描述 Diquafosol tetrasodium是一種P2Y2受體激動劑，可刺激眼睛表面的液體和粘蛋白分泌，用于干眼病的局部治療。 相關(guān)類別

體外研究 在用10％和20％稀釋的地夸富索素處理后，用30％稀釋的地夸福因溶液處理1小時和6小時后，細胞活力顯著降低。創(chuàng)傷單層后24小時，3％diquafosol和0.3％HCEC表現(xiàn)出比對照組顯著更多的傷口愈合[1]。 體內(nèi)研究 在大鼠干眼模型中，發(fā)現(xiàn)P2Y2激動劑diquafosol tetrasodium基于淚液分泌的增加，角膜上皮抗性和來自杯狀細胞的含糖蛋白的部分的釋放而改善表面健康。從2周開始并持續(xù)另外2周，當使用低濃度1％的地夸福索四鈉時，染料外顯率的下降約為50％[2]。 INS365在濃度超過0.1％w / v時顯著抑制角膜損傷[3]。 細胞實驗 使用MTT測定法測定人角膜上皮細胞（HCEC）的存活率。細胞是亞匯合的Diquafosol（100mL稀釋10％，20％或30％）或DMEM（100mL）加入對照中。 1小時，6小時和24小時后，用PBS洗滌平板三次以除去藥物。孵育24小時后評估細胞活力。然后將MTT添加到每個孔中。將樣品在黑暗中于37℃溫育4小時，然后除去培養(yǎng)基。將沉淀物重懸于DMSO中。在讀板器上在570nm處測量吸光度[1]。 動物實驗 大鼠：使用SD大鼠干眼模型，其中眶外淚腺摘除使Schirmer測試評分降低至少50％。 8周后，當角膜上皮通透性發(fā)生顯著增加時，含有INS365的滴眼液在接下來的4周內(nèi)每天施用六次，濃度為0.03％至3.0％?；谠诔醮问┯煤?,2和4周使用改進的熒光素外顯率的前熒光計測量來評估角膜屏障功能。 INS365應(yīng)用后，在t骨和球結(jié)膜的組織切片中評估高碘酸 - 希夫試劑（PAS）染色區(qū)[2]。