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MedChemExpress (M

CAS	169758-66-1	分子量	318.39
分子式	C??H??FN?O?	供貨周期	現(xiàn)貨
貨號	HY-10351	應用領域	醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產業(yè),制藥/生物制藥

Robalzotan (NAD- 299) 是一種有效的選擇性 5-Hydroxytryptamine 1A (5-HT1A) 抑制劑。Robalzotan 增加 5-HT 細胞的放電率。Robalzotan 誘導 5-HT1A 受體占據(jù)。Robalzotan 具有研究中樞神經系統(tǒng)膽堿能缺陷的潛力。

詳細介紹

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Robalzotan

MCE 國際站：Robalzotan

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-10351

CAS：169758-66-1

Synonyms：NAD-?299)

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產品活性：Robalzotan (NAD- 299) 是一種有效的選擇性 5-Hydroxytryptamine 1A (5-HT1A) 抑制劑。Robalzotan 增加 5-HT 細胞的放電率。Robalzotan 誘導 5-HT1A 受體占據(jù)。Robalzotan 具有研究中樞神經系統(tǒng)膽堿能缺陷的潛力。

生物活性：Robalzotan (NAD-?299) 是一種強效且選擇性的 5-羥色胺 1A (5-HT1A) 抑制劑。Robalzotan 可增加 5-HT 細胞的放電率。Robalzotan 可誘導 5-HT1A 受體占據(jù)。Robalzotan 具有研究中樞神經系統(tǒng)膽堿能缺陷的潛力[1][2][3]。

體內：Robalzotan (1-100 µg/kg；i.v.) 在大鼠體內以 5 µg/kg 顯著增加此類神經元的活性，并逆轉 citalopram (HY-121203) (300 µg/kg i.v.) 或 paroxetine (HY-122272) (100 µg/kg， i.v.) 對大鼠中縫背核 5-HT神經元活性的影響[1]. Robalzotan (5, 50 µg/kg；靜脈注射) 提高 5-HT 細胞的放電率[1]。 Robalzotan (2-100 µg/kg; i.v.) 在猴子體內以劑量依賴性方式占據(jù) 5-HT1A 受體[2]。 Robalzotan (0.3；1 和 3 µmol/kg 皮下注射) 引起大鼠 FC 細胞外 ACh 水平的劑量依賴性增加[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

IC50 & Target：5-HT1A Receptor

參考文獻：

[1]. Arborelius L, et al. The 5-HT(1A) receptor antagonist robalzotan completely reverses citalopram-induced inhibition of serotonergic cell firing. Eur J Pharmacol. 1999 Oct 8;382(2):133-8.
[2]. Farde L, et al. PET-Determination of robalzotan (NAD-299) induced 5-HT(1A) receptor occupancy in the monkey brain. Neuropsychopharmacology. 2000 Apr;22(4):422-9.
[3]. Hu, Xiao Jing, et al. Modulation of acetylcholine release by serotonergic 5-HT1A and 5-HT1B receptors : a microdialysis study in the awake rat. 2007.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發(fā)、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術服務；
•   設有專業(yè)的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業(yè)團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。