GLP-1R屬于G蛋白偶聯(lián)受體（GPCR）B類家族的成員，主要存在在于胰島素β細(xì)胞中，并且被肽類激素類胰高血糖素樣肽1（GLP-1）所激活。進(jìn)食后腸道中的L細(xì)胞分泌該肽類激素。GLP-1R通過增強(qiáng)葡萄糖刺激的胰島素分泌在控制血糖水平中發(fā)揮重要作用，因此多項(xiàng)研究工作聚焦于調(diào)控GLP-1R介導(dǎo)的信號(hào)通路作為治療糖尿病的方法。已有幾種GLP-1受體激動(dòng)劑已獲得FDA批準(zhǔn)并在臨床中使用。

重組HEK293細(xì)胞組成性表達(dá)人源GLP-1R（類胰高血糖素1受體；accession number：BC113493）基因，并在cAMP響應(yīng)元件（CRE）的調(diào)控下表達(dá)螢火蟲熒光酶基因。這些細(xì)胞中的GLP-1R的激活可以通過測(cè)量熒光酶活性監(jiān)測(cè)。

GLP-1R/CRE熒光酶報(bào)告基因HEK293細(xì)胞系的功能性已通過使用類胰高血糖素1（7-37）、extendin-4、lixisetanide、dulaglutide中的GLP-1組分、semaglutide和tirzepatide等激動(dòng)劑的劑量響應(yīng)實(shí)驗(yàn)進(jìn)行驗(yàn)證。這些激動(dòng)劑以劑量依賴的方式誘導(dǎo)熒光酶活性的產(chǎn)生。

該細(xì)胞系可單獨(dú)申請(qǐng)商業(yè)用途授權(quán)。