大環(huán)配體活性酯-DOTA-NHS /DOTA衍生物-昊然

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大環(huán)配體活性酯-DOTA-NHS /DOTA衍生物-昊然

DOTA配合物具有高熱力學(xué)和動力學(xué)穩(wěn)定性,因此DOTA雙功能螯合劑及其衍生物可作為標(biāo)記Gd.9Y、In和鑭系等金屬核素的配體。生物分子（肽、蛋白質(zhì)、抗體等）的體內(nèi)成像通常需要在輻射消除步驟之前嫁接螯合劑。研究表明，螯合劑的一小部分修飾可以改變結(jié)合物的藥代動力學(xué)。尤其是當(dāng)生物分子是小肽或抗體片段時。

雙功能螯合劑即同時含有2個反應(yīng)基團(tuán)的螯合劑,其中1個反應(yīng)基團(tuán)能與多肽、蛋白質(zhì)中的-NH2、-SH或-0H等基團(tuán)定位反應(yīng),形成穩(wěn)定的共價鍵,如-SCN、--CO0H等;另一個反應(yīng)基團(tuán)為雜環(huán)上配位原子與金屬核素(如Ga、Cu、鑭系等金屬離子)生成穩(wěn)定的絡(luò)合物。雙功能鰲合劑是放射性核素和靶向載體連接的橋梁。

DOTA是使大多數(shù)輻射計復(fù)雜化的金標(biāo)準(zhǔn)。在螯合劑和生物載體之間找到正確的組合是很重要的。許多因素，如大小、幾何形狀、親脂性和金屬絡(luò)合物的電荷都會影響的藥代動力學(xué)。

在一種放射性的設(shè)計階段，至關(guān)重要的是盡早篩選出適合的螯合物，以便找到理想的體系：螯合劑/輻射/生物載體。

在雙功能螯合劑與靶向載體間加入一些連接劑來改變螯合物的藥代動力學(xué)性質(zhì)。烴鏈、PEG或多肽修飾基團(tuán)都可以改變的電荷和親水性,從而改變藥代動力學(xué)和生物分布。向螯合劑DOTA和靶向載體中間加入連接劑PEG,或賴氨酸,不會影響其中的親和力,PEG是1種較好的雙功能螯合劑的連接劑。

中文名：羥基琥珀酰亞胺-四氮雜環(huán)十二烷四乙酸

英文名：DOTA-NHS ester，DOTA-NHS，DOTA衍生物

化學(xué)名：1,4,7,10-Tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic acid mono-N-hydroxysuccinimide ester

CAS 號:170908-81-3

分子式：C20H31N5O10,HPF6,TFA

分子量：761.5

溶解度：有機(jī)溶劑

顏 色：白色粉末

質(zhì)量控制：95%+

儲存條件：-20℃

保存時間：1年

供應(yīng)商：西安瑞禧生物

結(jié)構(gòu)式：

相關(guān)產(chǎn)品：

DOTA-NHS

DOTA-Butyne

DOTA-PEG-NH2

DOTA-PEG-COOH

DOTA-PEG-Mal

DOTA-PEG-NHS

DOTA-PEG-N3

DOTA-PEG-SH

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NH2-DOTA-GA

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DOTA-peg-BSA 大環(huán)配體-聚乙二醇- 牛血清白蛋白

DOTA-peg-HAS 大環(huán)配體-聚乙二醇- 人血清白蛋白

DOTA-peg-Transferrin大環(huán)配體-聚乙二醇- 轉(zhuǎn)鐵蛋白

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