摘要：為掩蓋阿奇霉素(azithromycin,AZI)苦味和個(gè)性化調(diào)控藥物釋放速度以減少胃腸道刺激，分別以羥丙基纖維素(hydroxypropyl cellulose,HPC)和尤特奇RS100修飾制備速釋型AZI-AmberliteTM IRP64/HPC和緩釋型AZI-AmberliteTM IRP69/RS100進(jìn)而組合以實(shí)現(xiàn)控制釋放。對(duì)AZI-離子交換樹脂復(fù)合物的載藥量、藥物利用率進(jìn)行測(cè)定，通過差示掃描量熱分析和X射線衍射對(duì)AZI-離子交換樹脂復(fù)合物進(jìn)行結(jié)構(gòu)表征，測(cè)定其潤(rùn)濕度、掩味效果、體外溶出和釋放行為。結(jié)果顯示，形成的AZI-離子交換樹脂復(fù)合物改變了藥物原有的結(jié)晶狀態(tài)，2.5%HPC修飾的AZI-AmberliteTM IRP64/HPC和0.5%RS100修飾的AZI-AmberliteTM IRP69/RS100掩味效果良好，兩者以對(duì)應(yīng)AZI含量為13∶67的比例組合可以實(shí)現(xiàn)AZI在前10 min的快速釋放和后期的6 h內(nèi)平穩(wěn)釋藥。結(jié)果表明，經(jīng)表面修飾制得的AZI-離子交換樹脂復(fù)合物及其組合物能夠掩蓋AZI苦味并可實(shí)現(xiàn)對(duì)藥物釋放速度的靈活調(diào)節(jié)，為AZI新制劑的研究開發(fā)奠定了基礎(chǔ)。

關(guān)鍵詞：阿奇霉素;離子交換樹脂;掩味;組合控釋;

摘要：目的：優(yōu)選薄荷的閃式水提工藝參數(shù)，為薄荷閃式水提工業(yè)化生產(chǎn)提供科學(xué)依據(jù)。方法：以電子舌測(cè)定薄荷水提液的甜味、苦味、澀味、鮮味等味覺響應(yīng)值為口感指標(biāo)，以薄荷腦為功效成分評(píng)價(jià)指標(biāo)，超高效液相色譜-質(zhì)譜(UPLC-MS)法定量，采用正交設(shè)計(jì)試驗(yàn)法優(yōu)化薄荷閃式水提工藝參數(shù)，考察轉(zhuǎn)速、加水量、提取時(shí)間三因素，每個(gè)因素取三水平對(duì)薄荷腦含量與電子舌味覺響應(yīng)值的影響，綜合評(píng)價(jià)確定工藝參數(shù)。結(jié)果：閃式水提2次，電機(jī)攪拌轉(zhuǎn)速(3 000 r/min),加水量分別是藥材量的20、18倍，閃式提取時(shí)間分別為15、7 min。結(jié)論：優(yōu)化后的薄荷閃式水提液口感佳；操作過程中工藝參數(shù)科學(xué)、合理、操作簡(jiǎn)便，閃式提取溫度低、時(shí)間短、適用于熱敏及揮發(fā)性成分的提取，工業(yè)化生產(chǎn)可行。

關(guān)鍵詞：薄荷;薄荷腦;閃式水提;電子舌;超高效液相色譜-質(zhì)譜(UPLC-MS);

摘要：目的 建立苦味藥物比苦度(ratio of bitterness,ROB)的測(cè)定及計(jì)算方法，實(shí)現(xiàn)不同苦味藥物之間的苦度定量比較，為實(shí)現(xiàn)復(fù)方制劑中的苦味藥物定向掩蔽奠定基礎(chǔ)。方法 以0.134 mmol/L的鹽酸小檗堿(berberine hydrochloride,BBR)為參比，將其ROB定為1，以穿心蓮內(nèi)酯、葛根素、苦參堿、鹽酸青藤堿、蘆薈苷、氧化苦參堿6種苦味藥物單體為模型藥物，基于經(jīng)典人群口嘗法(traditional human taste panel method,THTPM)，參照“比甜度"的表示方法，結(jié)合課題組前期已建立的苦味化合物標(biāo)準(zhǔn)表觀苦度(standard apparent bitterness,SAB)的測(cè)定方法，反推出6種模型藥物SAB=3時(shí)的濃度，并根據(jù)公式計(jì)算出其ROB。結(jié)果 采用THTPM法測(cè)得不同濃度模型藥物的口嘗SAB值，建立了6種模型藥物的威布爾模型與對(duì)數(shù)模型。根據(jù)模型計(jì)算出了6種模型藥物的ROB分別為0.017、0.031、0.208、0.250、0.500、0.714。結(jié)論建立了基于THTPM的ROB定量方法，并成功測(cè)定了6種苦味藥物單體的ROB，為不同苦味藥物單體之間的苦度比較提供了新的苦度標(biāo)尺，豐富了藥物苦度比較標(biāo)尺的研究，為苦度評(píng)價(jià)與苦味掩蔽評(píng)價(jià)提供了技術(shù)支撐。

