技術(shù)藥物研究中。目前，該方法是研究蛋白質(zhì)和肽等生物技術(shù)藥物的藥代動力學的良好方法。

 

　　兔肝微粒體是研究體內(nèi)吸收，分布，代謝，排泄過程及其變化規(guī)律的學科，是藥理學的重要分支，是新藥研究中多學科合作的重要組成部分，也是藥物開發(fā)，臨床評價和研究的重要工具，貫穿于藥物研究與開發(fā)。

 

　　在藥物合成和篩選之前，對化合物代謝特性的計算機輔助預測可以盡快消除代謝特性差的化合物，縮小合成和篩選的范圍，并提高發(fā)現(xiàn)新藥的可能性。在藥物結(jié)構(gòu)優(yōu)化階段，使用各種體內(nèi)和體外代謝實驗模型快速評估許多化合物，以指導藥物結(jié)構(gòu)設計，共同選擇安全，有效，質(zhì)量可控和可開發(fā)的候選化合物。當藥物進入開發(fā)階段時，有必要全面開展臨床前代謝和藥代動力學研究，包括不同動物和不同劑量的藥代動力學和吸收，組織分布和排泄，蛋白質(zhì)結(jié)合，藥物代謝酶作用和代謝轉(zhuǎn)化。獲得臨床試驗批準后，應在不同的臨床試驗階段進行特殊人群的藥代動力學和藥物相互作用或代謝差異的研究，為制定合理的給藥方案和確定安全的治療窗口提供了科學依據(jù)。

 

　　藥代動力學的使用可以有效地篩選和評估藥物的急性性，從而有助于臨床合理用藥并確保臨床用藥的安全性。靶向制劑和緩釋制劑已成為國內(nèi)外研究的熱點。它們都具有維持藥物有效濃度，減少藥物使用頻率，減少藥物副作用以及將藥物靶向作用部位的優(yōu)點。通過對制劑的藥代動力學研究，我們可以評估藥物的各種劑型并觀察它們是否達到預期目的。

 

　　齊氏生物提供的兔肝微粒體來源于肝臟內(nèi)質(zhì)網(wǎng)膜的細胞組分，由肝細胞提取的每批產(chǎn)品都經(jīng)過FDA推薦的方法，對每批肝細胞微粒體活性進行檢測，然后于凍存管包裝，10mg/管；-80℃保存，干冰運輸。

 

　　二、規(guī)格型號

　　三、應用及保存

 

　　1、應用方向

 

　　ADME及藥代動力學檢測試驗。

 

　　2、質(zhì)量控制

 

　　每批均經(jīng)過測試，批次間良好的穩(wěn)定性。

 

　　3、運輸保存

 

　　凍存管，干冰運輸，收到貨后，-80℃冰箱保存。

 

　　四、更多閱讀

 

　　肝臟是藥物的主要代謝器官，富含參與藥物的一相代謝和二相代謝的混合功能氧化酶系統(tǒng)，其中90%藥物主要是由細胞色素P450酶參與進行生物轉(zhuǎn)化。采用從肝臟或腸提取的微粒體，加入還原型輔酶Ⅱ（NADPH）再生系統(tǒng)，在體外模擬生理環(huán)境下進行代謝反應，采用高效液相色譜質(zhì)譜聯(lián)用法等測定方法對原性藥及代謝產(chǎn)物進行測定，其中肝微粒體法較常見。

 

　　肝微粒體法進行藥物體外代謝研究具有制備方便容易、重現(xiàn)性好、酶混合體易保存和孵育條件易優(yōu)化、*的亞酶底物、抑制劑和靈敏有效等優(yōu)點。上海美迪西在藥代動力學體外研究方面有豐富的經(jīng)驗，體外研究是指代謝穩(wěn)定性、P450誘導和抑制、代謝途徑研究、代謝產(chǎn)物鑒定等研究項目，涉及的動物有大鼠、小鼠、兔、狗、猴子等。