常用名FAP-IN-2（大環(huán)化合物）

英文名FAP-IN-2

CAS號(hào)2471983-20-5

分子量486.51

密度N/A

沸點(diǎn)N/A

分子式C24H28F2N6O3

熔點(diǎn)N/A

MSDSN/A

閃點(diǎn)N/A

描述FAP-IN-2（大環(huán)化合物）是 99mTc 標(biāo)記的含異腈的成纖維細(xì)胞活化蛋白 (FAPI) 抑制劑的衍生物,可以用于*顯像。

 FAP-IN-2（大環(huán)化合物）是一種具有特異性的探針分子，通常用于分子成像和靶向治療，特別是在*診斷和治療中的應(yīng)用。該化合物的設(shè)計(jì)基于對(duì)纖維連接蛋白酶（FAP，F(xiàn)ibroblast Activation Protein）的特異性識(shí)別。FAP是一種在*微環(huán)境中，尤其是*間質(zhì)中的纖維母細(xì)胞和*相關(guān)成纖維細(xì)胞中高表達(dá)的蛋白質(zhì)。FAP-IN-2是一類專門與FAP結(jié)合的探針分子，具有較高的親和力和靶向性。

1. FAP-IN-2的化學(xué)結(jié)構(gòu)

FAP-IN-2通常是一個(gè)小分子或肽類探針，帶有能夠與FAP結(jié)合的活性基團(tuán)。它的設(shè)計(jì)通常包括：

• 靶向結(jié)構(gòu)：能夠識(shí)別和與FAP蛋白特異性結(jié)合的部分。

• 探針功能：可能包括用于成像的標(biāo)記物（如放射性同位素、熒光標(biāo)記）或用于藥物遞送的功能性基團(tuán)。

2. FAP蛋白

FAP是一種類型的內(nèi)切酶，主要表達(dá)在*微環(huán)境中的*相關(guān)成纖維細(xì)胞（CAFs）上。這些細(xì)胞不僅參與*的形成，還通過分泌細(xì)胞外基質(zhì)（ECM）組件、促*生長(zhǎng)因子等，幫助*細(xì)胞的生長(zhǎng)、侵襲、轉(zhuǎn)移及免疫逃逸。因此，F(xiàn)AP成為了一個(gè)重要的*靶點(diǎn)。

3. FAP-IN-2的作用原理

FAP-IN-2通過與FAP的特定結(jié)合，能夠?qū)崿F(xiàn)以下功能：

• 靶向成像：由于FAP在多種*組織中的高表達(dá)，F(xiàn)AP-IN-2作為一種探針，可以用于對(duì)*的成像。通過將FAP-IN-2與放射性標(biāo)記物（如Ga-68、Cu-64等）結(jié)合，可以實(shí)現(xiàn)*的位置、大小以及病變程度的精準(zhǔn)成像，通常用于PET或SPECT成像。

• 靶向治療：FAP-IN-2還可以作為靶向治療的載體，將藥物或放射性治療物質(zhì)精準(zhǔn)地遞送到*部位，增強(qiáng)治療效果并減少對(duì)健康組織的損傷。

4. FAP-IN-2的應(yīng)用

1. *診斷：FAP-IN-2探針可用于PET成像或SPECT成像，幫助醫(yī)生在早期檢測(cè)到*或*的轉(zhuǎn)移。FAP-IN-2能精確識(shí)別*微環(huán)境中的FAP，從而實(shí)現(xiàn)*的特異性標(biāo)記和成像。

2. 靶向藥物遞送：FAP-IN-2能夠作為藥物載體，結(jié)合*藥物或放射性物質(zhì)，將這些治療分子特異性地送到*細(xì)胞，尤其是在治療難治性*時(shí)顯示出較好的療效。

3. *微環(huán)境研究：由于FAP在*微環(huán)境中的作用，F(xiàn)AP-IN-2還可用于研究*相關(guān)成纖維細(xì)胞（CAFs）的角色，幫助探索*微環(huán)境對(duì)*生長(zhǎng)和轉(zhuǎn)移的影響。

5. 優(yōu)勢(shì)與挑戰(zhàn)

優(yōu)勢(shì)：

• 靶向性強(qiáng)：FAP-IN-2具有較高的FAP親和力，能夠在*微環(huán)境中精確靶向并標(biāo)記*組織。

• 早期檢測(cè)：能夠幫助實(shí)現(xiàn)早期*診斷，尤其適用于那些FAP在早期即高表達(dá)的*類型。

• 個(gè)性化治療：可與放射性同位素或*藥物聯(lián)合使用，提供精準(zhǔn)的個(gè)性化治療方案，減少對(duì)健康組織的副作用。

挑戰(zhàn)：

• 生物相容性：FAP-IN-2作為一個(gè)外源性分子，其生物相容性和代謝穩(wěn)定性需要進(jìn)一步評(píng)估，以確保其在體內(nèi)的安全性和有效性。

• FAP的普遍性表達(dá)：盡管FAP在大多數(shù)*中表達(dá)較高，但在某些非*組織中也可能有表達(dá)，因此，F(xiàn)AP-IN-2的選擇性和特異性仍然需要通過臨床驗(yàn)證。

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