關(guān)鍵詞：苦味藥物;經(jīng)典人群口感評(píng)價(jià);中藥掩味;標(biāo)準(zhǔn)表觀苦度;比苦度;鹽酸小檗堿;穿心蓮內(nèi)酯;葛根素;苦參堿;鹽酸青藤堿;蘆薈苷;氧化苦參堿;苦度評(píng)價(jià);苦味掩蔽評(píng)價(jià);

摘要：目的 優(yōu)化蒲地藍(lán)消炎口服液（Pudilan Xiaoyan Oral Liquid,PXOL）生產(chǎn)工藝過程中黃芩Scutellariae Radix提取工藝，比較該提取工藝變更前后PXOL的制劑性質(zhì)、質(zhì)量標(biāo)志物含量及其藥動(dòng)學(xué)特征。方法 以PXOL（原口服液）和黃芩新工藝PXOL（新口服液）的流浸膏物料性質(zhì)為基礎(chǔ)，通過比較兩者的制劑性質(zhì)、質(zhì)量標(biāo)志物含量以及體內(nèi)的藥動(dòng)學(xué)特征，評(píng)價(jià)新口服液的合理性和可行性。結(jié)果 與原口服液相比，新口服液pH值、濁度和黏度發(fā)生了顯著性變化，不良口感降低了13%；主要有效成分黃芩苷含量增加了25%；同時(shí)通過藥動(dòng)學(xué)評(píng)價(jià)原口服液和新口服液在成年大鼠體內(nèi)的差異可知，給予新口服液后，黃芩苷、漢黃芩素和腺苷的曲線下面積（area under the curve,AUC）均提高、達(dá)峰時(shí)間（time of Cmax,Tmax）均提前，4種質(zhì)量標(biāo)志物的平均滯留時(shí)間（mean residence time,MRT）均延長(zhǎng)，表明新口服液在體內(nèi)吸收快、起效迅速。結(jié)論 新口服液相較于原口服液，制劑質(zhì)量和制備效率均提高，降低了安全隱患和環(huán)保壓力，科學(xué)合理。為新口服液的體內(nèi)藥效研究提供了數(shù)據(jù)支撐，也為其安全、合理用藥奠定基礎(chǔ)。

關(guān)鍵詞：蒲地藍(lán)消炎口服液;黃芩;合理性;物料性質(zhì);藥動(dòng)學(xué);黃芩苷;漢黃芩素;腺苷;

摘要：目的 考察電子舌對(duì)β-環(huán)糊精包合荷葉提取物的矯味工藝。方法 采用電子舌對(duì)β-環(huán)糊精包合矯味工藝進(jìn)行追蹤，并結(jié)合人體口嘗評(píng)價(jià)手段進(jìn)行驗(yàn)證。結(jié)果 基于電子舌響應(yīng)值選擇的NAO傳感器在矯味前后存在明顯差異，可很好地考察β-環(huán)糊精包合矯味工藝。人體口嘗評(píng)價(jià)證明，電子舌在復(fù)雜中藥成分的矯味中可快速預(yù)判矯味終點(diǎn)。結(jié)論 本實(shí)驗(yàn)基于電子舌建立β-環(huán)糊精包合荷葉提取物的矯味工藝，可為對(duì)富含多種化合物的其他中藥矯味研究提供參考依據(jù)。

關(guān)鍵詞：荷葉提取物;矯味工藝;β-環(huán)糊精;電子舌;